Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N06AA09
Wirkungsmechanismus
Amitriptylin ist ein trizyklisches Antidepressivum und Analgetikum. Es hat ausgeprägte anticholinerge und sedierende Eigenschaften. Es blockiert die Wiederaufnahme und somit die Inaktivierung von Noradrenalin und Serotonin an den Nervenendigungen. Indem die Wiederaufnahme dieser beiden Monoamin-Neurotransmitter verhindert wird, wird ihre Wirkung im Gehirn verstärkt. Dies scheint mit der antidepressiven Aktivität assoziiert zu sein.
Der Wirkmechanismus umfasst ausserdem Ionenkanal-Blockaden der Natrium-, Kalium- und NMDA-Kanäle sowohl zentral als auch im Rückenmark. Die Noradrenalin-, Natrium- und NMDA-Effekte tragen bekanntermassen zur Regulierung neuropathischer Schmerzen, Prophylaxe chronischer Spannungskopfschmerzen und Migräneprophylaxe bei. Die schmerzreduzierende Wirkung von Amitriptylin beruht nicht auf seinen antidepressiven Eigenschaften.
Trizyklische Antidepressiva zeigen in unterschiedlichem Masse Affinität für Muscarin- und Histamin-H1-Rezeptoren.
Pharmakodynamik
Siehe Wirkungsmechanismus und Pharmakokinetisch-pharmakodynamischer Zusammenhang.
Klinische Wirksamkeit
Die Wirksamkeit und Sicherheit von Amitriptylin ist bei Erwachsenen in folgenden Anwendungsgebieten nachgewiesen worden:
·Depressive Erkrankungen (Episoden einer Major Depression)
·Neuropathische Schmerzen
·Prophylaxe chronischer Spannungskopfschmerzen
·Migräneprophylaxe
Die empfohlenen Dosierungen sind in Abschnitt Dosierung/Anwendung aufgeführt.
In der Indikation der Depression sind ausschliesslich in der stationären Behandlung schwer depressiver Patienten Dosen von bis zu 200 mg täglich und gelegentlich bis zu 300 mg täglich angewendet worden.
Der antidepressive und analgetische Effekt setzt im Normalfall nach 2-4 Wochen ein, der sedative Effekt ist nicht verzögert.