• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Filmtabletten à 1 mg.
• -Klinische Studien, in denen die gleichzeitige Verabreichung von Antipyrin bzw. Cimetidin und Anastrozol untersucht wurden, ergaben keine Hinweise auf Interaktionen mit Beteiligung des Cytochrom P 450-Systems.
• -Die in klinischen Studien erfassten Daten von Patientinnen, die neben Anastrozol noch andere, oft verschriebene Präparate erhielten, ergaben keine Hinweise auf klinisch relevante Interaktionen.
• +Effekte von Anastrozol auf andere Arzneimittel
• +Anastrozol inhibiert in vitro CYP1A2, 2C8/9 und 3A4. Klinische Studien mit Phenazon und Warfarin haben gezeigt, dass Anastrozol in einer Dosierung von 1 mg den Metabolismus von Phenazon und R- und S-Warfarin nicht signifikant inhibiert. Das deutet darauf hin, dass durch CYP-Enzyme vermittelte, klinisch relevante Arzneimittelwechselwirkungen von Anastrozol auf andere Arzneimittel unwahrscheinlich sind.
• +Effekte andere Arzneimittel auf Anastrozol
• +Basierend auf in vitro Daten ist CYP3A4 vorwiegend für den oxidativen Metabolismus und UGT1A4 vorwiegend für die Glucuronidierung von Anastrozol verantwortlich. Die gleichzeitige Verabreichung von Anastrozol mit starken Inhibitoren oder Induktoren dieser Enzyme könnte zu einer Erhöhung oder Reduktion der Anastrozolexposition führen. Die klinische Relevanz ist unklar.
• +Cimetidin, ein schwacher, unspezifischer Inhibitor der CYP-Enzyme, beeinflusste die Plasmakonzentrationen von Anastrozol nicht.
• +Andere Interaktionen
• +Eine Durchsicht der Sicherheitsdatenbank für klinische Studien ergab keine Hinweise auf eine klinisch signifikante Wechselwirkung bei mit Anastrozol behandelten Patientinnen, die auch andere üblicherweise verordnete Arzneimittel erhielten.
• -Anastrozol ist ein nichtsteroidaler Aromatasehemmer. Östradiol wird bei postmenopausalen Frauen primär aus Androstendion gebildet. In den peripheren Geweben erfolgt durch das Enzym Aromatase die Umwandlung von Androstendion in Östron. Östron wird anschliessend weiter in Östradiol umgewandelt. Sensitive Untersuchungsmethoden haben gezeigt, dass Anastrozol bei postmenopausalen Frauen in einer täglichen Dosierung von 1 mg die Östradiolkonzentration um >80% reduzieren kann. Es konnte gezeigt werden, dass die Reduktion von zirkulierendem Östradiol einen hemmenden Effekt auf das Wachstum des Mammakarzinoms der Frau ausüben kann.
• +Anastrozol ist ein nicht-steroidaler Aromatasehemmer. Östradiol wird bei postmenopausalen Frauen primär aus Androstendion gebildet. In den peripheren Geweben erfolgt durch das Enzym Aromatase die Umwandlung von Androstendion in Östron. Östron wird anschliessend weiter in Östradiol umgewandelt. Sensitive Untersuchungsmethoden haben gezeigt, dass Anastrozol bei postmenopausalen Frauen in einer täglichen Dosierung von 1 mg die Östradiolkonzentration um >80% reduzieren kann. Es konnte gezeigt werden, dass die Reduktion von zirkulierendem Östradiol einen hemmenden Effekt auf das Wachstum des Mammakarzinoms der Frau ausüben kann.
• -Studien mit humanen Hepatocyten und Mikrosomen zeigen, dass der Turnover von Anastrozol sehr langsam ist. Die am Metabolismus beteiligten CYP-Isoenzyme sind nicht bestimmt.
• +Studien an humanen Lebermikrosomen, lassen darauf schliessen, dass CYP3A4 vorwiegend für den oxidativen Metabolismus und UGT1A4 vorwiegend für die Glucuronidierung von Anastrozol verantwortlich ist.
• -(Siehe «Schwangerschaft/Stillzeit».)
• +(siehe «Schwangerschaft/Stillzeit»)
• -Februar 2014.
• +Juni 2019.