• -Esmolol OrPha 2,5 g/10 ml Infusionslösungskonzentrat:
• -Wirkstoff: Esmololi hydrochloridum
• -Hilfsstoffe: Natrii acetas, Acidum aceticum glaciale, Propylenglycolum, Ethanolum, Aqua ad injectabilia
• -Esmolol OrPha 100 mg/10 ml Injektionslösung:
• -Wirkstoff: Esmololi hydrochloridum
• -Hilfsstoffe: Natrii acetas, Acidum aceticum glaciale, Aqua ad injectabilia
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Infusionslösungskonzentrat zur i.v. Infusion nach Verdünnung oder Injektionslösung.
• -10 ml enthalten:
• - Esmolol OrPha2,5 g/10 ml,Infusionslösungskonzentrat Esmolol OrPha100 mg/10 ml,Injektionslösung
• -Esmololi hydrochloridum 2500 mg 100 mg
• -Natrii acetas 282 mg 46.64 mg
• -Acidum aceticum glaciale 18.37 mg 5.46 mg
• -Propylenglycolum 2590 mg -
• -Ethanolum 2010 mg -
• -Acidum hydrochloricum q.s. ad pH 4.5 – 5.5 q.s. ad pH 4.5 – 5.5
• -Aqua ad injectabilia q.s. ad solutionem pro 10 ml q.s. ad solutionem pro 10 ml
• -
• +Wirkstoffe
• +Esmololi hydrochloridum
• +Hilfsstoffe
• +Natrii acetas, Acidum aceticum glaciale, Aqua ad injectabilia
• -Ältere Menschen
• +Ältere Patienten
• -Patienten mit Niereninsuffizienz
• +Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• -Patienten mit Leberinsuffizienz
• +Patienten mit Leberfunktionsstörungen
• -Kinder
• +Kinder und Jugendliche
• -Esmolol OrPha 2,5 g/10 ml Infusionslösungskonzentrat
• -Esmolol OrPha 2,5 g/10 ml muss vor Gebrauch verdünnt werden!
• -Esmolol OrPha 2,5g/10 ml sofort nach Entnahme aus der Ampulle verdünnen! Es muss mit einer geeigneten Infusionslösung verdünnt werden (siehe nachfolgende Angaben ebenso wie «Sonstige Hinweise für die Handhabung»).
• -Geeignet sind dafür:
• -Glucose (5%), Infusionslösung,
• -Ringer + Glucose (5%), Infusionslösung,
• -Glucose (5%) + NaCl (0,45%), Infusionslösung,
• -Glucose (5%) + NaCl (0,9%), Infusionslösung,
• -Ringer-Lactat, Infusionslösung,
• -NaCl (0,45%), Infusionslösung,
• -NaCl (0,9%), Infusionslösung.
• -Unverdünnt oder in unkorrekter Verdünnung kann die Verabreichung von Esmolol OrPha 2,5 g/10 ml zum Tode führen.
• -Wegen Verdünnungsfehlern ist Esmololhydrochlorid 2,5 g/10 ml in massiver Überdosierung verabreicht worden. Einige dieser Fälle haben bis zum Tod, andere Fälle zur dauerhaften Invalidität geführt. Todesfälle sind bei Bolusdosen von 625 mg – 2,5 g (12,5 – 50 mg/kg KG) aufgetreten. Von einer Überdosierung mit 1,75 g über die Dauer von einer Minute oder 7,5 g über die Dauer von einer Stunde haben sich Patienten mit Herz-Kreislauf-Operationen vollständig erholen können. Patienten, deren Blutkreislauf unterstützt werden kann, bis die Wirkung von Esmololhydrochlorid 2,5 g/10 ml abklingt, haben Überlebenschancen.
• -Die Dosierungsanleitung von Esmolol OrPha muss unbedingt beachtet werden (siehe «Dosierung/Anwendung»). Bei einer Überdosierung von Esmolol OrPha können schwerwiegende, kardiovaskuläre Nebenwirkungen auftreten. Die Verabreichung in unkorrekter Verdünnung kann zum Tode führen.
• +Die Dosierungsanleitung von Esmolol OrPha muss unbedingt beachtet werden (siehe «Dosierung/Anwendung»). Bei einer Überdosierung von Esmolol OrPha können schwerwiegende, kardiovaskuläre Nebenwirkungen auftreten.
• -Esmolol OrPha 100 mg/10 ml Injektionslösung enthält ca. 0,34 mmol (bzw. 8 mg) Natrium in 10 ml Durchstechflaschen. Esmolol OrPha 2,5 g/10 ml Infusionslösungskonzentrat enthält ca. 2,1 mmol (bzw. 48 mg) Natrium in 10 ml Ampullen. Nach Verdünnung gemäss Anleitung „Hinweise für die Handhabung“ beträgt die Natrium-Menge in 500 ml ca. 4,2 mmol (bzw. 96 mg). Dies ist zu berücksichtigen bei Patienten, die auf natriumarme Ernährung eingestellt sind.
• +Esmolol OrPha 100 mg/10 ml Injektionslösung enthält ca. 0,34 mmol (bzw. 8 mg) Natrium in 10 ml Durchstechflaschen. Dies ist zu berücksichtigen bei Patienten, die auf natriumarme Ernährung eingestellt sind.
• -Bei gleichzeitiger Anwendung von Beta-Blockern und Alpha-2-
• -Agonisten (wie z. B. Clonidin) oder Moxonidin ist das Risiko einer Rebound-Hypertonie nach Absetzen des Arzneimittels erhöht. Falls bei gleichzeitiger Verwendung eines Beta-Blockers die antihypertensive Therapie unterbrochen oder abgebrochen werden muss, sollte unbedingt immer zuerst der Beta-Blocker schrittweise abgesetzt werden.
• +Bei gleichzeitiger Anwendung von Beta-Blockern und Alpha-2-Agonisten (wie z. B. Clonidin) oder Moxonidin ist das Risiko einer Rebound-Hypertonie nach Absetzen des Arzneimittels erhöht. Falls bei gleichzeitiger Verwendung eines Beta-Blockers die antihypertensive Therapie unterbrochen oder abgebrochen werden muss, sollte unbedingt immer zuerst der Beta-Blocker schrittweise abgesetzt werden.
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• -Psychiatrische Störungen
• +Psychiatrische Erkrankungen
• -Nervensystem
• +Erkrankungen des Nervensystems
• -Augen
• +Augenerkrankungen
• -Herz
• +Herzerkrankungen
• -Gefässe
• +Gefässerkrankungen
• -Atmungsorgane
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• -Gastrointestinale Störungen
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• -Haut
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• -Muskelskelettsystem
• +Skelettmuskulatur-, Bindegewebs- und Knochenerkrankungen
• -Nieren und Harnwege
• +Erkrankungen der Nieren und Harnwege
• -Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle
• +Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -Die Verabreichung von Esmololhydrochlorid 2,5g/10ml Ampulle ohne Verdünnung oder in falscher Verdünnung kann zum Tode führen.
• -Es gab Fälle von versehentlichen massiven Überdosierungen mit konzentrierten Esmolol OrPha-Lösungen. In einigen Fällen war der Ausgang tödlich, in anderen kam es zu dauerhaften Behinderungen. Todesfälle traten bei Einleitungsdosen von 625 mg bis 2,5 g (12,5 bis 50 mg/kg) auf.
• +Es gab Fälle von versehentlichen massiven Überdosierungen mit konzentrierten Esmolol-Lösungen. In einigen Fällen war der Ausgang tödlich, in anderen kam es zu dauerhaften Behinderungen. Todesfälle traten bei Einleitungsdosen von 625 mg bis 2,5 g (12,5 bis 50 mg/kg) auf.
• -ATC-Code: C07AB09
• +ATC-Code
• +C07AB09
• +Wirkungsmechanismus
• +
• -Aufgrund der pharmakologischen Eigenschaften hat Esmolol OrPha einen raschen Wirkungseintritt und eine kurze Wirkungsdauer, wodurch die Dosis schnell angepasst werden kann.
• -Bei Verwendung einer geeigneten Einleitungsdosis werden innerhalb von 5 Minuten Steady-State-Blutspiegel erreicht. Die therapeutische Wirkung wird jedoch früher erreicht als die stabile Plasmakonzentration. Die Infusionsrate kann dann angepasst werden, um die gewünschte pharmakologische Wirkung zu erzielen.
• +Pharmakodynamik
• +Klinische Wirksamkeit
• +Aufgrund der pharmakologischen Eigenschaften hat Esmolol OrPha einen raschen Wirkungseintritt und eine kurze Wirkungsdauer, wodurch die Dosis schnell angepasst werden kann.
• +Bei Verwendung einer geeigneten Einleitungsdosis werden innerhalb von 5 Minuten Steady-State-Blutspiegel erreicht. Die therapeutische Wirkung wird jedoch früher erreicht als die stabile Plasmakonzentration. Die Infusionsrate kann dann angepasst werden, um die gewünschte pharmakologische Wirkung zu erzielen.
• -Esmolol wird rasch metabolisiert durch Hydrolyse der Esterbindung durch Cytosolesterasen.
• -Esmolol besitzt nach Infusion eine Verteilungshalbwertszeit von ca. 2 Minuten und eine Eliminationshalbwertszeit von 9 Minuten. Das Verteilungsvolumen beträgt 3,4 l/kg.
• +Absorption
• +Distribution
• +Das Verteilungsvolumen beträgt 3,4 l/kg.
• +Metabolismus
• +Esmolol wird rasch metabolisiert durch Hydrolyse der Esterbindung durch Cytosolesterasen.
• +Esmolol wird durch Esterasen zu einem Säuremetaboliten (ASL-8123) und Methanol abgebaut.
• +Elimination
• +Esmolol besitzt nach Infusion eine Verteilungshalbwertszeit von ca. 2 Minuten und eine Eliminationshalbwertszeit von 9 Minuten.
• -Esmolol wird durch Esterasen zu einem Säuremetaboliten (ASL-8123) und Methanol abgebaut. Weniger als 2% unveränderter Substanz werden mit dem Urin ausgeschieden. 73-88% konnten im Urin als der Hauptmetabolit, die freie Säure, nachgewiesen werden. Die freie Säure, die nur geringe eigene ß-blockierende Wirkung besitzt (relative Potenz in vitro weniger als 1:1000), hat eine Halbwertszeit von etwa 3,7 h. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist diese Halbwertszeit allerdings auf etwa das 10fache erhöht. Die Methanolblutspiegel lagen bei etwa 2% der beim Menschen gewöhnlich toxischen Konzentration.
• +Weniger als 2% unveränderter Substanz werden mit dem Urin ausgeschieden. 73-88% konnten im Urin als der Hauptmetabolit, die freie Säure, nachgewiesen werden. Die freie Säure, die nur geringe eigene ß-blockierende Wirkung besitzt (relative Potenz in vitro weniger als 1:1000), hat eine Halbwertszeit von etwa 3,7 h. Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist diese Halbwertszeit allerdings auf etwa das 10fache erhöht. Die Methanolblutspiegel lagen bei etwa 2% der beim Menschen gewöhnlich toxischen Konzentration.
• -Esmolol OrPha darf nur bis zu dem auf der Packung mit „Exp“ bezeichneten Datum verwendet werden. Die aus Esmolol OrPha 2,5 g/10 ml hergestellte Infusionslösung ist sofort zu verwenden. Restmengen sind zu verwerfen.
• +Esmolol OrPha darf nur bis zu dem auf der Packung mit „Exp“ bezeichneten Datum verwendet werden. Restmengen sind zu verwerfen.
• -In der Originalverpackung vor Licht geschützt bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufbewahren. Nicht einfrieren.
• +In der Originalverpackung vor Licht geschützt bei Raumtemperatur (15-25 °C) aufbewahren.
• +Nicht einfrieren.
• -Hinweise für die Handhabung
• -Esmolol OrPha 2,5 g/10 ml Infusionslösungskonzentrat:
• -Esmolol OrPha 2,5 g/10 ml darf nicht direkt verabreicht werden und muss vor der Verabreichung mit einer geeigneten Infusionslösung verdünnt werden.
• -Geeignet sind dafür:
• -Glucose (5%), Infusionslösung;
• -Ringer + Glucose (5%), Infusionslösung;
• -Glucose (5%) + NaCl (0,45%), Infusionslösung;
• -Glucose (5%) + NaCI (0,9%), Infusionslösung;
• -Ringer-Lactat, Infusionslösung;
• -NaCl (0,45%), Infusionslösung;
• -NaCl (0,9%), Infusionslösung.
• -Zur Herstellung der fertigen Esmolol OrPha-lnfusionslösung wird der Inhalt von 2 Ampullen in geeigneter i.v. Infusionslösung auf 500 ml (Endkonzentration 10 mg/ml) verdünnt (siehe auch Rubrik «Dosierung/Anwendung» «Art und Dauer der Anwendung»). Diese verdünnte Infusionslösung ist bei Raumtemperatur mindestens 24 Stunden haltbar. Restmengen sind zu verwerfen.
• -57´413 (Swissmedic)
• +57413 (Swissmedic)
• -Esmolol OrPha 2,5 g/10 ml Infusionslösungskonzentrat: 1 Brechampulle zu 10 ml (B)
• -Esmolol OrPha 100 mg/10 ml Injektionslösung: 5 Stechampullen zu 10 ml (B)
• +Esmolol OrPha 100 mg/10 ml Injektionslösung: 5 Durchstechflaschen zu 10 ml (B)