Pharmakokinetik

Absorption
Die okuläre Anwendung von Ducressa führt zur Absorption beider Wirkstoffe in das Augengewebe und, in viel geringerem Masse, in den systemischen Kreislauf.
Distribution
Nach dem Einträufeln in Kaninchenaugen stiegen die Plasmakonzentrationen von Levofloxacin sowohl nach einmaliger als auch nach wiederholter Verabreichung mit der Dosis an. Es wurden niedrige Konzentrationen von Dexamethason-Natriumphosphat im Plasma gemessen.
Die Dexamethason-Exposition nimmt mit der Dosis zu, und nach wiederholten Dosen ist eine geringfügige Akkumulation sowohl von Levofloxacin als auch von Dexamethason zu beobachten. Sowohl der Levofloxacin- als auch der Dexamethasonspiegel im Augengewebe (Kammerwasser, Hornhaut und Bindehaut) sind nach einmaliger und wiederholter Gabe höher als die maximalen Plasmaspiegel. Insbesondere nach 28-tägiger Behandlung sind die Levofloxacin- und Dexamethasonspiegel im Augengewebe 50- bis 100-fach bzw. 3- bis 4-fach höher als die Cmax im Plasma.
125 Patienten, die sich einer Kataraktoperation unterzogen, wurden in drei Gruppen randomisiert: Levofloxacin, Dexamethason und Ducressa. 90 und 60 Minuten vor der limbalen Parazentese wurde jeweils ein Tropfen des Medikaments verabreicht. Der Mittelwert der beobachteten Werte für die Konzentration von Levofloxacin betrug 711,899 ng/ml (95% CI: 595,538; 828,260) in der Gruppe Ducressa im Vergleich zu 777,307 ng/ml (95% CI: 617,220; 937,394) bei alleiniger Verabreichung von Levofloxacin. Die Konzentrationen von Levofloxacin im Kammerwasser liegen deutlich über den minimalen Hemmkonzentrationen für die okulären Erreger im Wirkungsspektrum von Levofloxacin.
Bei Verabreichung von Ducressa erreichte Dexamethason eine Kammerwasserkonzentration von 11,774 ng/ml (95% CI: 9,812; 13,736) im Vergleich zu 16,483 ng/ml (95% CI: 13,736; 18,838) bei alleiniger Verabreichung von Dexamethason.
Metabolismus
Tatsächlich wird Dexamethason-Natriumphosphat in vivo schnell zu Dexamethason, dem aktiven Metaboliten, metabolisiert.
Elimination
Sowohl Levofloxacin als auch Dexamethason werden über den Urin ausgeschieden.