Am 30. April 2003 wurde das Präparat Cetrotide®, Pulver und Lösungsmittel zur Herstellung einer Injektionslösung mit dem Wirkstoff Cetrorelix für folgende Indikation zugelassen:

Verhinderung eines vorzeitigen Eisprungs bei Patientinnen, die sich einer kontrollierten ovariellen Stimulation gefolgt von einer Eizellentnahme und Techniken der assistierten Reproduktion unterziehen. In klinischen Studien wurde Cetrotide, in Verbindung mit humanem menopausalem Gonadotropin (HMG) verwendet. Begrenzte Erfahrung in Verbindung mit rekombinantem FSH deuten jedoch auf eine vergleichbare Wirkung hin.

Cetrorelix ist ein Antagonist des Luteinisierungshormon-Releasinghormons (LHRH). Cetrorelix konkurriert mit endogenem LHRH um die Bindung an die Membranrezeptoren der Hypophyse. Durch diese Wirkungsweise kann die Ausschüttung der Gonadotropine LH und FSH kontrolliert werden. Die Hemmung der Ausschüttung von FSH und LH und die Wirkungsdauer sind dosisabhängig. Bei Frauen verzögert sich der LH-Anstieg, wodurch eine vorzeitige Ovulation vor der vollständigen Follikelreifung verhindert wird. Im Unterschied zu den LHRH-Agonisten tritt die Wirkung unmittelbar, ohne einen initialen stimulatorischen Effekt ein.

Cetrotide, soll nur von Spezialisten mit Erfahrung auf diesem Gebiet verordnet werden.
Cetrotide, wird als subkutane Injektion verabreicht, entweder als tägliche Injektion von 0.25 mg oder als Einmaldosis zu 3 mg (bei Bedarf evtl. gefolgt von täglichen Injektionen zu 0.25 mg). Eine Wiederholung der Behandlung mit Cetrotide® über mehrere Zyklen wurde nicht untersucht.
Cetrotide ist kontraindiziert im Falle einer Überempfindlichkeit gegenüber Cetrorelix, anderen strukturellen Gonadorelin-Analoga, exogenen Peptidhormonen oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung (Mannitol) sowie bei Patientinnen mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion. Bei Frauen mit Neigung zu schweren Allergien wird von einer Behandlung mit Cetrotide abgeraten.
Wie bei anderen Behandlungen zur ovariellen Stimulation mit Gonadotropinen kann ein ovarielles Hyperstimulationssyndrom auftreten. Lokale Reaktionen an der Injektionsstelle, anaphylaktische/pseudoallergische Reaktionen gehören zu den weiteren unerwünschten Wirkungen.