• -Wirkstoffe: Almotriptanum (ut Almotriptani D,L-hydrogenomalas).
• -Hilfsstoffe: Excip. pro compr. obducto.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Eine Filmtablette enthält 12,5 mg Almotriptan als Almotriptan D,L-hydrogenmalat.
• -
• +Wirkstoffe
• +Almotriptanum (ut Almotriptani D,L-hydrogenomalas).
• +Hilfsstoffe
• +Tablettenkern: Mannitolum (E421), Cellulosum microcristallinum, Povidonum K 30, Carboxymethylamylum natricum A, Natrii stearylis fumaras.
• +Überzug: Cera carnauba, Hypromellosum, Titanii dioxidum (E171), Macrogolum 400.
• +Eine Filmtablette enthält 0.45 mg Natrium.
• +
• +
• -Erwachsene (18-65 Jahre)
• +Erwachsene (18 - 65 Jahre)
• -Kinder und Jugendliche (unter 18 Jahren)
• -Über die Anwendung von Almotriptan bei Kindern und Jugendlichen liegen keine Daten vor, daher wird die Anwendung bei dieser Altersgruppe nicht empfohlen.
• -Ältere Patienten (über 65 Jahre)
• -Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich. Die Unbedenklichkeit und Wirksamkeit von Almotriptan bei Patienten über 65 Jahre wurde nicht systematisch untersucht.
• -Nierenfunktionsstörung
• -Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung dürfen ausschliesslich eine 12,5-mg-Tablette über einen Zeitraum von 24 Stunden einnehmen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Leberfunktionsstörung
• +Patienten mit Leberfunktionsstörungen
• +Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• +Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung dürfen ausschliesslich eine 12,5-mg-Tablette über einen Zeitraum von 24 Stunden einnehmen (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Ältere Patienten
• +Bei älteren Patienten ist keine Dosisanpassung erforderlich. Die Unbedenklichkeit und Wirksamkeit von Almotriptan bei Patienten über 65 Jahre wurde nicht systematisch untersucht.
• +Kinder und Jugendliche
• +Über die Anwendung von Almotriptan bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren liegen keine Daten vor, daher wird die Anwendung bei dieser Altersgruppe nicht empfohlen.
• +Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Filmtablette, d.h. es ist nahezu «natriumfrei».
• -Wirkung von anderen Arzneimitteln auf die Kinetik von Almotriptan
• +Wirkung von Almogran auf andere Arzneimittel
• +Es gibt keine In-vivo-Interaktionsstudien, in denen die Wirkung von Almotriptan auf andere Arzneimittel untersucht wurde.
• +Die Fähigkeit von Almotriptan, die wichtigsten CYP-Enzyme in menschlichen Leber-Mikrosomen und menschliche Monoaminooxidase (MAO) zu hemmen, wurde in In-vitro-Studien bewertet. Dabei ergab sich, dass keine Veränderung des Metabolismus von Arzneimitteln, die durch CYP- oder MAO-A- und MAO-B-Enzyme metabolisiert werden, durch Almotriptan zu erwarten ist.
• +Die Absorption von Alkohol wird von Almogran verzögert.
• +Wirkung anderer Arzneimittel auf Almogran
• -Wirkung von Almotriptan auf die Kinetik von anderen Arzneimitteln
• -Es gibt keine In-vivo-Interaktionsstudien, in denen die Wirkung von Almotriptan auf andere Arzneimittel untersucht wurde.
• -Die Fähigkeit von Almotriptan, die wichtigsten CYP-Enzyme in menschlichen Leber-Mikrosomen und menschliche Monoaminooxidase (MAO) zu hemmen, wurde in In-vitro-Studien bewertet. Dabei ergab sich, dass keine Veränderung des Metabolismus von Arzneimitteln, die durch CYP- oder MAO-A- und MAO-B-Enzyme metabolisiert werden, durch Almotriptan zu erwarten ist.
• -Die Absorption von Alkohol wird von Almogran verzögert.
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• -Über die Wirkung von Almotriptan auf die Fähigkeit zur Teilnahme am Strassenverkehr oder die Bedienung von Maschinen liegen keine Studien vor. Da es aber bei Migräneanfällen zu Schläfrigkeit kommen kann, die auch als Nebenwirkung der Behandlung mit Almotriptan beschrieben wurde, ist für Patienten, die entsprechende Tätigkeiten ausüben, Vorsicht geboten.
• +Über die Wirkung von Almotriptan auf die Fähigkeit zur Teilnahme am Strassenverkehr oder die Bedienung von Maschinen wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt. Da es aber bei Migräneanfällen zu Schläfrigkeit kommen kann, die auch als Nebenwirkung der Behandlung mit Almotriptan beschrieben wurde, ist für Patienten, die entsprechende Tätigkeiten ausüben, Vorsicht geboten.
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• +
• -ATC-Code: N02C C05 (Migränemittel. Selektiver 5-HT1-Rezeptoragonist.)
• +ATC-Code
• +N02C C05
• -Pharmakodynamik/Klinische Wirksamkeit
• -Die Wirksamkeit von Almotriptan in der akuten Behandlung von Migräneanfällen wurde in vier multizentrischen, placebokontrollierten klinischen Prüfungen an über 700 Patienten, die 12,5 mg erhielten, nachgewiesen. Die Schmerzlinderung setzte 30 Minuten nach Verabreichung ein und nach 2 Stunden sprachen 57–65% der Patienten unter Almotriptan und 32–42% der Patienten unter Placebo auf die Behandlung an (Nachlassen der Kopfschmerzen von mässig/schwer auf leicht oder nicht vorhanden). Darüber hinaus linderte Almotriptan die im Zusammenhang mit der Migräne auftretenden Symptome Übelkeit, Licht- und Lärmempfindlichkeit.
• +Pharmakodynamik
• +Keine Angaben.
• +Klinische Wirksamkeit
• +Die Wirksamkeit von Almotriptan in der akuten Behandlung von Migräneanfällen wurde in vier multizentrischen, placebokontrollierten klinischen Prüfungen an über 700 Patienten, die 12,5 mg erhielten, nachgewiesen. Die Schmerzlinderung setzte 30 Minuten nach Verabreichung ein und nach 2 Stunden sprachen 57-65% der Patienten unter Almotriptan und 32-42% der Patienten unter Placebo auf die Behandlung an (Nachlassen der Kopfschmerzen von mässig/schwer auf leicht oder nicht vorhanden). Darüber hinaus linderte Almotriptan die im Zusammenhang mit der Migräne auftretenden Symptome Übelkeit, Licht- und Lärmempfindlichkeit.
• -Almotriptan weist eine gute Resorption und eine orale Bioverfügbarkeit von ca. 70% auf. Die maximalen Plasmakonzentrationen (Cmax) treten ca. 1,5 bis 3,0 Stunden nach Verabreichung auf. Die Geschwindigkeit und das Ausmass der Resorption werden durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht beeinträchtigt. Bei gesunden Probanden, die orale Einzeldosen zwischen 5 mg und 200 mg erhielten, waren Cmax und AUC dosisproportional, was auf ein lineares pharmakokinetisches Verhalten hinweist. Die Eliminationshalbwertszeit (t½) beträgt bei gesunden Probanden ca. 3,5 h. Es liegen keine Hinweise auf geschlechtsspezifische Wirkungen auf die Pharmakokinetik von Almotriptan vor.
• -Metabolismus, Elimination
• -Über 75% der verabreichten Dosis werden mit dem Urin ausgeschieden, der Rest mit den Fäzes. Ca. 50% der Dosis werden unverändert im Urin wiedergefunden und weitere 5% unverändert in den Fäzes. Der wichtigste Biotransformationsweg ist über eine durch Monoaminooxidase (MAO-A) vermittelte oxidative Desaminierung zum Indolessigsäure-Metaboliten. Andere Enzyme, die am Metabolismus von Almotriptan beteiligt sind, sind Cytochrom P450 (3A4- und 2D6-Isoenzyme) und Flavin-Monooxygenase. Keiner der Metaboliten weist eine signifikante pharmakologische Wirkung auf.
• -Kinetik bei speziellen Patientengruppen
• -Nach Verabreichung einer intravenösen Dosis Almotriptan zeigten gesunde Probanden folgende Durchschnittswerte: Verteilungsvolumen 195 l, Gesamtclearance 40 l/h und Eliminationshalbwertszeit 3,4 h. Die renale Ausscheidung (CLR) machte ca. zwei Drittel der Gesamtclearance aus, wobei wahrscheinlich auch eine Sekretion über die Nierenkanälchen eine Rolle spielt. CLR korreliert gut mit der Nierenfunktion bei Patienten mit leichter (Kreatinin-Clearance: 60–90 ml/Min), mittelschwerer (Kreatinin-Clearance: 30–59 ml/Min) und schwerer (Kreatinin-Clearance: <30 ml/Min) Nierenfunktionsstörung. Der Anstieg der mittleren t½ (bis zu 7 Stunden) ist nur bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung statistisch und klinisch signifikant. Im Vergleich zu gesunden Versuchspersonen betrug der Anstieg der maximalen Plasmakonzentration (Cmax) von Almotriptan jeweils 9%, 84% und 72% für Patienten mit leichter, mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung, während der Anstieg der Exposition (AUC) jeweils 23%, 80% und 195% ausmachte. Nach diesen Ergebnissen betrug die Verringerung der Gesamtclearance von Almotriptan jeweils –20%, –40% und –65% für Patienten mit leichter, mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung. Wie zu erwarten war, waren die Gesamtclearance (CL) und die renale Clearance (CLR) bei gesunden älteren Probanden im Vergleich mit einer jungen Kontrollgruppe verringert.
• +Almotriptan weist eine gute Resorption und eine orale Bioverfügbarkeit von ca. 70% auf. Die maximalen Plasmakonzentrationen (Cmax) treten ca. 1,5 bis 3,0 Stunden nach Verabreichung auf. Die Geschwindigkeit und das Ausmass der Resorption werden durch gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht beeinträchtigt. Bei gesunden Probanden, die orale Einzeldosen zwischen 5 mg und 200 mg erhielten, waren Cmax und AUC dosisproportional, was auf ein lineares pharmakokinetisches Verhalten hinweist.
• +Distribution
• +Keine Angaben.
• +Metabolismus
• +Der wichtigste Biotransformationsweg ist über eine durch Monoaminooxidase (MAO-A) vermittelte oxidative Desaminierung zum Indolessigsäure-Metaboliten. Andere Enzyme, die am Metabolismus von Almotriptan beteiligt sind, sind Cytochrom P450 (3A4- und 2D6-Isoenzyme) und Flavin-Monooxygenase. Keiner der Metaboliten weist eine signifikante pharmakologische Wirkung auf.
• +Elimination
• +Die Eliminationshalbwertszeit (t1⁄2) beträgt bei gesunden Probanden ca. 3,5 h. Über 75% der verabreichten Dosis werden mit dem Urin ausgeschieden, der Rest mit den Fäzes. Ca. 50% der Dosis werden unverändert im Urin wiedergefunden und weitere 5% unverändert in den Fäzes.
• +Kinetik spezieller Patientengruppen
• +Nach Verabreichung einer intravenösen Dosis Almotriptan zeigten gesunde Probanden folgende Durchschnittswerte: Verteilungsvolumen 195 l, Gesamtclearance 40 l/h und Eliminationshalbwertszeit 3,4 h. Die renale Ausscheidung (CLR) machte ca. zwei Drittel der Gesamtclearance aus, wobei wahrscheinlich auch eine Sekretion über die Nierenkanälchen eine Rolle spielt. CLR korreliert gut mit der Nierenfunktion bei Patienten mit leichter (Kreatinin-Clearance: 60-90 ml/Min), mittelschwerer (Kreatinin-Clearance: 30-59 ml/Min) und schwerer (Kreatinin-Clearance: <30 ml/Min) Nierenfunktionsstörung. Der Anstieg der mittleren t1⁄2 (bis zu 7 Stunden) ist nur bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung statistisch und klinisch signifikant. Im Vergleich zu gesunden Versuchspersonen betrug der Anstieg der maximalen Plasmakonzentration (Cmax) von Almotriptan jeweils 9%, 84% und 72% für Patienten mit leichter, mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung, während der Anstieg der Exposition (AUC) jeweils 23%, 80% und 195% ausmachte. Nach diesen Ergebnissen betrug die Verringerung der Gesamtclearance von Almotriptan jeweils - 20%, - 40% und - 65% für Patienten mit leichter, mittelschwerer und schwerer Nierenfunktionsstörung. Wie zu erwarten war, waren die Gesamtclearance (CL) und die renale Clearance (CLR) bei gesunden älteren Probanden im Vergleich mit einer jungen Kontrollgruppe verringert.
• +Es liegen keine Hinweise auf geschlechtsspezifische Wirkungen auf die Pharmakokinetik von Almotriptan vor.
• +
• -Almirall AG, 8304 Wallisellen.
• +Almirall AG, 8304 Wallisellen
• -November 2015.
• -ALM_FI_D_20180705
• +Juli 2020
• +ALM_FI_D_20210108