Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
G02BA03
Wirkungsmechanismus
Das Gestagen-abgebende Intrauterinsystem (IUS) Kyleena besteht aus einem annähernd T-förmigen Polyethylenkörper mit einem weiss- bzw. blassgelben Hormon-freisetzenden Zylinderreservoir. Dieses Reservoir umhüllt mantelartig den vertikalen Schenkel des IUS und enthält 19.5 mg Levonorgestrel, welches mittels einer regulierenden Membran aus Polydimethylsiloxan kontinuierlich abgegeben wird. Der Schenkel verfügt ausserdem über einen silbernen Ring, der sich nahe an den horizontalen Armen befindet. Der weisse T-Körper besitzt am vertikalen Schenkel eine Schlaufe und zwei horizontale Arme am anderen Ende. An der Schlaufe befinden sich blaue Rückholfäden.
Das gestagenhaltige Zylinderreservoir ist ca. 17 mm lang, die Gesamtlänge des IUS beträgt max. 31 mm.
Levonorgestrel ist ein Gestagen mit antiöstrogener Wirkung. Mittels des IUS Kyleena wird es direkt in das Cavum uteri verabreicht. Diese Applikationsart erlaubt eine sehr niedrige tägliche Dosis, da das Hormon direkt am Zielorgan freigesetzt wird.
Der kontrazeptive und therapeutische Effekt von Kyleena beruht auf der lokalen intrauterinen Wirkung des Levonorgestrels, indem:
·die Proliferation des Endometriums reversibel supprimiert wird,
·und es zu einer Zunahme der Viskosität des Zervixsekrets kommt.
Morphologische Veränderungen des Endometriums und eine geringe Fremdkörperreaktion des Endometriums scheinen ebenfalls vorzuliegen. Die Viskositätszunahme des Zervixschleims inhibiert die Spermienpassage durch den Zervixkanal. Das lokale Milieu des Uterus und der Tuben beeinträchtigt die Motilität der Spermien und ihre Funktion, so dass eine Befruchtung verhindert wird.
Da die kontrazeptive Wirkung von Kyleena hauptsächlich auf den lokalen Effekten innerhalb des Uterus beruht, wird die Ovulation im Allgemeinen nicht gehemmt. So wurde in den klinischen Studien bei der Mehrzahl der Probandinnen unter Kyleena eine Ovulation beobachtet.
Pharmakodynamik
Siehe Rubrik «Wirkungsmechanismus».
Klinische Wirksamkeit
Kyleena ist während 5 Jahren kontrazeptiv wirksam. Die kontrazeptive Wirksamkeit von Kyleena wurde in einer klinischen Studie an 1452 Frauen im Alter von 18-35 Jahren (davon 482 Nulligravida) untersucht.
Der Pearl-Index betrug nach einem Jahr 0.16 und kumulativ nach 5 Jahren 0.29. Die Versagerquote betrug nach einem Jahr ca. 0.2%, die kumulierte Versagerquote nach 5 Jahren ca. 1.4%. Die Versagerquote enthält auch Schwangerschaften, die infolge einer nicht erkannten Ausstossung des IUS oder einer Perforation aufgetreten sind.
Die Fertilität ist nach Entfernung von Kyleena nicht beeinträchtigt. Über 70% der Frauen mit Kinderwunsch wurden innerhalb von 12 Monaten nach Entfernung von Kyleena schwanger.
Das Blutungsmuster unter Kyleena ist eine Folge des direkten Effektes von Levonorgestrel auf das Endometrium und spiegelt nicht den ovariellen Zyklus wider. Die Art des Blutungsmusters zeigte ausserdem in den klinischen Studien keinen klaren Zusammenhang mit Follikelreifung, Ovulation oder Hormonproduktion. Im Rahmen der Inaktivierung der Endometriumsproliferation kann es in den ersten Monaten nach der Insertion zu einer Zunahme von Schmierblutungen kommen. Die Unterdrückung der Endometriumsproliferation führt bei Kyleena im weiteren Verlauf zu einer Reduktion der Blutungsdauer und -menge. Bei einigen Frauen kommt es zu einer Oligo- oder Amenorrhoe. Die Ovarialfunktion ist normal, und physiologische Östradiolspiegel werden aufrechterhalten, selbst wenn es zu einer Amenorrhoe kommt.
Ovarialzysten mussten in klinischen Studien als unerwünschte Wirkung berichtet werden, wenn es sich um abnorme, nicht funktionelle Zysten handelte und/oder sie bei der Sonographie einen Durchmesser >3 cm aufwiesen. Unter dieser Definition wurden bei 22.2% Kyleena-Anwenderinnen Ovarialzysten beschrieben.
Daten bei Jugendlichen
Das Sicherheitsprofil eines anderen niedrigdosierten Levonorgestrel-haltigen Intrauterinsystems wurde in einer Studie an 304 Jugendlichen untersucht und war mit jenem bei erwachsenen Anwenderinnen vergleichbar. Relevante Unterschiede in Wirksamkeit und Sicherheit von Kyleena zwischen Anwenderinnen <18 Jahren und Erwachsenen werden nicht erwartet.