PharmakokinetikAbsorption
Lösung, Spray:
Bei topischer Applikation einer Benzydaminhydrochlorid Lösung zu 0,15% im Mundbereich beträgt die systemische Verfügbarkeit nach Absorption durch die Mundschleimhaut zirka 10%.
Im Tierversuch wurde nachgewiesen, dass nach topischer Anwendung der Gurgellösung im Mund- und Rachengewebe Konzentrationen erreicht werden, die wesentlich über den bei systemischer Verabreichung erzielten Werten liegen.
Lutschtabletten:
Die Resorption über die Mund- und Rachenschleimhaut wurde durch eine messbare Menge an Benzydaminhydrochlorid im menschlichen Blutserum belegt.
Etwa 2 Stunden nach der Anwendung einer 3 mg Lutschtablette beträgt die maximale Plasmakonzentration von Benzydaminhydrochlorid 37,8 ng/ml, die AUC erreicht einen Wert von 367 ng/ml*h. Diese Werte reichen allerdings nicht aus, um systemische pharmakologische Wirkungen zu erreichen.
Distribution
Lösung, Spray:
Bei oraler Applikation wird Benzydaminhydrochlorid umfassend und langsam in die Gewebe verteilt (Verteilungsvolumen = 100 l). Die Bindung an Plasmaproteine beträgt lediglich 10 bis 15%.
Lutschtabletten:
Es wurde gezeigt, dass sich Benzydaminhydrochlorid bei lokaler Applikation in entzündetem Gewebe anreichert und aufgrund seiner Fähigkeit die Epithelschicht zu durchdringen, wirksame Konzentrationen erreicht.
Metabolismus
Lösung, Spray:
In 24 Stunden werden rund 40% einer Einzeldosis in Form polarer Metaboliten (hauptsächlich Benzydamin-N-oxid und 5-Hydroxy-benzydamin-glucuronid) und 5% als unverändertes Benzydaminhydrochlorid mit dem Urin ausgeschieden.
70% der verabreichten Dosis werden über die Nieren ausgeschieden.
Lutschtabletten:
Das Arzneimittel wird vor allem über den Harn ausgeschieden, überwiegend in Form von inaktiven Metaboliten und Konjugationsprodukten.
Elimination
Die Plasmahalbwertszeit beläuft sich auf zirka 10 Stunden.
|