• -Wirkstoff: Fentanylum ut Fentanyli citras
• -Hilfsstoffe: Excipiens pro compresso.
• -Hinweis
• -
• +Wirkstoffe
• +Fentanylum ut Fentanyli citras
• +Hilfsstoffe
• +Excipiens pro compresso.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -1 Buccaltablette enthält 100 µg, 200 µg, 400 µg, 600 µg oder 800 µg Fentanylum als 157 µg, 314 µg, 628 µg, 943 µg bzw. 1257 µg Fentanyli citras.
• -Buccaltablette:
• -Flache, weisse, runde, an den Kanten abgeschrägte Tablette mit der Prägung „C” auf der einen Seite und
• -„1” bei den 100 Mikrogramm Tabletten,
• -„2” bei den 200 Mikrogramm Tabletten,
• -„4” bei den 400 Mikrogramm Tabletten,
• -„6” bei den 600 Mikrogramm Tabletten bzw.
• -„8” bei den 800 Mikrogramm Tabletten,
• -auf der anderen Seite.
• +
• +Beim Ausbleiben einer adäquaten Schmerzkontrolle ist die Möglichkeit von Hyperalgesie, Toleranz und Fortschreiten der Grunderkrankung in Betracht zu ziehen (siehe Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Anwendung bei Kindern und Jugendlichen
• -Effentora wird nicht empfohlen für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren aufgrund des Fehlens von Daten zur Unbedenklichkeit und Wirksamkeit.
• -Anwendung bei ��lteren Patienten (über 65 Jahre)
• +��ltere Patienten (über 65 Jahre)
• -Anwendung bei besonderen Patientengruppen
• -Leber- oder Nierenfunktionseinschränkung
• -Effentora sollte bei Patienten mit mässiger oder schwerer Leber- oder Nierenfunktionseinschränkung mit Vorsicht angewendet werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Kinder und Jugendliche
• +Effentora wird nicht empfohlen für die Anwendung bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren aufgrund des Fehlens von Daten zur Unbedenklichkeit und Wirksamkeit.
• +Patienten mit Leberfunktionsstörungen
• +Effentora sollte bei Patienten mit mässiger oder schwerer Leberfunktionseinschränkung mit Vorsicht angewendet werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• +Effentora sollte bei Patienten mit mässiger oder schwerer Nierenfunktionseinschränkung mit Vorsicht angewendet werden (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Atemwegserkrankungen
• +Opioide können schlafbezogene Atmungsstörungen einschliesslich zentraler Schlafapnoe (ZSA) und schlafbezogener Hypoxämie verursachen. Die Anwendung von Opioiden führt zu einem dosisabhängigen Anstieg des Risikos einer ZSA. Bei Patienten, die eine ZSA aufweisen, ist eine Senkung der Opioid-Dosis gemäss bewährter Verfahren zum Ausschleichen von Opioiden in Erwägung zu ziehen.
• +Delirium
• +Das Risiko eines Deliriums ist bei fentanylhaltigen Arzneimitteln einschliesslich Arzneimitteln zur transmukosalen Anwendung und Kombinationspräparaten erheblich.
• +
• -Bei gleichzeitiger Anwendung serotonerger Arzneimittel wie beispielsweise selektiver Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer (SSRI) und Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer (SNRI) und von Arzneimitteln, die den Serotonin-Stoffwechsel beeinträchtigen (einschliesslich Monoaminoxidasehemmern [MAO-Hemmer]), kann sich, auch bei Anwendung der empfohlenen Dosis, ein potenziell lebensbedrohliches Serotonin-Syndrom entwickeln.
• +Bei gleichzeitiger Anwendung serotonerger Arzneimittel wie beispielsweise selektiver Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer (SSRI) und Serotonin-Noradrenalin-Wiederaufnahme-Hemmer (SNRI), Muskelrelaxantien (z.B. Cyclobenzapyren, Metaxalon), und von Arzneimitteln, die den Serotonin-Stoffwechsel beeinträchtigen (einschliesslich Monoaminoxidasehemmern [MAO-Hemmer]), kann sich, auch bei Anwendung der empfohlenen Dosis, ein potenziell lebensbedrohliches Serotonin-Syndrom entwickeln.
• -Gewöhnung, Abhängigkeit
• -Unter der wiederholten Anwendung von Opioiden wie Fentanyl kann sich eine Gewöhnung und physische und / oder psychische Abhängigkeit entwickeln. Allerdings ist eine iatrogen hervorgerufene Sucht nach therapeutischer Anwendung von Opioiden selten.
• +Arzneimittelabhängigkeit und Missbrauchspotenzial
• +Bei wiederholter Anwendung von Opioiden kann es zu Toleranzentwicklung, physischer Abhängigkeit und psychischer Abhängigkeit kommen. Es ist bekannt, dass nach therapeutischer Anwendung von Opioiden eine iatrogene Abhängigkeit auftreten kann. Fentanyl kann auf ähnliche Weise wie andere Opioide missbraucht werden, und alle Patienten, die mit Opioiden behandelt werden, sind auf Anzeichen von Missbrauch und Abhängigkeit zu überwachen. Bei Patienten mit Drogenabhängigkeit/Alkoholabusus in der Vorgeschichte ist das Risiko einer Entwicklung von Abhängigkeit und Missbrauch unter einer Opioidbehandlung erhöht. Dennoch können Patienten mit einem erhöhten Risiko eines Opioidmissbrauchs angemessen mit Opioiden behandelt werden, allerdings ist bei diesen Patienten eine zusätzliche Überwachung auf Anzeichen von unsachgemässer Anwendung, Missbrauch oder Abhängigkeit erforderlich. Der Missbrauch oder eine absichtliche unsachgemässe Anwendung von Fentanyl Buccaltabletten kann zu einer Überdosierung und/oder zum Tod führen.
• +Opioide können die Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren- oder die Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse beeinflussen. Zu den Veränderungen, die auftreten können gehören ein Anstieg von Prolaktin im Serum und ein Rückgang von Cortisol und Testosteron im Plasma. Diese hormonellen Veränderungen können sich in klinischen Zeichen und Symptomen äussern.
• -Wie bei anderen Opioiden kann nach besonders hohen Dosen Fentanyls Hyperalgesie auftreten, die nicht auf eine weitere Erhöhung der Fentanyldosis anspricht. Eine Dosisreduktion oder eine Umstellung auf ein anderes Opioid kann erforderlich sein.
• +Wie bei anderen Opioiden sollte im Falle einer unzureichenden Schmerzkontrolle als Reaktion auf eine Erhöhung der Fentanyldosis die Möglichkeit einer opioidinduzierten Hyperalgesie in Betracht gezogen werden. Eventuell können eine Verminderung der Fentanyldosis, ein Abbruch der Fentanylbehandlung oder eine Überprüfung der Behandlung angezeigt sein.
• -Fentanyl wird vorwiegend über das humane Cytochrom P450 3A4 Isoenzym-System (CYP3A4) metabolisiert. Es können also Interaktionen auftreten, wenn Effentora zusammen mit Substanzen angewendet wird, die die CYP3A4-Aktivität beeinflussen. Die gleichzeitige Anwendung mit Substanzen, die eine CYP3A4-Aktivität induzieren, kann die Wirksamkeit von Effentora herabsetzen.
• -Die gleichzeitige Anwendung von Effentora mit starken CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Ritonavir, Ketoconazol, Itraconazol, Troleandomycin, Clarithromycin und Nelfinavir) oder mittelstarken CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Amprenavir, Aprepitant, Diltiazem, Erythromycin, Fluconazol, Fosamprenavir, Grapefruitsaft und Verapamil) kann erhöhte Plasmakonzentrationen von Fentanyl zur Folge haben, was möglicherweise zu schweren Arzneimittelnebenwirkungen einschliesslich einer tödlichen Atemdepression führen kann. Patienten, die Effentora zusammen mit mittelstarken oder starken CYP3A4-Inhibitoren erhalten, sollten über längere Zeit sorgfältig überwacht werden. Bei Dosiserhöhungen ist Vorsicht geboten.
• +Andere Interaktionen
• -Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln mit opioidantagonistischer Wirkung, z.B. Naloxon oder von partiellen Opioid-Agonisten / Antagonisten (z.B. Buprenorphin) wird nicht empfohlen. Diese weisen eine hohe Affinität zu Opioid-Rezeptoren mit relativ niedriger intrinsischer Aktivität auf. Sie antagonisieren daher teilweise die analgetische Wirkung von Fentanyl und können Entzugssymptome bei opioidabhängigen Patienten auslösen.
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• -Anwendung in der Schwangerschaft
• +Pharmakokinetische Interaktionen
• +Fentanyl wird vorwiegend über das humane Cytochrom P450 3A4 Isoenzym-System (CYP3A4) metabolisiert. Es können also Interaktionen auftreten, wenn Effentora zusammen mit Substanzen angewendet wird, die die CYP3A4-Aktivität beeinflussen. Die gleichzeitige Anwendung mit Substanzen, die eine CYP3A4-Aktivität induzieren, kann die Wirksamkeit von Effentora herabsetzen.
• +Die gleichzeitige Anwendung von Effentora mit starken CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Ritonavir, Ketoconazol, Itraconazol, Troleandomycin, Clarithromycin und Nelfinavir) oder mittelstarken CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Amprenavir, Aprepitant, Diltiazem, Erythromycin, Fluconazol, Fosamprenavir, Grapefruitsaft und Verapamil) kann erhöhte Plasmakonzentrationen von Fentanyl zur Folge haben, was möglicherweise zu schweren Arzneimittelnebenwirkungen einschliesslich einer tödlichen Atemdepression führen kann. Patienten, die Effentora zusammen mit mittelstarken oder starken CYP3A4-Inhibitoren erhalten, sollten über längere Zeit sorgfältig überwacht werden. Bei Dosiserhöhungen ist Vorsicht geboten.
• +Pharmakodynamische Interaktionen
• +Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln mit opioidantagonistischer Wirkung, z.B. Naloxon oder von partiellen Opioid-Agonisten / Antagonisten (z.B. Buprenorphin) wird nicht empfohlen. Diese weisen eine hohe Affinität zu Opioid-Rezeptoren mit relativ niedriger intrinsischer Aktivität auf. Sie antagonisieren daher teilweise die analgetische Wirkung von Fentanyl und können Entzugssymptome bei opioidabhängigen Patienten auslösen.
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• +Schwangerschaft
• -Anwendung in der Stillzeit
• +Stillzeit
• -Die Häufigkeiten sind wie folgt definiert: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 bis <1/10), gelegentlich (≥1/1.000 bis <1/100), selten (≥1/10.000 bis <1/1.000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar). Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad angegeben:
• +Die Häufigkeiten sind wie folgt definiert: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100 bis <1/10), gelegentlich (≥1/1.000 bis <1/100), selten (≥1/10.000 bis <1/1.000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar). Innerhalb jeder Häufigkeitsgruppe werden die Nebenwirkungen nach abnehmendem Schweregrad angegeben:
• -Gelegentlich: Thrombozytopenie,
• +Gelegentlich: Thrombozytopenie
• -Affektionen der Leber und Gallenblase
• +Leber und Gallenerkrankungen
• -Gelegentlich: Unwohlsein. Trägheit, Beschwerden im Brustkorb, Krankheitsgefühl, Nervöse Unruhe, Durst, Frieren, Schwitzen
• -Nicht bekannt: Fieber, Neonatales Opioidentzugssyndrom (siehe auch die Rubriken «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» und «Schwangerschaft/Stillzeit»).
• +Gelegentlich: Unwohlsein, Trägheit, Beschwerden im Brustkorb, Krankheitsgefühl, Nervöse Unruhe, Durst, Frieren, Schwitzen
• +Nicht bekannt: Fieber, Neonatales Opioidentzugssyndrom (siehe auch die Rubriken «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» und «Schwangerschaft/Stillzeit»), Arzneimittelabhängigkeit (Sucht), Arzneimittelmissbrauch (siehe auch die Rubrik «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Verletzung, Vergiftung und durch Eingriffe bedingte Komplikationen:
• +Verletzung, Vergiftung und durch Eingriffe bedingte Komplikationen
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• +Anzeichen und Symptome
• +Behandlung
• -ATC-Code: N02AB03
• -Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
• +ATC-Code N02AB03
• +Wirkungsmechanismus
• +Pharmakodynamik
• +Opioide können die Hypothalamus-Hypophysen-Nebennieren- oder die Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse beeinflussen. Zu den Veränderungen, die auftreten können gehören ein Anstieg von Prolaktin im Serum und ein Rückgang von Cortisol und Testosteron im Plasma. Diese hormonellen Veränderungen können sich in klinischen Zeichen und Symptomen äussern.
• +
• -Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität und Kanzerogenität lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.Studien zur embryonalen-/fetalen Entwicklung an Ratten und Kaninchen zeigten keine Substanz-induzierten Missbildungen oder Entwicklungsstörungen bei Verabreichung während der Organogenese.
• +Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Genotoxizität und Kanzerogenität lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
• +Studien zur embryonalen-/fetalen Entwicklung an Ratten und Kaninchen zeigten keine Substanz-induzierten Missbildungen oder Entwicklungsstörungen bei Verabreichung während der Organogenese.
• -Effentora, 100µg Packungen zu 4 und 28 Buccaltabletten (A+)
• -Effentora, 200µg Packungen zu 4 und 28 Buccaltabletten (A+)
• -Effentora, 400µg Packungen zu 4 und 28 Buccaltabletten (A+)
• -Effentora, 600µg Packungen zu 4 und 28 Buccaltabletten (A+)
• -Effentora, 800µg Packungen zu 4 und 28 Buccaltabletten (A+)
• +Effentora, 100 µg Packungen zu 4 und 28 Buccaltabletten [A+]
• +Effentora, 200 µg Packungen zu 4 und 28 Buccaltabletten [A+]
• +Effentora, 400 µg Packungen zu 4 und 28 Buccaltabletten [A+]
• +Effentora, 600 µg Packungen zu 4 und 28 Buccaltabletten [A+]
• +Effentora, 800 µg Packungen zu 4 und 28 Buccaltabletten [A+]
• -September 2019.
• -Interne Versionsnummer: 12.2
• +Juni 2020.
• +Interne Versionsnummer: 13.2