Pharmakokinetik

Absorption
Die maximale Plasmakonzentration (Cmax) der Acetylsalicylsäure nach oraler Einnahme von Cardioral wird nach rund 50 Min. erreicht (tmax). Der Wirkstoff wird hauptsächlich im proximalen Dünndarm aufgenommen. Bereits in der Dünndarmwand wird ein Teil der Acetylsalicylsäure zu Salicylsäure hydrolisiert. Die gleichzeitige Aufnahme von Nahrung kann die Aufnahme der Acetylsalicylsäure zeitlich verzögern, sodass leicht tiefere Plasmakonzentrationen gemessen werden können. Die absolut aufgenommene Menge an Salicylaten wird jedoch durch die Nahrungsaufnahme nicht verringert.
Distribution
Das Verteilungsvolumen von Acetylsalicylsäure beträgt rund 0,16 l/kg Körpergewicht. Die Salicylsäure, erster Metabolit aus der Acetylsalicylsäure, wird konzentrationsabhängig zu 60-90% an Plasmaproteine, hauptsächlich Albumin gebunden. Salicylate diffundieren langsam in die Synovialflüssigkeit, passieren die plazentare Schranke und gehen in die Muttermilch über.
Metabolismus
Die Halbwertzeit von Acetylsalicylsäure im Plasma beträgt rund 15-20 Minuten.
Acetylsalicylsäure wird hauptsächlich zu Salicylsäure hydrolysiert, die eine Halbwertzeit von 2-3 Stunden besitzt.
Die Salicylsäure wird anschliessend in der Leber transformiert. Durch die Bindung an Glycin entsteht Salicylursäure, die durch die Konjugation mit Glukuronsäure oder Schwefelsäure weiter umgesetzt wird. Bei Gabe hoher Acetylsalicylsäure-Dosierungen (>3 g) kann aufgrund der Sättigung der Konjugationsprozesse in der Leber die Salicylsäure-Konzentration im Plasma erhöht sein. Dies kann zu einer verlängerten Eliminationshalbwertzeit führen, mit einer um einige bis zu 24 Stunden verzögerten Ausscheidung der Salicylsäure.
Elimination
Die Elimination erfolgt weitgehend über die Nieren in Form von Salicylsäure (10%), Salicylursäure (75%) und Konjugate der Salicylursäure (10%). Da der Wirkstoff über die Leber abgebaut wird, kann es bei Leberfunktionsstörungen zur Kumulation der Salicylsäure im Plasma kommen. Bei eingeschränkter Nierenfunktion hingegen findet eine Akkumulation der inaktiven Salicylsäure-Metaboliten im Plasma statt.