Pharmakokinetik

Absorption
Methylthioniniumchlorid Proveblue wird nach intravenöser Anwendung rasch in die Gewebe aufgenommen. Auch auf oralem Weg wird es gut resorbiert.
Distribution
Keine Daten vorhanden.
Metabolismus
Keine Daten vorhanden.
Methylthioninium Proveblue ist ein In-vitro-Inhibitor von P-gp.
Methylthioninium Proveblue ist kein In-vitro-Substrat für BCRP oder OCT2 und ist kein In-vitro-Inhibitor von BCRP, OAT1 oder OAT3.
Elimination
Der grösste Teil der Dosis wird im Urin ausgeschieden, gewöhnlich in Form von Leucomethylthioniniumchlorid.
Die mittlere (SD) terminale Halbwertszeit von Methylthioniniumchlorid nach intravenöser Verabreichung beträgt 24.7 (7.2) Stunden.
Nierenfunktionsstörungen
Nach einer Einzeldosis von 1 mg/kg Methylthioniniumchlorid stieg die AUC0-96Std. bei Patienten mit leichter (geschätzte glomeruläre Filtrationsrate (eGFR) 60 – 89 ml/min/1.73 m2), mittelschwerer (eGFR 30-59 ml/min/1,73m2) bzw. schwerer (eGFR 15-29 ml/min/1.73 m2) Nierenfunktionsstörung um 52 %, 116 % bzw. 192 %. Die Cmax stieg um 42 %, 34 % bzw. 15 % bei Patienten mit leichter, mittelschwerer bzw. schwerer Nierenfunktionsstörung. Die Halbwertszeit blieb bei Patienten mit leichter bis mittelschwerer Nierenfunktionsstörung unverändert. Eine längere mittlere Halbwertszeit von 33 Stunden wurde bei Personen mit schwerer Nierenfunktionsstörung beobachtet.
Die AUC0-96Std. von Azure B nach einer Einzeldosis von 1 mg/kg stieg bei Probanden mit leichter (geschätzte glomeruläre Filtrationsrate (eGFR) 60 – 89 ml/min/1.73 m2), mittelschwerer (eGFR 30-59 ml/min/1,73 m2) bzw. schwerer (eGFR 15-29 ml/min/1.73 m2) Nierenfunktionsstörung um 29 %, 94 % bzw. 339 %. Die Cmax stieg um 23 %, 13 % bzw. 65 % bei Patienten mit leichter, mittelschwerer bzw. schwerer Nierenfunktionsstörung.