Pharmakokinetik

Absorption
Methocarbamol wird nach oraler Applikation rasch und vollständig resorbiert.
Distribution
Bereits 10 Minuten nach der Einnahme ist die Substanz im Blut nachweisbar und nach 30-60 Minuten wird der maximale Wirkstoffspiegel im Blut erreicht.
Die Plasmahalbwertzeit von Methocarbamol beträgt ca. 2 Stunden.
Metabolismus
Methocarbamol und seine zwei Hauptmetaboliten werden an Glucuron- und Schwefelsäure gebunden und fast ausschliesslich über die Nieren ausgeschieden.
Elimination
Etwa die Hälfte der applizierten Dosis wird innerhalb von 4 Stunden mit dem Urin ausgeschieden, davon nur ein kleiner Teil als unverändertes Methocarbamol.
Eingeschränkte Nierenfunktion
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, die sich einer Langzeit-Hämodialysebehandlung unterzogen haben, war die Clearance von Methocarbamol im Vergleich zu einer Population mit normaler Nierenfunktion um ca. 40 % verringert, obwohl die mittlere Eliminationshalbwertszeit in diesen beiden Gruppen ähnlich war (1,2 bzw. 1,1 Stunden).
Eingeschränkte Leberfunktion
Bei Patienten mit alkoholbedingter Zirrhose war die mittlere Gesamt-Clearance von Methocarbamol im Vergleich zu einer Population mit normaler Leberfunktion um ca. 70 % verringert (11,9 l/h), und die mittlere Eliminationshalbwertszeit auf ca. 3,4 Stunden verlängert. Der an Plasmaproteine gebundene Anteil von Methocarbamol war auf ca. 40 bis 45 % reduziert, verglichen mit 46 bis 50 % in einer alters- und gewichtskontrollierten Population mit normaler Leberfunktion.