Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
C01BD01
Wirkungsmechanismus
Antiarrhythmische Eigenschaften
Beim Tier
·Verlängerung des Aktionspotentials der Herzmuskelfaser ohne Beeinflussung der Steilheit und Amplitude der Depolarisation. Diese ausschliesslich auf die Phase 3 beschränkte Verlängerung des Aktionspotentials beruht auf einer Verlangsamung des Kaliumionen-Ausstroms, und auf einer Hemmung der Na- und Ca-Kanäle (Klasse III nach Vaughan Williams).
·Bradykardie-auslösende Wirkung durch Verlangsamung der Sinusknoten-Automatie. Dieser Effekt wird durch Atropin nicht antagonisiert.
·Nicht kompetitive alpha- und beta-antiadrenergische Effekte.
·Verlangsamung der sinuatrialen und atrio-ventrikulären Überleitungszeiten, wobei die Wirkung umso ausgeprägter ist, je höher die Herzfrequenz liegt.
·Verlängerung der Refraktär Phase und Erhöhung der Reizschwelle des Myokards der Vorhöfe, des Atrio-Ventrikular Knotens und des Ventrikel Myokards.
·Bremsung der Überleitung und Verlängerung der Refraktär Phase in den akzessorischen atrioventrikulären Reizleitungsbahnen.
Experimentalstudien zeigen, dass Amiodarone Labatec beim Tier gegen verschiedene atriale und ventrikuläre Arrhythmie Formen wirksam ist.
Beim Menschen
Amiodarone Labatec hat sich als ein Antiarrhythmikum mit Wirksamkeit bei atrialen und ventrikulären Rhythmusstörungen ausgezeichnet. Die Studien untersuchten vor allem Rhythmusstörungen, die sich gegenüber anderen Antiarrhythmika refraktär zeigten.
Die Wirksamkeit und die Sicherheit von Amiodaron Injektionslösung wurden in zwei klinischen, randomisierten Doppelblindstudien bei Defibrillation und Herzstillstand ausserhalb des Spitals als Folge eines epinephrin-resitenten Kammerflimmerns evaluiert.
In der ARREST-Studie wurde Amiodaron (Einzeldosis von 300 mg verdünnt in 20 ml 5%-iger Glucose Lösung, 246 Patienten) mit Placebo (258 Patienten) verglichen. Die Häufigkeiten des Überlebens bei der Aufnahme waren: Amiodaron 44% und Placebo 34% (p=0,03).
In der ALIVE-Studie, wurde Amiodaron (5 mg/kg verdünnt in 30 ml 5%-iger Glucose Lösung, 180 Patienten) mit Lidocain (1,5 mg/kg, 167 Patienten) verglichen. Die Häufigkeiten des Überlebens bei der Aufnahme waren: Amiodaron 22,8% und Lidocain 12% (p=0,009).
Antianginöse Eigenschaften
Beim Tier
·Senkung des Sauerstoffverbrauches durch mässigen Abfall des peripheren Gefässwiderstandes und durch Herabsetzung der Herzfrequenz.
·Nicht kompetitive alpha- und beta-antiadrenergische Eigenschaften.
·Erhöhung des koronaren Durchflusses durch direkte Beeinflussung der glatten Muskulatur der Myokardarterien.
·Zur Aufrechterhaltung des Herzminutenvolumens tragen die Abnahme des Aorten Drucks und der peripheren Widerstände bei.
Beim Menschen
Pharmakologische Studien haben gezeigt, dass die direkte intravenöse Injektion einer Dosis von 5 mg/kg Amiodaron von einer starken Gefässerweiterung begleitet ist (Herabsetzung der Nachlast). Diese Wirkung scheint grösstenteils dem Lösungsmittel (Polysorbatum 80) von Amiodaron Injektionslösung zuzuschreiben zu sein und ist im allgemeinen begleitet von einer erhöhten Herzfrequenz sowie einer Erniedrigung des systolischen Druckes während der ersten 5 Minuten nach der intravenösen Injektion.
Pharmakodynamik
Siehe «Wirkungsmechanismus».
Klinische Wirksamkeit
Siehe «Wirkungsmechanismus».