• -Wirkstoff: Pilocarpini hydrochloridum
• -Hilfsstoffe: Excipiens pro compresso obducto
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Filmtabletten à 5 mg
• +Wirkstoffe
• +Pilocarpinhydrochlorid.
• +Hilfsstoffe
• +Mikrokristalline Cellulose, Stearinsäure.
• +Filmüberzug: Hypromellose (E 464), Titandioxid (E171), Macrogol 400, Carnaubawachs.
• +
• --Behandlung der schweren Xerostomie nach Strahlentherapie von Tumoren im ORL-Bereich.
• --Behandlung der Symptome einer Xerostomie bei Patienten mit Sjögren-Syndrom.
• +·Behandlung der schweren Xerostomie nach Strahlentherapie von Tumoren im ORL-Bereich.
• +·Behandlung der Symptome einer Xerostomie bei Patienten mit Sjögren-Syndrom.
• +Spezielle Dosierungsanweisungen
• +Patienten mit Leberfunktionsstörungen
• +Klinische Erfahrungen bei Patienten mit Leberinsuffizienz liegen nicht vor. Bei Patienten mit mässiger oder schwerer Zirrhose sollte anfänglich die Tagesdosis auf die Hälfte reduziert werden. Abhängig von der Sicherheit und Verträglichkeit kann die Dosierung dann stufenweise auf die normale Tagesdosis erhöht werden.
• +Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• +Bei Patienten mit leicht bis mässig eingeschränkter Nierenfunktion sind keine Dosisanpassungen erforderlich. Daten bei dialysepflichtiger Niereninsuffizienz (Kreatininclearance <10 ml/min.) liegen nicht vor (siehe «Kontraindikationen» und «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Ältere Patienten
• +Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
• +Kinder und Jugendliche
• +Die Sicherheit und Wirksamkeit dieses Arzneimittels bei Kindern und Jugendlichen wurden nicht nachgewiesen.
• +Verspätete Dosisgabe
• +Falls die vergessene Einnahme innerhalb von 6 Stunden bemerkt wird, muss sie so bald wie möglich mit einer Mahlzeit nachgeholt werden. Die nächste Einnahme erfolgt dann mind. 3-4 Stunden später.
• +Falls die vergessene Einnahme erst nach mehr als 6 Stunden bemerkt wird und die nächste Filmtablette eingenommen werden sollte, wird nur eine Dosis verabreicht. Auf keinen Fall sollen zwei Einnahmen gleichzeitig erfolgen, um die vergessene Filmtablette nachzuholen.
• +Verabreichungsschema
• +
• -Spezielle Dosierungsanweisungen
• -Anwendung bei älteren Patienten
• -Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich.
• -Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
• -Die Sicherheit und Wirksamkeit dieses Arzneimittels bei Kindern und Jugendlichen wurden nicht nachgewiesen.
• -Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
• -Klinische Erfahrungen bei Patienten mit Leberinsuffizienz liegen nicht vor. Bei Patienten mit mässiger oder schwerer Zirrhose sollte anfänglich die Tagesdosis auf die Hälfte reduziert werden. Abhängig von der Sicherheit und Verträglichkeit kann die Dosierung dann stufenweise auf die normale Tagesdosis erhöht werden.
• -Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
• -Bei Patienten mit leicht bis mässig eingeschränkter Nierenfunktion sind keine Dosisanpassungen erforderlich. Daten bei dialysepflichtiger Niereninsuffizienz (Kreatininclearance <10 ml/min.) liegen nicht vor (siehe «Kontraindikationen» und «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Vergessene Einnahme
• -Falls die vergessene Einnahme innerhalb von 6 Stunden bemerkt wird, muss sie so bald wie möglich mit einer Mahlzeit nachgeholt werden. Die nächste Einnahme erfolgt dann mind. 3-4 Stunden später.
• -Falls die vergessene Einnahme erst nach mehr als 6 Stunden bemerkt wird und die nächste Filmtablette eingenommen werden sollte, wird nur eine Dosis verabreicht. Auf keinen Fall sollen zwei Einnahmen gleichzeitig erfolgen, um die vergessene Filmtablette nachzuholen.
• -Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe.
• --Unkontrollierte kardiovaskuläre oder renale Erkrankungen, unkontrolliertes Asthma oder andere chronischen Krankheiten, bei denen cholinergische Agonisten ein Risiko darstellen (chronische Emphysembronchitis, Pankreatitis, Magen- und Duodenalulcera, entzündliche Darmerkrankungen, Colostomie/Ileostomie).
• --Wenn eine Miosis unerwünscht ist, wie z.B. bei einer akuten Iritis, oder Ziliarblockglaukom.
• --Dialysepflichtige Niereninsuffizienz (Kreatininclearance <10 ml/Min.).
• +·Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe.
• +·Unkontrollierte kardiovaskuläre oder renale Erkrankungen, unkontrolliertes Asthma oder andere chronischen Krankheiten, bei denen cholinergische Agonisten ein Risiko darstellen (chronische Emphysembronchitis, Pankreatitis, Magen- und Duodenalulcera, entzündliche Darmerkrankungen, Colostomie/Ileostomie).
• +·Wenn eine Miosis unerwünscht ist, wie z.B. bei einer akuten Iritis, oder Ziliarblockglaukom.
• +·Dialysepflichtige Niereninsuffizienz (Kreatininclearance <10 ml/Min.).
• +Pilocarpin besitzt eine schwache Affinität zu CYP 3A4. Klinische Erfahrungen bei gleichzeitiger Verabreichung mit anderen Arzneimitteln sind limitiert und spezifische Interaktionsstudien wurden nicht durchgeführt.
• +Wirkung von Salagen auf andere Arzneimittel
• +
• -Pilocarpin besitzt eine schwache Affinität zu CYP 3A4. Klinische Erfahrungen bei gleichzeitiger Verabreichung mit anderen Arzneimitteln sind limitiert und spezifische Interaktionsstudien wurden nicht durchgeführt.
• -Tierstudien haben gezeigt, dass Pilocarpin in die Milch ausgeschieden wird und zwar in der gleichen Konzentration wie in das Blutplasma. Es ist jedoch nicht bekannt, ob Pilocarpin in die humane Muttermilch ausgeschieden wird. Die Entscheidung, ob auf das Stillen oder auf die Behandlung mit Salagen verzichtet werden soll, muss unter Berücksichtigung des Nutzens des Stillens für das Kind und des Nutzens der Therapie für die Mutter getroffen werden.
• +Tierstudien haben gezeigt, dass Pilocarpin in die Milch ausgeschieden wird und zwar in der gleichen Konzentration wie in das Blutplasma. Es ist jedoch nicht bekannt, ob Pilocarpin in die humane Muttermilch ausgeschieden wird. Die Entscheidung, ob auf das Stillen oder auf die Behandlung mit Salagen verzichtet werden soll, muss unter Berücksichtigung des Nutzens des Stillens für das Kind und des Nutzens der Therapie für die Mutter getroffen werden.
• +Fertilität
• +Unter anderem aus der Tiermedizin gibt es eine Reihe von Hinweisen auf unerwünschte Wirkungen auf den männlichen Reproduktionstrakt von Säugetieren nach wiederholter Gabe von Pilocarpin. Eine verminderte Spermatogenese wurde in dezidierten Toxizitätsstudien bei Ratten und Hunden nach 28-tägiger bzw. 6-monatiger oraler Aufnahme beobachtet. Bei Mäusen, die Pilocarpin über einen Zeitraum von 2 Jahren erhielten, zeigten sich histopathologische Veränderungen in Hoden und Bulbourethraldrüsen.
• +Auf die Körperoberfläche bezogene Vergleiche [mg/m2] legen nahe, dass die niedrigste mit der Beeinträchtigung der Fertilität verbundene Dosis (3 mg/kg/Tag bei der Maus) etwa dem 0.4-fachen der Tagesmaximaldosis beim Menschen entspricht. Daher kann ein Risiko für den Menschen nicht ausgeschlossen werden. Eine Studie bei Ratten hat ausserdem Hinweise auf eine mögliche Beeinträchtigung der weiblichen Fertilität erbracht. Auch liegen Hinweise darauf vor, dass Pilocarpin bei verschiedenen Säugetierspezies Veränderungen im Status von Sexualhormonen hervorruft, mit unklarer Relevanz für den Menschen.
• +
• -Häufigkeiten: sehr häufig (>1/10), häufig (>1/100 bis <1/10), gelegentlich (≥1/1'000 bis <1/100), selten (≥1/10'000 bis <1/1'000), sehr selten (<1/10'000), unbekannt (kann aufgrund der vorliegenden Daten nicht abgeschätzt werden). Die unerwünschten Wirkungen sind nach MedDRA-Systemorganklassen aufgeführt. Innerhalb jeder Systemorganklasse sind die unerwünschten Wirkungen nach abnehmendem Schweregrad geordnet.
• +Liste der unerwünschten Wirkungen
• +Die unerwünschten Wirkungen sind nach MedDRA-Systemorganklassen und Häufigkeit gemäss folgender Konvention geordnet:
• +«sehr häufig» (≥1/10)
• +«häufig» (≥1/100, <1/10),
• +«gelegentlich» (≥1/1000, <1/100)
• +«selten» (≥1/10'000, <1/1000)
• +«sehr selten» (<1/10'000)
• -Sehr häufig: leichtes oder mittelmässiges Schwitzen (bis zu ca. 50%).
• +Sehr häufig: leichtes oder mittelmässiges Schwitzen (bis zu ca. 50 %)
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -Bei einer Überdosierung können zentrale und periphere muskarinische Effekte auftreten. Schwere neurologische (z.B. Erregung, Krämpfe), kardiovaskuläre (z.B. Bradykardie, Hypotonie, Schock) und respiratorische Störungen (Bronchospasmen) wurden beschrieben. Es liegen keine Sicherheitsdaten für Dosierungen über 10 mg 3-mal täglich vor. Eine Überdosierung ist mit einer parenteralen Verabreichung von Atropin und adäquaten Massnahmen zur Aufrechterhaltung von Atmung und Kreislauf sowie Vorbeugung von Lungenödem zu behandeln. Es ist nicht bekannt, ob Pilocarpin dialysierbar ist.
• +Es liegen keine Sicherheitsdaten für Dosierungen über 10 mg 3-mal täglich vor.
• +Anzeichen und Symptome
• +Bei einer Überdosierung können zentrale und periphere muskarinische Effekte auftreten. Schwere neurologische (z.B. Erregung, Krämpfe), kardiovaskuläre (z.B. Bradykardie, Hypotonie, Schock) und respiratorische Störungen (Bronchospasmen) wurden beschrieben.
• +Behandlung
• +Eine Überdosierung ist mit einer parenteralen Verabreichung von Atropin und adäquaten Massnahmen zur Aufrechterhaltung von Atmung und Kreislauf sowie Vorbeugung von Lungenödem zu behandeln. Es ist nicht bekannt, ob Pilocarpin dialysierbar ist.
• -ATC-Code: N07AX01
• -Wirkungsmechanismus / Pharmakodynamik
• -Pilocarpin ist ein Parasympathomimetikum, das ein breites Spektrum an pharmakologischen Wirkungen mit überwiegender Muskarinwirkung besitzt. In geeigneter Dosierung erhöht Pilocarpin die Sekretion der Schweiss-, Speichel-, Tränendrüsen und der exokrinen Drüsen von Magen, Darm und Pankreas sowie die Funktion der Schleimzellen des Atmungstraktes.
• +ATC-Code
• +N07AX01
• +Wirkungsmechanismus
• +Pilocarpin ist ein Parasympathomimetikum, das ein breites Spektrum an pharmakologischen Wirkungen mit überwiegender Muskarinwirkung besitzt. In geeigneter Dosierung erhöht Pilocarpin die Sekretion der Schweiss-, Speichel-, Tränendrüsen und der exokrinen Drüsen von Magen, Darm und Pankreas sowie die Funktion der Schleimzellen des Atmungstraktes.
• +Pharmakodynamik
• +Siehe «Wirkungsmechanismus».
• +
• -In einer pharmakokinetischen Studie mit Mehrfachdosierung erhielten gesunde Probanden 5 mg oder 10 mg Pilocarpinhydrochlorid 3-mal täglich während 2 Tagen. Tmax betrug etwa 1 Stunde, die absolute Bioverfügbarkeit 100%.
• +In einer pharmakokinetischen Studie mit Mehrfachdosierung erhielten gesunde Probanden 5 mg oder 10 mg Pilocarpinhydrochlorid 3-mal täglich während 2 Tagen. Tmax betrug etwa 1 Stunde, die absolute Bioverfügbarkeit 100%.
• -Metabolismus/Elimination
• -Pilocarpin wird hauptsächlich via CYP2A6 metabolisiert und ungefähr 35% der Dosis wird als 3-Hydroxypilocarpin im Urin ausgeschieden. Daneben wird Pilocarpin rasch zu Pilocarpinsäure hydrolysiert (Ringöffnung). Ungefähr 20% der Dosis wird unverändert im Urin ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 1 h.
• +Metabolismus
• +Pilocarpin wird hauptsächlich via CYP2A6 metabolisiert.
• +Elimination
• +Ungefähr 35% der Dosis wird als 3-Hydroxypilocarpin im Urin ausgeschieden. Daneben wird Pilocarpin rasch zu Pilocarpinsäure hydrolysiert (Ringöffnung). Ungefähr 20% der Dosis wird unverändert im Urin ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt ca. 1 h.
• +Leberfunktionsstörungen
• +Es liegen keine Daten zur Pharmakokinetik bei Patienten mit Leberinsuffizienz vor.
• +Nierenfunktionsstörungen
• +Bei Patienten mit leichter bis schwerer Niereninsuffizienz sind keine relevanten Abweichungen in der Pharmakokinetik im Vergleich zu gesunden Probanden vorhanden. Daten bei dialysepflichtiger Niereninsuffizienz (Kreatininclearance <10 ml/min.) wurden nicht erhoben.
• +
• -Patienten mit Leber- oder Niereninsuffizienz
• -Es liegen keine Daten zur Pharmakokinetik bei Patienten mit Leberinsuffizienz vor. Bei Patienten mit leichter bis schwerer Niereninsuffizienz sind keine relevanten Abweichungen in der Pharmakokinetik im Vergleich zu gesunden Probanden vorhanden. Daten bei dialysepflichtiger Niereninsuffizienz (Kreatininclearance <10 ml/min.) wurden nicht erhoben.
• -Genotoxizität und Karzinogenität
• -Pilocarpin zeigte in einer Reihe von in vitro und in vivo Genotoxizitätstudien kein genotoxisches Potential. In einer oralen Lebenszeitstudie zur Karzinogenität bei Mäusen verursachte Pilocarpin keine Zunahme der Tumorinzidenz. Bei einer ebensolchen Studie bei Ratten wurde eine erhöhte Inzidenz benigner Phäochromozytome beobachtet. Der Befund trat bei einer Aufnahme von etwa dem 5-fachen der maximal empfohlenen Tagesdosis beim Menschen auf. Aufgrund der nicht empfohlenen Langzeitgabe von Salagen Filmtabletten in der Tagesmaximaldosis von 30 mg (siehe «Dosierung/Anwendung») wird der Befund als von geringer Relevanz für die klinische Anwendung betrachtet. Auf der Basis der Gesamtheit der Studien zur Genotoxizität und zum karzinogen Potential haben sich keine Hinweise für eine besondere Schädigung des Menschen nach bestimmungsgemäss wiederholter oraler Gabe von Pilocarpinhydrochlorid ergeben.
• -Fertilität
• -Unter anderem aus der Tiermedizin gibt es eine Reihe von Hinweisen auf unerwünschte Wirkungen auf den männlichen Reproduktionstrakt von Säugetieren nach wiederholter Gabe von Pilocarpin. Eine verminderte Spermatogenese wurde in dezidierten Toxizitätsstudien bei Ratten und Hunden nach 28-tägiger bzw. 6-monatiger oraler Aufnahme beobachtet. Bei Mäusen, die Pilocarpin über einen Zeitraum von 2 Jahren erhielten, zeigten sich histopathologische Veränderungen in Hoden und Bulbourethraldrüsen.
• -Auf die Körperoberfläche bezogene Vergleiche [mg/m2] legen nahe, dass die niedrigste mit der Beeinträchtigung der Fertilität verbundene Dosis (3 mg/kg/Tag bei der Maus) etwa dem 0.4-fachen der Tagesmaximaldosis beim Menschen entspricht. Daher kann ein Risiko für den Menschen nicht ausgeschlossen werden. Eine Studie bei Ratten hat ausserdem Hinweise auf eine mögliche Beeinträchtigung der weiblichen Fertilität erbracht. Auch liegen Hinweise darauf vor, dass Pilocarpin bei verschiedenen Säugetierspezies Veränderungen im Status von Sexualhormonen hervorruft, mit unklarer Relevanz für den Menschen.
• -
• +Genotoxizität
• +Pilocarpin zeigte in einer Reihe von in vitro und in vivo Genotoxizitätstudien kein genotoxisches Potential. Auf der Basis der Gesamtheit der Studien zur Genotoxizität haben sich keine Hinweise für eine besondere Schädigung des Menschen nach bestimmungsgemäss wiederholter oraler Gabe von Pilocarpinhydrochlorid ergeben.
• +Kanzerogenität
• +In einer oralen Lebenszeitstudie zur Karzinogenität bei Mäusen verursachte Pilocarpin keine Zunahme der Tumorinzidenz. Bei einer ebensolchen Studie bei Ratten wurde eine erhöhte Inzidenz benigner Phäochromozytome beobachtet. Der Befund trat bei einer Aufnahme von etwa dem 5-fachen der maximal empfohlenen Tagesdosis beim Menschen auf. Aufgrund der nicht empfohlenen Langzeitgabe von Salagen Filmtabletten in der Tagesmaximaldosis von 30 mg (siehe «Dosierung/Anwendung») wird der Befund als von geringer Relevanz für die klinische Anwendung betrachtet. Auf der Basis der Gesamtheit der Studien zum karzinogen Potential haben sich keine Hinweise für eine besondere Schädigung des Menschen nach bestimmungsgemäss wiederholter oraler Gabe von Pilocarpinhydrochlorid ergeben.
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Salagen Filmtabletten nicht über 25 °C und vor Licht geschützt in der Originalverpackung lagern.
• -Für Kinder unzugänglich aufbewahren.
• +Nicht über 25°C lagern.
• +In der Originalverpackung und vor Licht geschützt aufbewahren.
• +Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Oktober 2013
• +Juli 2024