Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N02AC06
Wirkungsmechanismus
Levomethadon ist das wirksame R(-)-Enantiomer von Methadon.
Levomethadon gehört zur Gruppe der stark wirksamen Analgetika vom Morphin-Typ. Methadon bindet selektiv an Opioid-spezifische Rezeptoren (v.a. μ-Agonist) im Gehirn.
Pharmakodynamik
Levomethadon reguliert die Schmerzleitung und Schmerzempfindung durch Stimulation des endogenen schmerzhemmenden Systems. Zentrale Wirkungen sind ferner Sedierung, Atemdepression, Hemmung des Hustenzentrums, Verengung der Pupillen, Erbrechen sowie Antidiurese. In der Peripherie wird der Tonus der glatten Muskulatur erhöht, dadurch wird die Entleerung von Magen-, Gallen- und Harnblase gehemmt und die Darmpassage verlangsamt.
Als Opioid-Agonist erzeugt Levomethadon morphinartige Wirkungen, die bei der Behandlung von opioidabhängigen Personen Entzugssymptome unterdrücken. Die orale Einnahme verhindert zusätzlich einen raschen Konzentrationsanstieg im Gehirn und vermindert so die euphorisierende Wirkung.
Levomethadon blockiert 3,5-mal schwächer die kardialen humanen hERG-Kaliumkanäle (hERG = human ether-a-go-go related gene), die für die Repolarisierung der Herzmuskelzellen verantwortlich sind, als Dextromethadon.
Levomethadon reduziert wie andere Opioide die gastrointestinale Motilität und erhöht den Tonus der glatten Muskulatur, v.a. im Magenantrum und Sphincter Oddi.
Klinische Wirksamkeit
Nach oraler Gabe von Levomethadon erreicht die analgetische Wirkung nach 1-2 Stunden ihr Maximum. Die Analgesiedauer von 4-6 Stunden ist trotz längerer Halbwertszeit gleich lang wie bei Morphin. Bei längerer oraler Applikation kann die Wirkdauer bis auf 22-48 Stunden ansteigen.