Pharmakokinetik

Absorption
Bezogen auf eine intravenös verabreichte Referenzdosis beträgt die Bioverfügbarkeit einer oral verabreichten Dosis Finasterid ungefähr 80 %. Die Bioverfügbarkeit wird durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht beeinträchtigt. Maximale Plasmakonzentrationen von Finasterid werden ca. zwei Stunden nach Einnahme erreicht, die Resorption ist nach 6–8 Stunden abgeschlossen.
Distribution
Die Plasmaeiweissbindung liegt bei etwa 93 %. Das Verteilungsvolumen von Finasterid beträgt ca. 76 Liter.
Nach Verabreichung der täglichen Dosis von 1 mg Finasterid wurde die maximale Steadystate-Plasmakonzentration nach 1-2 Stunden erreicht und betrug im Durchschnitt 9,2 ng/ml. Die AUC (0–24 h) betrug 53 ng x h/ml.
Finasterid konnte im Liquor nachgewiesen werden, scheint sich dort jedoch nicht präferentiell zu konzentrieren. Sehr kleine Mengen von Finasterid konnten auch in der Samenflüssigkeit von Probanden nachgewiesen werden, welche Finasterid erhalten hatten.
Metabolismus
Finasterid wird hauptsächlich durch Enzyme der Cytochrom-P450-Subfamilie metabolisiert (CYP3A4, siehe „Interaktionen“). Nach oraler Verabreichung von 14C-markiertem Finasterid wurden beim Menschen zwei Metaboliten von Finasterid nachgewiesen, welche nur einen Bruchteil der Hemmungsaktivität von Finasterid auf die 5-alpha-Reduktase besitzen.
Elimination
Nach oraler Verabreichung von 14C-markiertem Finasterid wurden beim Menschen 39 % der Dosis mit dem Urin in Form von Metaboliten ausgeschieden (im Urin wurde praktisch kein unverändertes Finasterid ausgeschieden); 57 % der Gesamtdosis wurden im Stuhl ausgeschieden.
Die Plasma-Clearance beträgt etwa 165 ml/min.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Ältere Patienten: Mit zunehmendem Alter verringert sich die Eliminationsrate von Finasterid geringfügig. Die durchschnittliche Halbwertszeit beträgt bei Männern im Alter von 18 - 60 Jahren ungefähr 5 - 6 Stunden, bei über 70-jährigen Männern bis zu 8 Stunden. Diese Befunde sind ohne klinische Relevanz.
Eingeschränkte Nierenfunktion: Studien mit Finasterid 5 mg an Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion (bis zu einer Kreatinin-Clearance von 9 ml/min/1,73 m2) ergaben keine Hinweise auf relevante Veränderungen der pharmakokinetischen Parameter von Finasterid.
Eingeschränkte Leberfunktion: Die Pharmakokinetik von Finasterid wurde bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion nicht untersucht.