• -Wirkstoff: Bicalutamidum.
• -Hilfsstoffe: Lactosum monohydricum; excipiens pro compresso obducto.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Filmtabletten à 50 mg bzw. 150 mg.
• +Wirkstoffe
• +Bicalutamidum.
• +Hilfsstoffe
• +Lactosum monohydricum; excipiens pro compresso obducto.
• -Dauer der Behandlung
• +Therapiedauer
• -Eine Dosisanpassung in Abhängigkeit vom Alter ist nicht erforderlich
• -Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
• +Eine Dosisanpassung in Abhängigkeit vom Alter ist nicht erforderlich.
• +Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• -Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
• +Patienten mit Leberfunktionsstörungen
• -Interaktionen an der Proteinbindung: In-vitro-Studien zeigten eine Verdrängung von Warfarin aus der Plasmaproteinbindung (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• -Interaktionen mit CYP450-Enzymen: In-vitro-Studien zeigten, dass das R-Enantiomer ein Hemmer von CYP 3A4 und in geringerem Ausmass von CYP 2C9, 2C19 und 2D6 ist. Bei Dosierungen bis zu 150 mg pro Tag wurden weder eine Enzyminduktion noch eine Hemmung des Antipyrin-Metabolismus beobachtet.
• +Interaktionen an der Proteinbindung
• +In-vitro-Studien zeigten eine Verdrängung von Warfarin aus der Plasmaproteinbindung (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»).
• +Interaktionen mit CYP450-Enzymen
• +In-vitro-Studien zeigten, dass das R-Enantiomer ein Hemmer von CYP 3A4 und in geringerem Ausmass von CYP 2C9, 2C19 und 2D6 ist. Bei Dosierungen bis zu 150 mg pro Tag wurden weder eine Enzyminduktion noch eine Hemmung des Antipyrin-Metabolismus beobachtet.
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• -Spezielle Untersuchungen zum Einfluss auf das Reaktionsvermögen beim Lenken von Fahrzeugen oder beim Bedienen von Maschinen liegen nicht vor. Patienten, bei denen unerwünschte Wirkungen wie Schwindel und/oder Schläfrigkeit auftreten, sollten beim Autofahren und beim Bedienen von Maschinen Vorsicht walten lassen.
• +Es wurden keine entsprechenden Studien durchgeführt. Patienten, bei denen unerwünschte Wirkungen wie Schwindel und/oder Schläfrigkeit auftreten, sollten beim Autofahren und beim Bedienen von Maschinen Vorsicht walten lassen.
• -Die Häufigkeiten der unerwünschten Wirkungen sind wie folgt definiert: Sehr häufig (≥1/10), häufig (<1/10, ≥1/100), gelegentlich (<1/100, ≥1/1000), selten (<1/1000, ≥1/10'000), sehr selten (<1/10'000), unbekannt (basierend überwiegend auf Spontanmeldungen aus der Marktüberwachung, genaue Häufigkeit kann nicht abgeschätzt werden).
• +Die Häufigkeiten der unerwünschten Wirkungen sind wie folgt definiert: Sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10'000, <1/1000), sehr selten (<1/10'000), unbekannt (basierend überwiegend auf Spontanmeldungen aus der Marktüberwachung, genaue Häufigkeit kann nicht abgeschätzt werden).
• -Affektionen der Leber und Gallenblase
• +Leber- und Gallenerkrankungen
• -Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
• -Affektionen der Leber und Gallenblase
• +Leber- und Gallenerkrankungen
• -Erkrankungen der Haut und des Unterhautzellgewebes
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -Es sind keine Fälle von Überdosierung beim Menschen bekannt. Es gibt kein spezifisches Antidot, die Behandlung bleibt symptomatisch.
• +Es wurden keine Fälle von Überdosierung berichtet. Es gibt kein spezifisches Antidot, die Behandlung bleibt symptomatisch.
• -ATC-Code: L02BB03
• -Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
• +ATC-Code
• +L02BB03
• +Wirkungsmechanismus
• +Pharmakodynamik
• +Siehe auch unter «Wirkungsmechanismus».
• +
• -Bicalutamid 150 mg wurde bei 8113 Patienten mit lokalisiertem (T1-T2, N0-Nx, M0) oder lokal fortgeschrittenem (T3-T4, alle N, M0; T1-T2, N+, M0), nicht metastasiertem Prostatakarzinom in einem Programm von 3 doppelblinden Placebo kontrollierten Studien untersucht. In einer kombinierten Analyse aller drei Studien, in welchen Bicalutamid adjuvant nach radikaler Prostatektomie oder Strahlentherapie (Studie 23) oder entweder adjuvant oder als Ersttherapie (watchful waiting) eingesetzt wurde (Studien 24 und 25), zeigte sich bei einer medianen Beobachtungsdauer von 9,7 Jahren eine Progression der Erkrankung unter Bicalutamid bei 36,6% und unter Placebo bei 38,1% (Hazard Ratio [=HR] 0,85; [CI 95% 0,79–0,91]) (p=0,001).
• +Bicalutamid 150 mg wurde bei 8113 Patienten mit lokalisiertem (T1-T2, N0/Nx, M0) oder lokal fortgeschrittenem (T3-T4, alle N, M0; T1-T2, N+, M0), nicht metastasiertem Prostata-Karzinom in einem Programm von 3 doppelblinden Placebo-kontrollierten Studien untersucht. In einer kombinierten Analyse aller drei Studien, in welchen Bicalutamid adjuvant nach radikaler Prostatektomie oder Strahlentherapie (Studie 23) oder entweder adjuvant oder als Ersttherapie (watchful waiting) eingesetzt wurde (Studien 24 und 25), zeigte sich bei einer medianen Beobachtungsdauer von 9,7 Jahren eine Progression der Erkrankung unter Bicalutamid bei 36,6% und unter Placebo bei 38,1% (Hazard Ratio [=HR] 0,85; [CI 95% 0,79–0,91]) (p=0,001).
• - Cmax [ng/ml] tmax [h] AUC0-∞ [µg h/ml]
• + Cmax [ng/ml] tmax [h] AUC0-∞ [µg h/ml]
• -Bei einer täglichen Dosierung von 1× 10 mg bis 1× 150 mg steigt die Plasmakonzentration direkt proportional zur Dosis an.
• +Bei einer täglichen Dosierung von 1x 10 mg bis 1x 150 mg steigt die Plasmakonzentration direkt proportional zur Dosis an.
• -Die Metaboliten von Bicalutamid werden ungefähr zu gleichen Teilen über Niere (36%) und Galle (43%) ausgeschieden. Die Hauptmetaboliten im Urin sind Glucuronid-Konjugate des Bicalutamid und Hydroxy-Bicalutamid. Hydroxy-Bicalutamid ist pharmakologisch inaktiv. Aufgrund der chemischen Struktur ist auch nicht anzunehmen, dass das Bicalutamid-Glucuronid eine androgene Wirkung haben könnte. In den Faeces werden Bicalutamid und Hydroxy-Bicalutamid gefunden, die wahrscheinlich durch enzymatische Spaltung der entsprechenden Glucuronid-Konjugate durch die Darmflora entstanden sind. Die mittlere Plasmahalbwertszeit des (S)-Enantiomers beträgt 1,3 Tage, jene des (R)-Enantiomers ca. 5,75 Tage. Aufgrund der langen Halbwertszeit weist das (R)-Enantiomer bei täglicher Verabreichung der vorgeschriebenen Dosis (1× 50 mg/Tag oder 1× 150 mg/Tag) im Plasma einen Kumulationsfaktor von ca. 10 auf.
• +Die Metaboliten von Bicalutamid werden ungefähr zu gleichen Teilen über Niere (36%) und Galle (43%) ausgeschieden. Die Hauptmetaboliten im Urin sind Glucuronid-Konjugate des Bicalutamid und Hydroxy-Bicalutamid. Hydroxy-Bicalutamid ist pharmakologisch inaktiv. Aufgrund der chemischen Struktur ist auch nicht anzunehmen, dass das Bicalutamid-Glucuronid eine androgene Wirkung haben könnte. In den Faeces werden Bicalutamid und Hydroxy-Bicalutamid gefunden, die wahrscheinlich durch enzymatische Spaltung der entsprechenden Glucuronid-Konjugate durch die Darmflora entstanden sind. Die mittlere Plasmahalbwertszeit des (S)-Enantiomers beträgt 1,3 Tage, jene des (R)-Enantiomers ca. 5,75 Tage. Aufgrund der langen Halbwertszeit weist das (R)-Enantiomer bei täglicher Verabreichung der vorgeschriebenen Dosis (1x 50 mg/Tag oder 1x 150 mg/Tag) im Plasma einen Kumulationsfaktor von ca. 10 auf.
• -Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
• +Nierenfunktionsstörungen
• -Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
• +Leberfunktionsstörungen
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -In der Originalverpackung, bei Raumtemperatur (15−25 °C), vor Licht geschützt und ausser Reichweite von Kindern lagern.
• +In der Originalverpackung, bei Raumtemperatur (15−25°C), vor Licht geschützt und ausser Reichweite von Kindern lagern.
• -Dezember 2017.
• +Mai 2020.