Pharmakokinetik

Absorption
Es liegen keine Daten vor.
Distribution
Nicardipin zeigt im menschlichen Plasma über einen breiten Konzentrationsbereich hinweg eine hohe Proteinbindung.
Metabolismus
Die Metabolisierung von Nicardipin erfolgt durch Cytochrom P450 3A4. Studien, bei denen das Medikament entweder als Einzeldosis oder über drei Tage hinweg dreimal täglich verabreicht wurde, haben gezeigt, dass sich im menschlichen Urin nach oraler oder intravenöser Gabe weniger als 0,03% unverändertes Nicardipin finden. Das am häufigsten auftretende Stoffwechselprodukt im menschlichen Urin ist das Glucuronid der Hydroxy-Form, das durch oxidative Abspaltung des N-Methylbenzylyl-Anteils und durch die Oxidation des Pyridinrings entsteht.
Elimination
Nach zeitgleicher Gabe einer radioaktiven i.v.-Dosis Nicardipin und einer oralen Dosis von 30 mg, die alle 8 Stunden eingenommen wurde, fanden sich innerhalb von 96 Stunden 49% der Radioaktivität im Urin und 43% im Stuhl wieder. Kein Anteil der Dosis fand sich in Form von unverändertem Nicardipin im Urin wieder. Das Eliminationsprofil des Medikaments nach einer intravenösen Dosis besteht aus drei Phasen, mit den jeweiligen Halbwertszeiten: alpha: 6,4 min, beta: 1,5 Stunden, gamma: 7,9 Stunden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Die Pharmakokinetik von intravenös verabreichtem Nicardipin wurde bei dialysepflichtigen Patienten mit einer schweren Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance <10 ml/min), bei Patienten mit einer leichten/moderaten Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 10-50 ml/min) und bei Patienten mit einer normalen Nierenfunktion (Kreatinin-Clearance >50 ml/min) untersucht. Im Vergleich zu Patienten mit normaler Nierenfunktion waren Cmax und AUC im Fliessgleichgewicht bei Patienten mit einer leichten/moderaten Niereninsuffizienz deutlich erhöht, und die Clearance war deutlich reduziert. Hinsichtlich der grundlegenden pharmakokinetischen Parameter gab es keine signifikanten Unterschiede zwischen der schweren Niereninsuffizienz und der normalen Nierenfunktion.