Pharmakokinetik

Velphoro wirkt, indem Phosphat im GI-Trakt gebunden wird, so dass die systemische Verfügbarkeit für die Wirksamkeit nicht relevant ist.
Absorption
Der aktive Bestandteil von Velphoro, pn-FeOOH, ist praktisch unlöslich und wird daher nicht absorbiert. Seine Abbauprodukte, mononukleare Eisenspezies, können jedoch von der Oberfläche von pn-FeOOH freigesetzt und absorbiert werden.
Die Eisenaufnahme aus radioaktiv markiertem Velphoro-Wirkstoff, 2'000 mg Eisen an einem Tag, wurde bei 16 Patienten mit chronischer Nierenerkrankung (8 Prädialyse und 8 Hämodialyse-Patienten) und 8 gesunden Probanden mit niedrigen Eisenspeicher (Serumferritin <100 mcg/l) untersucht. Bei gesunden Probanden betrug am Tag 21 die mediane Aufnahme von radioaktiv markiertem Eisen im Blut 0,43% der Dosis (min 0.16% - max 1.25%). Bei Prädialyse-Patienten betrug am Tag 21 die mediane Aufnahme von radioaktiv markiertem Eisen im Blut 0,06% der Dosis (das entspricht einer medianen Aufnahme von 1,2 mg Eisen (Minimalwert 0,16 mg Eisen - Maximalwert 8,8 mg Eisen). Bei Hämodialyse-Patienten war die mediane Aufnahme 0,02% der Dosis (das entspricht einer medianen Aufnahme von 0,4 mg Eisen (Minimalwert 0 mg Eisen - Maximalwert 0,8 mg Eisen). Die Blutkonzentrationen des radioaktiv markierten Eisens waren sehr gering und auf die Erythrozyten beschränkt.
Distribution
Aufgrund der geringen Löslichkeit und der Abbaucharakteristika von Velphoro wurden keine klassischen pharmakokinetischen Untersuchungen durchgeführt und die Distribution des Arzneimittels nicht bestimmt.
Metabolismus
Der aktive Bestandteil von Velphoro, pn-FeOOH, wird nicht metabolisiert. Die Abbauprodukte von Velphoro, mononukleare Eisenspezies, können jedoch absorbiert werden. Es ist anzunehmen, dass dieses Eisen in den physiologischen Eisenstoffwechsel eingeht.
In-vitro-Daten weisen darauf hin, dass die Saccharose- und Stärkekomponenten des Arzneimittelwirkstoffs zu Glukose und Fructose bzw. Maltose und Glukose verdaut werden können. Diese Verbindungen können ins Blut absorbiert werden.
Elimination
Bei tierexperimentellen Studien an Ratten und Hunden, denen der 59Fe-Velphoro Arzneimittelwirkstoff oral verabreicht wurde, wurde in den Exkrementen, nicht jedoch im Urin, radioaktiv markiertes Eisen nachgewiesen.
Basierend auf diesen präklinischen Studien, wird beim Menschen die Ausscheidung des nicht absorbierten Eisens (>99% der verabreichten Dosis) in Exkrementen erwartet.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Es sind keine Studien mit Kindern oder mit Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion durchgeführt worden.