Pharmakokinetik

Absorption
Bezogen auf eine intravenös verabreichte Referenzdosis beträgt die Bioverfügbarkeit einer oral verabreichten Dosis Finasterid ungefähr 80%. Die Bioverfügbarkeit wird durch Nahrungsaufnahme nicht beeinträchtigt. Maximale Finasteridkonzentrationen im Plasma werden nach etwa 2 Stunden erreicht und die Resorption ist nach 6–8 Stunden abgeschlossen.
Distribution
Die Plasmaeiweissbindung ist ungefähr 93%. Das Verteilungsvolumen von Finasterid beträgt ca. 76 Liter.
Bei der täglichen Dosis von 1 mg Finasterid wurde die maximale Steady-state-Plasma-Konzentration nach 1–2 Stunden erreicht und betrug im Durchschnitt 9,2 ng/ml. Die AUC (0–24 h) betrug 53 ng x h/ml.
Finasterid konnte im Liquor nachgewiesen werden; die Substanz scheint sich jedoch dort nicht präferentiell zu konzentrieren. Sehr kleine Mengen von Finasterid konnten auch in der Samenflüssigkeit von Männern nachgewiesen werden, welche Finasterid erhalten hatten.
Metabolismus
Finasterid wird hauptsächlich durch Enzyme der Cytochrom-P450-Subfamilie metabolisiert (CYP3A4, siehe «Interaktionen»). Nach oraler Verabreichung von 14C-markiertem Finasterid beim Menschen wurden zwei Metaboliten von Finasterid nachgewiesen, welche nur einen Bruchteil der Hemmungsaktivität der 5-alpha-Reduktase von Finasterid besitzen.
Elimination
Nach oraler Verabreichung von 14C-markiertem Finasterid wurden beim Menschen 39% der Dosis in Form von Metaboliten mit dem Urin eliminiert (im Urin wurde praktisch kein unverändertes Finasterid ausgeschieden); 57% der Gesamtdosis wurden im Stuhl ausgeschieden.
Die Plasma-Clearance beträgt etwa 165 ml/min.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Ältere Patienten: Mit zunehmendem Alter verringert sich die Eliminationsrate von Finasterid geringfügig. Die durchschnittliche Halbwertszeit beträgt bei Männern im Alter von 18–60 Jahren ungefähr 5–6 Stunden, bei über 70jährigen Männern 8 Stunden. Diese Befunde sind ohne klinische Relevanz.
Nierenfunktionsstörungen: Studien mit Finasterid 5 mg an Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (bis zu einer Kreatinin-Clearance von 9 ml/min/1,73 m2) ergaben keine Hinweise auf relevante Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter von Finasterid.
Leberfunktionsstörungen: Die Pharmakokinetik von Finasterid wurde bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion nicht untersucht.