• -Solubile Tabletten zu 200 mg Acetylcysteinum.
• +Lösliche Tabletten (mit Zierbruchrille) zu 200 mg Acetylcysteinum.
• -Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Acetylcystein oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung; aktives peptisches Ulkus; Phenylketonurie (wegen des Hilfsstoffes Aspartam, der zu Phenylalanin metabolisiert wird).
• +Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff Acetylcystein oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung;
• +Kleinkinder unter 2 Jahren;
• +aktives peptisches Ulkus; Phenylketonurie (wegen des Hilfsstoffes Aspartam, der zu Phenylalanin metabolisiert wird).
• -Relative Kontraindikationen
• -Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen
• -Bei Auftreten von Überempfindlichkeitsreaktionen oder eines Bronchospasmus ist das Präparat sofort abzusetzen und gegebenenfalls geeignete Massnahmen zu ergreifen.
• -Die gleichzeitige Verabreichung eines Antitussivums kann über die Hemmung des Hustenreflexes und der physiologischen Selbstreinigung der Atemwege zu einem Sekretstau mit dem Risiko eines Bronchospasmus und einer Atemwegsinfektion führen (siehe «Relative Kontraindikationen»).
• -Eine Brausetablette enthält 1260 mg Natriumbicarbonat, was ca. 877 mg Natriumchlorid entspricht. Bei Hypertonikern sollte deshalb unter Umständen auf ein salzfreies Präparat umgestellt werden.
• +Bei Auftreten von Überempfindlichkeitsreaktionen oder eines Bronchospasmus ist das Präparat sofort abzusetzen und gegebenenfalls sind geeignete Massnahmen zu ergreifen.
• +Die Anwendung von Acetylcystein kann, insbesondere zu Beginn der Behandlung, zu einer Verflüssigung des Bronchialsekrets führen und den Auswurf fördern. Ist der Patient nicht in der Lage, dieses ausreichend abzuhusten, können unterstützend Lagerungsdrainage und Bronchialabsaugung durchgeführt werden.
• +Acetylcystein führt in vitro zu einer Hemmung der Diaminoxidase (DAO) um 20-50%.
• +Daher ist bei Patienten mit Histamin-Intoleranz Vorsicht geboten.
• +Die gleichzeitige Verabreichung eines Antitussivums kann über die Hemmung des Hustenreflexes und der physiologischen Selbstreinigung der Atemwege zu einem Sekretstau mit dem Risiko eines Bronchospasmus und einer Atemwegsinfektion führen.
• +Mukolytische Wirkstoffe können bei Kindern unter 2 Jahren zu Atembehinderungen führen. Wegen physiologischen Eigenheiten der Atemwege dieser Altersgruppe kann die Fähigkeit zur physiologischen Selbstreinigung limitiert sein. Deswegen sollten mukolytische Wirkstoffe nicht bei Kindern unter 2 Jahren angewendet werden (siehe auch «Kontraindikationen»).
• +Hypertoniker, denen der Gebrauch von Salz absolut untersagt ist, müssen darauf aufmerksam gemacht werden, dass jede Brausetablette zu 200 und 600 mg Acetylcystein ca. 1260 mg Natriumbicarbonat enthält, was ca. 877 mg Natriumchlorid entspricht. In solchen Fällen ist der Gebrauch von Coop Vitality Acetylcystein oder eines anderen salzfreien Acetylcystein-Präparates ratsam.
• +Eine gleichzeitige Verabreichung von Acetylcystein und Carbamazepin kann zu subtherapeutischen Carbamazepin Konzentrationen führen.
• -Immunsystem: Überempfindlichkeitsreaktionen; anaphylaktischer Schock, anaphylaktische/anaphylatoide Reaktionen.
• -Nervensystem: Kopfschmerzen.
• -Ohr und Innenohr: Tinnitus.
• -Herz: Tachykardie.
• -Gefässe: Hämorrhagie.
• -Atmungsorgane: Bronchospasmus, Dyspnoe.
• -Gastrointestinale Störungen: Erbrechen, Durchfall, Stomatitis, Bauchschmerzen, Übelkeit; Dyspepsie.
• -Haut: Urtikaria, Rash, Angioödem, Juckreiz.
• -Allgemeine Störungen und Reaktionen an der Applikationsstelle: Fieber; Gesichtsödeme.
• -Untersuchungen: Hypotonie.
• +Erkrankungen des Immunsystems
• +Überempfindlichkeit; anaphylaktischer Schock, anaphylaktische/anaphylatoide Reaktionen.
• +Erkrankungen des Nervensystems
• +Kopfschmerzen.
• +Erkrankungen des Ohrs und des Labyrinths
• +Tinnitus.
• +Herzerkrankungen
• +Tachykardie.
• +Gefässerkrankungen
• +Blutungen.
• +Erkrankungen der Atemwege, des Brustraums und Mediastinums
• +Bronchospasmus, Dyspnoe.
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts
• +Erbrechen, Diarrhoe, Stomatitis, Abdominalschmerzen, Übelkeit; Dyspepsie.
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• +Urtikaria, Ausschlag, Angioödem, Pruritus.
• +Allgemeine Erkrankungen und Beschwerden am Verabreichungsort
• +Fieber; Gesichtsödeme.
• +Untersuchungen
• +Blutdruck erniedrigt.
• -Die mukolytische Wirkung von Acetylcystein beruht auf der Eigenschaft der SH-Gruppe, die Disulfidbrücken der Mukoproteine des Schleimes zu reduzieren.
• +Die mukolytische Wirkung von Acetylcystein beruht auf der Eigenschaft der SH-Gruppe, die Disulfidbrücken der Mukoproteine des Schleims zu reduzieren.
• -Nach einer relativ hohen Dosierung von 30 mg Acetylcystein/kg Körpergewicht beträgt die maximale Plasmakonzentration des totalen Acetylcysteins (frei und gebunden) ca. 67 nmol/ml bei einer tmax von 0,75–1 Stunde. Die AUC (Fläche unter der Kurve) beträgt 163 nmol/ml × h, die Eliminationshalbwertszeit ca. 1,3 Stunden.
• -Freies Acetylcystein erreicht bei gleicher Dosierung eine maximale Plasmakonzentration von ca. 9 nmol/ml. Die AUC beträgt 12 nmol/ml × h, die Eliminationshalbwertszeit 0,46 Stunden.
• -Auch die Plasmakonzentration von freiem Cystein wird stark erhöht (AUC: 80 nmol/ml × h; Halbwertszeit ca. 0,81 Stunden).
• -Wichtige Pharmakokinetik-Parameter für die freie Form des Acetylcysteins nach oraler bzw. intravenöser Gabe von 600 mg verhalten sich wie folgt:
• - Maximale Plasmakonzentration Eliminationshalbwertszeit
• -Orale Gabe ca. 15 nmol/ml ca. 2,15 Stunden
• -Intravenöse Gabe 300 nmol/ml ca. 2,27 Stunden
• -
• +Nach einer relativ hohen Dosierung von 30 mg Acetylcystein/kg Körpergewicht beträgt die maximale Plasmakonzentration des totalen Acetylcysteins (frei und gebunden) ca. 67 nmol/ml bei einer tmax von 0,75–1 Stunde.
• +Nach Einnahme von 600 mg Acetylcystein in Form von Tabletten beträgt die maximale Plasmakonzentration des totalen Acetylcysteins (frei und gebunden) 3,40 µg/ml (20,83 nmol/ml) bei einer tmax von 0,71 Std. (43 min). Die Fläche unter der Kurve (AUC) beträgt 10,06 µg*h/ml.
• -Im Organismus findet sich das Acetylcystein teils in freier Form, teils reversibel an Plasmaproteine über Disulfidbrücken gebunden. Acetylcystein verteilt sich überwiegend im wässrigen Milieu des Extrazellulärraumes. Es lokalisiert sich vor allem in der Leber, den Nieren, der Lunge sowie im Bronchialschleim.
• +Im Organismus findet sich das Acetylcystein teils unverändert, teils als oxidative Metaboliten sowohl in freier Form, als auch reversibel an Plasmaproteine über Disulfidbrücken gebunden. Acetylcystein verteilt sich überwiegend im wässrigen Milieu des Extrazellulärraumes. Es lokalisiert sich vor allem in der Leber, den Nieren, der Lunge sowie im Bronchialschleim.
• +Bei 6 Probanden wurde bei intravenöser Verabreichung von 200 mg Acetylcystein eine Eliminations-Halbwertszeit für reduzierte Formen von 1.95 (0.95-3.57) und für das Gesamt- Acetylcystein von 5.58 (4.1-9.5) Stunden gefunden; bei oraler Verabreichung einer 400 mg Brausetablette (nicht identisch mit den Coop Vitality Acetylcystein-Formulierungen) betrug die Halbwertszeit für das Gesamt-Acetylcystein 6.25 (4.59-10.6) Stunden.
• +
• -Mutagene Wirkungen von Acetylcystein sind nicht zu erwarten. Ein Test an bakteriellen Organismen verlief negativ. Untersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential von Acetylcystein wurden nicht durchgeführt.
• -Embryotoxizitätsstudien wurden bei trächtigen Kaninchen und Ratten mittels oraler Gabe von N-Acetylcystein während der Organogenese-Periode durchgeführt. Bei keiner der beiden experimentellen Studien wurden missgebildete Föten beobachtet. Fertilitäts-, peri- und postnatale Studien wurden mit oral appliziertem Acetylcystein bei der Ratte durchgeführt. Die Ergebnisse aus diesen Studien zeigten, dass Acetylcystein zu keiner Beeinträchtigung der Gonadenfunktion, der Fertilitätsrate, der Geburt, des Säugens oder der Entwicklung der neugeborenen Tiere führt.
• +In akuten Toxizitätsstudien wurden orale LD50-Werte bei 8 und >10 g/kg Körpergewicht bei Mäusen und Ratten ermittelt. Basierend auf den Ergebnissen von in vitro und in vivo-Tests wurde Acetylcystein als nicht genotoxisch beurteilt. Untersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential von Acetylcystein wurden nicht durchgeführt.
• +Embryo/Fötotoxizitätsstudien wurden bei trächtigen Kaninchen und Ratten mittels oraler Gabe von Acetylcystein während der Organogenese-Periode durchgeführt. Bei keiner der beiden experimentellen Studien wurden missgebildete Föten beobachtet.
• +Fertilitätsstudien wurden mit oral appliziertem Acetylcystein bei Ratten durchgeführt.
• +Die Behandlung von weiblichen Ratten mit oralen Dosen von bis zu 1000 mg/kg/Tag ergab keine Hinweise auf Beeinträchtigung der weiblichen Fertilität.
• +Die Behandlung von männlichen Ratten mit Acetylcystein in einer oralen Dosis von 250 mg/kg/Tag für 16 Wochen hatte keinen Einfluss auf die Fertilität oder die allgemeine Reproduktionsleistung der Tiere. Hingegen wurden bei einer Dosis ab 500 mg/kg/Tag (entsprechend etwa dem 40-Fachen der therapeutischen Maximaldosis) eine Abnahme der männlichen Fertilität und eine Beeinträchtigung der Spermienparameter beobachtet.
• -Solubile Tabletten zu 200 mg: 30. (D)
• +Lösliche Tabletten (Zierbruchrille) zu 200 mg: 30. (D)
• -Mai 2012.
• +September 2016.