Pharmakokinetik

Absorption
Natriumpicosulfat ist ein Prodrug und wird von Dickdarmbakterien in seinen aktiven Metaboliten BHPM umgewandelt. Nach der Verabreichung von 2 Beuteln Picoprep im Abstand von 6 Stunden erreichte Natriumpicosulfat bei 16 gesunden Probanden eine mittlere Cmax von 3,2 ng/ml im Mittel nach 8 Stunden (Tmax). Nach dem ersten Beutel lag der entsprechende Wert bei 2,3 ng/ml nach 2 Stunden. Magnesiumoxid und Zitronensäure reagieren in Lösung zu Magnesiumcitrat. Die nicht um den Ausgangswert korrigierte Magnesiumkonzentration betrug 0,88 und 0,95 mmol/L nach 4 bzw. 10 Stunden. Der Ausgangswert betrug 0,75 mmol/L. Die Plasmakonzentrationen von BHPM waren niedrig: 13 von 16 untersuchten Probanden wiesen BHPM-Konzentrationen unterhalb der unteren Bestimmungsgrenze (0,1 ng/ml) auf.
Distribution
Das scheinbare Volumen (V/F) von Natriumpicosulfat betrug 3910 Liter.
Metabolismus/Elimination
Der Anteil der Natriumpicosulfat-Dosis, der unverändert mit dem Urin ausgeschieden wurde, betrug 0,11%. Die scheinbare Clearance (CL/F) von Natriumpicosulfat betrug 463 L/h. Die terminale Halbwertszeit von Natriumpicosulfat betrug 7,4 Stunden.
Die Urinproben zeigen, dass der Grossteil des ausgeschiedenen BHPM in der Glucuronid-konjugierten Form vorliegt.