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Home - Fachinformation zu Brinavess 500 mg - Änderungen - 04.02.2021
36 Änderungen an Fachinfo Brinavess 500 mg
  • -Wirkstoff: Vernakalant als Vernakalanthydrochlorid.
  • -Hilfsstoffe: Acidum citricum (E 330), Natriumchlorid, Wasser für Injektionszwecke, Natriumhydroxid (E 524) (zur pH-Einstellung).
  • -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
  • -Konzentrat zur Herstellung einer Infusionslösung (steriles Konzentrat).
  • -1 ml Konzentrat enthält 20 mg Vernakalanthydrochlorid entsprechend 18,1 mg freie Base Vernakalant.
  • -Eine 25ml-Durchstechflasche enthält 500 mg Vernakalanthydrochlorid entsprechend 452,5 mg freie Base Vernakalant.
  • +Wirkstoffe
  • +Vernakalant als Vernakalanthydrochlorid.
  • +Hilfsstoffe
  • +Citronensäure-Monohydrat (E330), Natriumchlorid, Natriumhydroxid (E524) (zur pH-Wert Einstellung), Wasser für Injektionszwecke.
  • +Eine 500-mg-Durchstechflasche enthält ca. 3,5 mmol (78.75 mg) Natrium.
  • +
  • +Übliche Dosierung
  • -Durchstechflaschen mit Brinavess sind zum einmaligen Gebrauch bestimmt. Brinavess muss vor der Anwendung verdünnt werden (siehe «Sonstige Hinweise», «Hinweise für die Handhabung»). Brinavess darf nur als intravenöse Infusion angewendet werden.
  • -Brinavess sollte nicht als intravenöse Push- bzw. Bolusinjektion angewendet werden (siehe Überdosierung»).
  • -Patientengewicht (kg) Infusionsmenge der verdünnten Lösung (ml) Infusionsgeschwinidig-keit (ml/h)
  • +Patientengewicht (kg) Infusionsmenge der verdünnten Lösung (ml) Infusionsgeschwindig-keit (ml/h)
  • -Patientengewicht (kg) Infusionsmenge der verdünnten Lösung (ml) Infusionsgeschwinidig-keit (ml/h)
  • +Patientengewicht (kg) Infusionsmenge der verdünnten Lösung (ml) Infusionsgeschwindig-keit (ml/h)
  • +Spezielle Dosierungsanweisungen
  • +Art der Anwendung
  • +Durchstechflaschen mit Brinavess sind zum einmaligen Gebrauch bestimmt. Brinavess muss vor der Anwendung verdünnt werden (siehe «Sonstige Hinweise», «Hinweise für die Handhabung»). Brinavess darf nur als intravenöse Infusion angewendet werden.
  • +Brinavess sollte nicht als intravenöse Push- bzw. Bolusinjektion angewendet werden (siehe Überdosierung»).
  • +Natriumgehalt
  • +Dieses Arzneimittel enthält ca. 3,5 mmol (78.75 mg) pro 500-mg-Durchstechflasche, entsprechend 4 % der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.
  • +
  • -Es wurden keine formalen Interaktionssstudien mit Vernakalant zur Injektion durchgeführt.
  • +Es wurden keine formalen Interaktionsstudien mit Vernakalant zur Injektion durchgeführt.
  • -Obwohl Vernakalant ein Substrat für CYP2D6 darstellt, waren in Populationspharmakokinetikstudien bei Patienten, die innerhalb von 1 Tag vor der Vernakalant-Infusion schwache oder starke CYP2D6-Inhibitoren erhalten hatten, im Vergleich zu Patienten ohne gleichzeitige Gabe von CYP2D6-Inhibitoren keine wesentlichen Unterschiede in der akuten Exposition gegenüber Vernakalant (Cmax und AUC0-90min) zu beobachten. Darüber hinaus unterscheidet sich die akute Exposition gegenüber Vernakalant bei schwachen CYP2D6-Metabolisierern nur geringfügig von derjenigen bei extensiven CYP2D6-Metabolisierern. Eine Dosisanpassung von Vernakalant auf Grundlage des CYP2D6-Metabolisierungsstatus oder bei gleichzeitiger Gabe von 2D6-Hemmern ist nicht erforderlich.
  • +Pharmakokinetische Interaktionen
  • +In-vitro-Studien
  • -Vernakalant wird nicht in starkem Mass (<50%) an Serumproteine gebunden, und die Invitro-Evidenz deutet auf ein geringes Potential für Arzneimittelwechselwirkungen aufgrund der Proteinbindung hin.
  • +Vernakalant wird nicht in starkem Mass (<50%) an Serumproteine gebunden, und die In-vitro-Evidenz deutet auf ein geringes Potential für Arzneimittelwechselwirkungen aufgrund der Proteinbindung hin.
  • +Klinische Studien
  • +Obwohl Vernakalant ein Substrat für CYP2D6 darstellt, waren in Populationspharmakokinetikstudien bei Patienten, die innerhalb von 1 Tag vor der Vernakalant-Infusion schwache oder starke CYP2D6-Inhibitoren erhalten hatten, im Vergleich zu Patienten ohne gleichzeitige Gabe von CYP2D6-Inhibitoren keine wesentlichen Unterschiede in der akuten Exposition gegenüber Vernakalant (Cmax und AUC0-90min) zu beobachten. Darüber hinaus unterscheidet sich die akute Exposition gegenüber Vernakalant bei schwachen CYP2D6-Metabolisierern nur geringfügig von derjenigen bei extensiven CYP2D6-Metabolisierern. Eine Dosisanpassung von Vernakalant auf Grundlage des CYP2D6-Metabolisierungsstatus oder bei gleichzeitiger Gabe von 2D6-Hemmern ist nicht erforderlich.
  • +
  • -Tabelle 3: Unerwünschte Wirkungen in klinischen Studien, die innerhalb von 24 Stunden nach Brinavess-Gabe aufgetreten sind und von denen ein Zusammenhang mit der Behandlung mit Brinavess angenommen wurde. Die Häufigkeiten sind wie folgt definiert: sehr häufig (≥1/10); häufig (≥1/100 bis <1/10): gelegentlich ( ≥1/1000 bis <1/100.; selten (≥1/10'000 bis <1/1'000); sehr selten (<1/10'000); nicht bekannt (Häufigkeit aufgrund der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
  • +Tabelle 3: Unerwünschte Wirkungen in klinischen Studien, die innerhalb von 24 Stunden nach Brinavess-Gabe aufgetreten sind und von denen ein Zusammenhang mit der Behandlung mit Brinavess angenommen wurde. Die Häufigkeiten sind wie folgt definiert: sehr häufig (≥1/10); häufig (≥1/100 bis <1/10): gelegentlich (≥1/1000 bis <1/100.; selten (≥1/10'000 bis <1/1'000); sehr selten (<1/10'000); nicht bekannt (Häufigkeit aufgrund der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
  • -Herzerkrankungen Häufig: Bradykardie, Vorhofflattern Gelegentlich: Sinusarrest, ventrikuläre Tachykardie, Palpitationen, Linksschenkelblock, AV-Block ersten Grades, ventrikuläre Extrasystolen, kompletter AV-Block, Rechtsschenkelblock, kardiogener Schock, Sinusbradykardie Selten: Angina pectoris, Kammerflimmern, Schenkelblock, Zyanose, pulslose elektrische Aktivität, Sinusarrhythmie, supraventrikuläre Extrasystolen, supraventrikuläre Tachykardie, Tachykardie, Vorhofflimmern Nicht bekannt: Vorhofflattern mit 1:1 AV-Überleitung
  • +Herzerkrankungen Häufig: Bradykardie, Vorhofflattern Gelegentlich: Sinusarrest, ventrikuläre Tachykardie, Palpitationen, Linksschenkelblock, AV-Block ersten Grades, ventrikuläre Extrasystolen, kompletter AV-Block, Rechtsschenkelblock, kardiogener Schock, Sinusbradykardie Selten: Angina pectoris, Kammerflimmern, Schenkelblock, Zyanose, pulslose elektrische Aktivität, Sinusarrhythmie, supraventrikuläre Extrasystolen, supraventrikuläre Tachykardie, Tachykardie, Vorhofflimmern, Vorhofflattern mit 1:1 AV-Überleitung
  • -Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal EIViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
  • +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
  • -ATC-Code: C01BG11
  • +ATC-Code
  • +C01BG11
  • -Dauer des Vorhofflimmerns ACT I ACT III
  • +Dauer des Vorhof-flimmerns ACT I ACT III
  • -Bei starken CYP2D6-Metabolisierern wird Vernakalant vorwiegend über CYP2D6-vermittelte O-Demethylierung an Position 4 und anschliessender Glucuronidierung des resultierenden O-demethylierten Metaboliten verstoffwechselt. Bei schwachen CYP2D6-Metabolisierern stellt die direkte Glucuronidierung von Vernakalant einen wichtigeren Metabolisierungsweg dar. Die im menschlichen Plasma zirkulierenden Hauptmetaboliten waren das Glucuronsäurekonjugat von 4-O-demethyliertem Vernakalant (bei extensiven Metabolisierern) bzw. das Glucuronsäurekonjugat von Vernakalant selbst (bei schwachen Metabolisierern), wobei keiner von beiden pharmakologisch aktiv ist.
  • +Bei starken CYP2D6-Metabolisierern wird Vernakalant vorwiegend über CYP2D6-vermittelte O-Demethylierung an Position 4 und anschliessender Glucuronidierung des resultierenden Odemethylierten Metaboliten verstoffwechselt. Bei schwachen CYP2D6-Metabolisierern stellt die direkte Glucuronidierung von Vernakalant einen wichtigeren Metabolisierungsweg dar. Die im menschlichen Plasma zirkulierenden Hauptmetaboliten waren das Glucuronsäurekonjugat von 4-O-demethyliertem Vernakalant (bei extensiven Metabolisierern) bzw. das Glucuronsäurekonjugat von Vernakalant selbst (bei schwachen Metabolisierern), wobei keiner von beiden pharmakologisch aktiv ist.
  • -Nach Anwendung einer intravenösen Dosis von 240 mg [14C]-markiertem Vernakalant bei gesunden Freiwilligen wurden bei extensiven Metabolisierern rund 93% bzw. 7% der verabreichten Radioaktivität in Urin und Fäzes ausgeschieden. Die Wiederfindungsrate bei schwachen Metabolisierern betrugen 82% im Urin (diese etwas niedrigere Wiederfindungsrate ist wahrscheinlich auf eine unvollständige Urinprobensammlung bei einem der schwachen Metabolisierer zurückzuführen) und 6% in den Fäzes. Die Ausscheidung von unverändertem Vernakalant im Urin belief sich im Durchschnitt auf rund 8% bei extensiven CYP2D6-Metabolisierern und auf 23% bei schwachen Metabolisierern. Bei extensiven Metabolisierern lagen höhere Mengen von 4-O-demethyliertem Vernakalant in glucuronidierter Form im Urin vor, wohingegen schwache Metabolisierer höhere Mengen von Vernakalant und glucuronidiertem Vernakalant aufwiesen. Daher erfolgt die Elimination von Vernakalant bei extensiven CYP2D6-Metabolisierern vorwiegend über eine CYP2D6-vermittelte O-Demethylierung, bei schwachen Metabolisierern dagegen über direkte Glucuronidierung und renale Exkretion.
  • +Nach Anwendung einer intravenösen Dosis von 240 mg [14C]markiertem Vernakalant bei gesunden Freiwilligen wurden bei extensiven Metabolisierern rund 93% bzw. 7% der verabreichten Radioaktivität in Urin und Fäzes ausgeschieden. Die Wiederfindungsrate bei schwachen Metabolisierern betrugen 82% im Urin (diese etwas niedrigere Wiederfindungsrate ist wahrscheinlich auf eine unvollständige Urinprobensammlung bei einem der schwachen Metabolisierer zurückzuführen) und 6% in den Fäzes. Die Ausscheidung von unverändertem Vernakalant im Urin belief sich im Durchschnitt auf rund 8% bei extensiven CYP2D6-Metabolisierern und auf 23% bei schwachen Metabolisierern. Bei extensiven Metabolisierern lagen höhere Mengen von 4-O-demethyliertem Vernakalant in glucuronidierter Form im Urin vor, wohingegen schwache Metabolisierer höhere Mengen von Vernakalant und glucuronidiertem Vernakalant aufwiesen. Daher erfolgt die Elimination von Vernakalant bei extensiven CYP2D6-Metabolisierern vorwiegend über eine CYP2D6-vermittelte O-Demethylierung, bei schwachen Metabolisierern dagegen über direkte Glucuronidierung und renale Exkretion.
  • -Pharmakokinetik spezieller Patientengruppen
  • +Kinetik spezieller Patientengruppen
  • +Langzeittoxizität (bzw. Toxizität bei wiederholter Verabreichung)
  • +
  • -Mit intravenösem Vernakalant wurden keine Studien zum kanzerogenen Potential durchgeführt.
  • +Mutagenität
  • +Karzinogenität
  • +Mit intravenösem Vernakalant wurden keine Studien zum kanzerogenen Potential durchgeführt.
  • +Reproduktionstoxizität
  • +
  • -Besondere Lagerungshinweise
  • -Dieses Arzneimittel darf nicht über 30 °C gelagert werden.
  • +Haltbarkeit
  • +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet werden.
  • +Haltbarkeit nach Anbruch
  • +Besondere Lagerungshinweise
  • +Nicht über 30 °C lagern.
  • +Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
  • -Brinavess ist als steriles Konzentrat in Durchstechflaschen aus Glas (Typ 1) zum Einmalgebrauch mit einem Chlorbutyl-Gummistopfen und einem Aluminiumsiegel erhältlich. Jede 25ml-Durchstechflasche enthält 500 mg Vernakalanthydrochlorid bzw. 452,5 mg Vernakalant freie Base in Packungen mit 1 Durchstechflasche. B
  • +Brinavess ist als steriles Konzentrat in Durchstechflaschen aus Glas (Typ 1) zum Einmalgebrauch mit einem Chlorbutyl-Gummistopfen und einem Aluminiumsiegel erhältlich. Jede 25-ml-Durchstechflasche enthält 500 mg Vernakalanthydrochlorid bzw. 452,5 mg Vernakalant freie Base in Packungen mit 1 Durchstechflasche. [B]
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