• -Wirkstoff: Midodrini hydrochloridum
• -Hilfsstoffe: Tabletten: excip. pro compresso.
• -Tropfen: Natrii cyclamas; excip. ad solutionem, corresp. Ethanolum 14% v/v.
• +Wirkstoff: Midodrini hydrochloridum.
• +Hilfsstoffe
• +Tabletten: excip. pro compresso.
• +Tropfen: Natrii cyclamas; excip. ad solutionem, corresp. Ethanolum 14% v/v.
• -„Funktionelle“ orthostatische Hypotonie mit sympathotoner Reaktion, nach längerer Bettlägrigkeit bei Patienten mit vorübergehender Regulationsstörung des vegetativen Nervensystems.
• +«Funktionelle» orthostatische Hypotonie mit sympathotoner Reaktion, nach längerer Bettlägrigkeit bei Patienten mit vorübergehender Regulationsstörung des vegetativen Nervensystems.
• -a) Bei „funktioneller“ Hypotonie mit sympathotoner Reaktion beträgt die Standard-Dosis: 2 x 1 Tablette zu 2.5 mg Midodrin HCl pro Tag oder 2 x 7 Tropfen der 1%igen Tropflösung pro Tag.
• -Entsprechend dem klinischen Effekt kann die Dosis in der Langzeit-Therapie auf 2 x ½ Tablette zu 2.5 mg Midodrin HCl pro Tag oder 2 x 3 Tropfen der 1%igen Tropflösung pro Tag reduziert werden.
• -Eine Dosissteigerung bis 2 x 2 Tabletten zu 2.5 mg Midodrin HCl pro Tag oder 2 x 15 Tropfen der 1%igen Tropflösung pro Tag kann erforderlich sein.
• -b) Bei Patienten mit psychopharmakainduzierter Hypotonie: 2-3 x 1 Tablette zu 2.5 mg Midodrin HCl pro Tag oder 2-3 x 7 Tropfen der 1%igen Tropflösung pro Tag.
• -c) Bei Patienten mit schweren Formen einer orthostatischen Hypotonie (IOH, SDS, SOH) ist eine individuelle Anpassung der Dosis erforderlich. Die Einnahme sollte 30-45 Min. vor dem Aufstehen und dann mehrmals täglich in kurzem zeitlichem Abstand erfolgen. Die Anfangsdosis sollte 3 x 1 Tablette zu 2.5 mg Midodrin HCl pro Tag betragen, und sie ist anschliessend dem therapeutischen Ergebnis anzupassen (Messung des systolischen Blutdrucks 3 Min. nach dem Aufstehen, Überwachung des Auftretens orthostatischer Symptome!). In gewissen Fällen können Dosen bis 15 mg/Tag angezeigt sein.
• +a) Bei «funktioneller» Hypotonie mit sympathotoner Reaktion
• +Beträgt die Standard-Dosis: 2× 1 Tablette zu 2.5 mg Midodrin HCl pro Tag oder 2× 7 Tropfen der 1%igen Tropflösung pro Tag.
• +Entsprechend dem klinischen Effekt kann die Dosis in der Langzeit-Therapie auf 2× ½ Tablette zu 2.5 mg Midodrin HCl pro Tag oder 2× 3 Tropfen der 1%igen Tropflösung pro Tag reduziert werden.
• +Eine Dosissteigerung bis 2× 2 Tabletten zu 2.5 mg Midodrin HCl pro Tag oder 2× 15 Tropfen der 1%igen Tropflösung pro Tag kann erforderlich sein.
• +b) Bei Patienten mit psychopharmakainduzierter Hypotonie
• +2-3× 1 Tablette zu 2.5 mg Midodrin HCl pro Tag oder 2-3× 7 Tropfen der 1%igen Tropflösung pro Tag.
• +c) Bei Patienten mit schweren Formen einer orthostatischen Hypotonie (IOH, SDS, SOH)
• +Ist eine individuelle Anpassung der Dosis erforderlich. Die Einnahme sollte 30-45 Min. vor dem Aufstehen und dann mehrmals täglich in kurzem zeitlichem Abstand erfolgen. Die Anfangsdosis sollte 3× 1 Tablette zu 2.5 mg Midodrin HCl pro Tag betragen, und sie ist anschliessend dem therapeutischen Ergebnis anzupassen (Messung des systolischen Blutdrucks 3 Min. nach dem Aufstehen, Überwachung des Auftretens orthostatischer Symptome!). In gewissen Fällen können Dosen bis 15 mg/Tag angezeigt sein.
• -Es wurden keine spezifischen Studien durchgeführt. Midodrin ist jedoch allgemein kontraindiziert bei Patienten mit akuter Nierenerkrankung und schwerer Einschränkung der Nierenfunktion. Dosisanpassung bei leichter bis mässiger Niereninsuffizienz (siehe „Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen“).
• +Es wurden keine spezifischen Studien durchgeführt. Midodrin ist jedoch allgemein kontraindiziert bei Patienten mit akuter Nierenerkrankung und schwerer Einschränkung der Nierenfunktion. Dosisanpassung bei leichter bis mässiger Niereninsuffizienz (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -·schwere organische Herzerkrankungen (z.B. Bradykardie, ischämische Herzerkrankung, kongestive Herzinsuffizienz, Herzblock/ Erregungsleitungsstörungen oder Aortenaneurysma),
• +·schwere organische Herzerkrankungen (z.B. Bradykardie, ischämische Herzerkrankung, kongestive Herzinsuffizienz, Herzblock/Erregungsleitungsstörungen oder Aortenaneurysma),
• -·schwere obliterierende, spastische und sklerotische Gefässerkrankungen (z.B. cerebrovaskuläre Okklusionen und Krämpfe),
• +·schwere obliterierende, spastische und sklerotische Gefässerkrankungen (z.B. cerebrovaskuläre Okklusionen und Krämpfe),
• -·schwere Einschränkung der Nierenfunktion, Entleerungsstörungen der Harnblase, insbesondere bei Prostatahypertrophie mit vergrössertem Restharnvolumen,
• +·schwere Einschränkung der Nierenfunktion, Entleerungs-störungen der Harnblase, insbesondere bei Prostatahypertrophie mit vergrössertem Restharnvolumen,
• -·Schwangerschaft und Stillzeit
• +·Schwangerschaft und Stillzeit.
• -Midodrin ist ein Hemmer von Cytochrom P450 CYP2D6 und könnte deshalb den Metabolismus anderer Arzneimittel (z. B. Perphenazin, Amiodaron, Metoclopramid), die durch dieses Cytochrom-450-Isoenzym metabolisiert werden, beeinflussen. Dies könnte zu einer erhöhten systemischen Exposition und einer verstärken Wirkung dieser Arzneimittel führen.
• -Die gleichzeitige Verabreichung von Midodrin mit Vasokonstriktoren, Sympathomimetika, z.B. abschwellende Schnupfenpräparate, gewisse Appetithemmer und anderen Arzneimittel, die den Blutdruck erhöhen (z.B. Methyldopa, trizyklische Antidepressiva, Antihistaminika, Schilddrüsenhormone, MAO-Hemmern sowie auch freiverkäufliche Arzneimittel soll vermieden werden, da dies zu einem stark erhöhten Blutdruck führen könnte.
• -Die Wirkung von Midodrin kann durch a-Blocker, wie Prazosin und Phentolamin, antagonisiert werden.
• -Die gleichzeitige Gabe von Midodrin mit a- und b-Blockern kann zu einer Abnahme der Herzfrequenz führen; eine sorgfältige Überwachung ist erforderlich.
• -Die gleichzeitige Gabe von Herzglykosiden ist wegen einer Potenzierung der Reflexbradykardie sowie vermehrtem Auftreten von Überleitungsstörungen nicht zu empfehlen.
• +Midodrin ist ein Hemmer von Cytochrom P450 CYP2D6 und könnte deshalb den Metabolismus anderer Arzneimittel (z.B. Perphenazin, Amiodaron, Metoclopramid), die durch dieses Cytochrom-450-Isoenzym metabolisiert werden, beeinflussen. Dies könnte zu einer erhöhten systemischen Exposition und einer verstärken Wirkung dieser Arzneimittel führen.
• +Die gleichzeitige Verabreichung von Midodrin mit Vasokonstriktoren, Sympathomimetika, z.B. abschwellende Schnupfenpräparate, gewisse Appetithemmer und anderen Arzneimittel, die den Blutdruck erhöhen (z.B. Methyldopa, trizyklische Antidepressiva, Antihistaminika, Schild-drüsenhormone, MAO-Hemmern sowie auch freiverkäufliche Arzneimittel soll vermieden werden, da dies zu einem stark erhöhten Blutdruck führen könnte.
• +Die Wirkung von Midodrin kann durch α-Blocker, wie Prazosin und Phentolamin, antagonisiert werden.
• +Die gleichzeitige Gabe von Midodrin mit α- und β-Blockern kann zu einer Abnahme der Herzfrequenz führen; eine sorgfältige Überwachung ist erforderlich.
• +Die gleichzeitige Gabe von Herzglykosiden ist wegen einer Potenzierung der Reflexbradykardie sowie vermehrtem Auftreten von Überleitungs-störungen nicht zu empfehlen.
• -Schwangerschaft, Stillzeit
• +Schwangerschaft/Stillzeit
• -Symptome einer Überdosierung sind dieselben, die in der Rubrik „Unerwünschte Wirkungen“ beschrieben sind, vor allem Hypertonie, Piloerektion (Gänsehaut), Kältegefühl, Bradykardie, Harnretention und Harndrang.
• +Symptome einer Überdosierung sind dieselben, die in der Rubrik «Unerwünschte Wirkungen» beschrieben sind, vor allem Hypertonie, Piloerektion (Gänsehaut), Kältegefühl, Bradykardie, Harnretention und Harndrang.
• -Neben der üblichen Unterstützung der Vitalfunktionen sind die allgemeinen Massnahmen, basierend auf den pharmakologischen Eigenschaften des Präparates, induziertes Erbrechen und die Verabreichung eines asympatolytischen Arzneimittels (z.B. Phentolamin, Nitroprussid oder Nitroglyzerin) nötig.
• +Neben der üblichen Unterstützung der Vitalfunktionen sind die allgemeinen Massnahmen, basierend auf den pharmakologischen Eigenschaften des Präparates, induziertes Erbrechen und die Verabreichung eines α-sympatolytischen Arzneimittels (z.B. Phentolamin, Nitroprussid oder Nitroglyzerin) nötig.
• -Der in Gutron enthaltene Wirkstoff Midodrin ist ein Prodrug, welches nach oraler Verabreichung in den pharmakologisch aktiven Metaboliten Desglymidodrin umgewandelt wird. Letzterer ist ein direkt an peripheren Rezeptoren angreifendes a-Sympathomimetikum. In experimentellen Untersuchungen konnte die a-Rezeptoren-stimulierende Wirkung in mehreren Modellen nachgewiesen werden.
• -Midodrin zeigt keine bsympathomimetische Wirkung und somit keine direkte Wirkung auf Herzfrequenz, myokardiale Kontraktilität, Bronchialtonus und Uterusaktivität.
• +Der in Gutron enthaltene Wirkstoff Midodrin ist ein Prodrug, welches nach oraler Verabreichung in den pharmakologisch aktiven Metaboliten Desglymidodrin umgewandelt wird. Letzterer ist ein direkt an peripheren Rezeptoren angreifendes α-Sympathomimetikum. In experimentellen Untersuchungen konnte die α-Rezeptoren-stimulierende Wirkung in mehreren Modellen nachgewiesen werden.
• +Midodrin zeigt keine β-sympathomimetische Wirkung und somit keine direkte Wirkung auf Herzfrequenz, myokardiale Kontraktilität, Bronchialtonus und Uterusaktivität.
• -Experimentelle Befunde zur Wirkung von Gutron an a-Rezeptoren von Harnblase und Urethra führten zur klinischen Anwendung bei Stress-Inkontinenz und Ejakulationsstörungen.
• +Experimentelle Befunde zur Wirkung von Gutron an α-Rezeptoren von Harnblase und Urethra führten zur klinischen Anwendung bei Stress-Inkontinenz und Ejakulationsstörungen.
• -Bei verschiedenen Formen von Ejakulationsstörungen wird der klinisch nachgewiesene Effekt von Gutron auf eine Stimulierung der a-Rezeptoren des Ductus deferens bzw. der Blasenhalsregion zurückgeführt.
• +Bei verschiedenen Formen von Ejakulationsstörungen wird der klinisch nachgewiesene Effekt von Gutron auf eine Stimulierung der α-Rezep-toren des Ductus deferens bzw. der Blasenhalsregion zurückgeführt.
• - Intravenös Oral
• - Lösung Tablette
• +Intravenös Oral
• + Lösung Tablette
• -t1/2 (h) 3,1±0,5 3,0±0,4 3,0±0,5
• -AUC (ngxh/ml) 28,7±6,6 25,7±6,6 25,6±6,2
• +t½ (h) 3,1±0,5 3,0±0,4 3,0±0,5
• +AUC (ng × h/ml) 28,7±6,6 25,7±6,6 25,6±6,2
• -U 0-24h(% der Dosis) 39,8±3,8 34,4±2,6 34,4±4,5
• -V = Verteilungsvolumen
• +U 0-24 h (% der Dosis) 39,8±3,8 34,4±2,6 34,4±4,5
• +V = Verteilungsvolumen
• -Das Präparat darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Präparat darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Gutron ist vor Licht geschützt, in der Originalpackung bei Raumtemperatur (15-25°C) aufzubewahren. Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• +Gutron ist vor Licht geschützt, in der Originalpackung bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufzubewahren. Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -44'976, 44'977 (Swissmedic)
• +44976, 44977 (Swissmedic).
• -Gutron Tabletten zu 2.5 mg: 20 und 50 Tabletten
• +Gutron Tabletten zu 2.5 mg: 20 und 50 Tabletten [B]
• -Takeda Pharma AG, Freienbach
• +Takeda Pharma AG, 8152 Opfikon.
• -Juni 2015
• +Juni 2015.