Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
V09GA01
Wirkungsmechanismus
Physikalische Eigenschaften
Technetium (99mTc) entsteht durch radioaktiven Abbau von Molybdän (99Mo). Beim Abbau wird Gammastrahlung mit einer mittleren Energie von 140 keV und einer Halbwertszeit von 6,02 Stunden abgegeben, und es entsteht Technetium (99Tc), das angesichts seiner sehr langen Halbwertszeit (2,13 x 105 Jahre) als stabil betrachtet werden kann.
Chemische Eigenschaften
Nach Rekonstitution des Stamicis-Markierungsbestecks mit Natriumpertechnetat (Tc-99m) Injektionslösung entsteht Tc-99m Sestamibi. Dieser Komplex ist stabil und 10 Stunden haltbar. Die radiochemische Reinheit bleibt unverändert.
Pharmakodynamik
Die für diagnostische Untersuchungen wichtigen Eigenschaften von Technetium [99mTc]-Sestamibi beruhen ausschliesslich auf seiner Bindung an gewisse Gewebe. Von den dazu verabreichten Mengen sind – abgesehen von den unter „Unerwünschte Wirkungen“ beschriebenen Erscheinungen – keine pharmakologischen Wirkungen zu erwarten. Die Wirkungen der ionisierenden Strahlung sind jedoch bekannt.
Nach Markierung mit Natriumpertechnetat [99mTc] liegt der Wirkstoff als (Technetium [99mTc]-Sestamibi) Komplex 99mTc [MIBI]6+ vor. Dieser kationische Komplex kumuliert – wie auch Thallium-201 – in vitalem Myokard proportional zur Durchblutung.
Zum Mechanismus der Retention von Technetium [99mTc]-Sestamibi in Zellen wurde in subzellulären Fraktionierungsstudien und elektronenmikrographischen Analysen von Herzzellaggregaten gezeigt, dass die Retention spezifisch in den Mitrochondrien erfolgt, auf der elektrostatischen Anziehung zwischen dem positiv geladenen Technetium [99mTc]-Sestamibi-Komplex und der negativ geladenen inneren Mitochondrienmembran beruht. Das Ruhemembranpotential beträgt in Myokardzellen -85 bis -95 mV, so dass daraus eine starke Anziehungskraft für Technetium [99mTc]-Sestamibi resultiert. In malignen Tumoren werden entsprechend ihren ansteigenden metabolischen Ansprüchen erhöhte (negativere) mitochondriale Membranpotentiale aufrechterhalten. Darauf beruht die verstärkte Retention von Technetium [99mTc]-Sestamibi in menschlichen Karzinomzellinien und in Brusttumoren transgener Mäuse. Tierexperimentelle Untersuchungen zeigten, dass die Aufnahme nicht von der Funktionsfähigkeit der Natrium-Kallium-Pumpe abhängig ist. Hypoxie reduziert das Ausmass der myokardialen Extraktion.
Die szintigraphischen Aufnahmen, die nach i. v. Injektion von Technetium [99mTc]-Sestamibi am Tier und Menschen erhalten wurden, sind vergleichbar mit solchen, die mit Thallium-201 erhalten wurden. Diese Übereinstimmung gilt sowohl für normales wie infarziertes und ischämisches Herzgewebe.
Klinische Wirksamkeit
Nicht zutreffend.