• -Klinische Studien zeigen, dass die Mehrheit der Patienten, die während eines Anfalles nicht auf die Behandlung ansprechen, bei einem weiteren Anfall erfolgreich behandelt werden kann.
• +Klinische Studien zeigten, dass die Mehrheit der Patienten, die während eines Anfalles nicht auf die Behandlung ansprechen, bei einem weiteren Anfall erfolgreich behandelt werden kann.
• -Ältere (über 65 Jahre)
• +Spezielle Dosierungsanweisungen
• +Patienten mit Leberfunktionsstörungen
• +Bei Patienten mit leichter bis mittelgradiger Leberfunktionseinschränkung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Da Eletriptan bei Patienten mit schwerer Leberfunktionseinschränkung nicht untersucht wurde, ist die Anwendung bei dieser Patientengruppe kontraindiziert.
• +Ältere Patienten (über 65 Jahre)
• +Kinder und Jugendliche
• +
• -Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion
• -Bei Patienten mit leichter bis mittelgradiger Leberfunktionseinschränkung ist keine Dosisanpassung erforderlich. Da Eletriptan bei Patienten mit schwerer Leberfunktionseinschränkung nicht untersucht wurde, ist die Anwendung bei dieser Patientengruppe kontraindiziert.
• -Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe (siehe «Zusammensetzung»).
• +Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff oder einem der Hilfsstoffe gemäss Zusammensetzung.
• -Im therapeutischen Dosierungsbereich traten bei Eletriptan-Dosierungen von 60 mg und mehr leichte und vorübergehende Blutdrucksteigerungen auf. Dieser Effekt war bei Patienten mit Nierenfunktionseinschränkungen und bei Älteren wesentlich ausgeprägter. Bei Patienten mit Nierenfunktionseinschränkung betrugen die durchschnittlichen maximalen Anstiege der systolischen Blutdruckwerte 14 bis 17 mmHg (normal: 3 mmHg) und der diastolischen Blutdruckwerte 14 bis 21 mmHg (normal: 4 mmHg). Bei älteren Patienten betrug der durchschnittliche maximale Anstieg des systolischen Blutdrucks 23 mmHg, verglichen mit 13 mmHg bei jüngeren Erwachsenen (Placebo: 8 mmHg). Nach Markteinführung wurden auch bei Patienten unter 20 mg oder 40 mg Eletriptan über Blutdruckerhöhungen berichtet, sowie bei Patienten, die weder niereninsuffizient noch älter waren.
• +Im therapeutischen Dosierungsbereich traten bei Eletriptan-Dosierungen von 60 mg und mehr leichte und vorübergehende Blutdrucksteigerungen auf. Dieser Effekt war bei Patienten mit Nierenfunktionseinschränkungen und bei Älteren wesentlich ausgeprägter. Bei Patienten mit Nierenfunktionseinschränkung betrugen die durchschnittlichen maximalen Anstiege der systolischen Blutdruckwerte 14 mmHg bis 17 mmHg (normal: 3 mmHg) und der diastolischen Blutdruckwerte 14 mmHg bis 21 mmHg (normal: 4 mmHg). Bei älteren Patienten betrug der durchschnittliche maximale Anstieg des systolischen Blutdrucks 23 mmHg, verglichen mit 13 mmHg bei jüngeren Erwachsenen (Placebo: 8 mmHg). Nach Markteinführung wurden auch bei Patienten unter 20 mg oder 40 mg Eletriptan über Blutdruckerhöhungen berichtet, sowie bei Patienten, die weder niereninsuffizient noch älter waren.
• -Patienten mit Überempfindlichkeitsreaktionen gegenüber Azofarbstoffen, Acetylsalicylsäure und anderen Prostaglandinhemmern sollten Eletriptan-Mepha nicht einnehmen (siehe «Unerwünschte Wirkungen»).
• -Eletriptan-Mepha Filmtabletten enthalten Lactose. Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.
• -Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Filmtablette , d.h. es ist nahezu «natriumfrei».
• -Dieses Arzneimittel enthält den Azofarbstoff Gelborange S (E110). E110 kann allergische Reaktionen hervorrufen.
• -
• +Laktose
• +Eletriptan-Mepha Filmtabletten enthalten Lactose. Daher sollten Patienten mit der seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, völligem Lactase-Mangel oder Glucose-Galactose-Malabsorption Eletriptan-Mepha Filmtabletten nicht einnehmen.
• +E110
• +Eletriptan-Mepha Filmtabletten enthalten den Azofarbstoff Gelborange S (E110). E110 kann allergische Reaktionen hervorrufen.
• +Natrium
• +Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Filmtablette (40 mg Filmtablette, 80 mg Filmtablette), d.h. es ist nahezu «natriumfrei».
• -Effekte von Eletriptan auf andere Arzneimittel
• -Obwohl Eletriptan hauptsächlich durch CYP 3A4 metabolisiert wird, ergeben sich weder aus In vitro- noch aus In vivo-Studien Hinweise darauf, dass therapeutische Dosierungen von Eletriptan zur Hemmung oder Induktion von Cytochrom-P450-Enzymen führen. Daher ist es unwahrscheinlich, dass Eletriptan klinisch relevante Arzneimittelinteraktionen verursacht, die durch diese Enzyme bedingt sind (siehe unten).
• -Effekte von anderen Arzneimitteln auf Eletriptan
• +Wirkung von Eletriptan auf andere Arzneimittel
• +Obwohl Eletriptan hauptsächlich durch CYP3A4 metabolisiert wird, ergeben sich weder aus In vitro- noch aus In vivo-Studien Hinweise darauf, dass therapeutische Dosierungen von Eletriptan zur Hemmung oder Induktion von Cytochrom-P450-Enzymen führen. Daher ist es unwahrscheinlich, dass Eletriptan klinisch relevante Arzneimittelinteraktionen verursacht, die durch diese Enzyme bedingt sind (siehe unten).
• +Wirkung anderer Arzneimittel auf Eletriptan
• -In klinischen Studien mit Erythromycin (1000 mg) und Ketoconazol (400 mg), spezifischen und starken Inhibitoren von CYP3A4, wurden signifikante Anstiege der Cmax von Eletriptan (2 und 2.7-fach) und der AUC (3.6 und 5.9-fach) beobachtet. Diese erhöhte Exposition war verbunden mit einer Verlängerung der Halbwertszeit t1/2 von Eletriptan von 4.6 auf 7.1 Stunden mit Erythromycin und von 4.8 auf 8.3 Stunden mit Ketoconazol (siehe «Pharmakokinetik»). Eletriptan-Mepha darf daher nicht mit starken Inhibitoren von CYP 3A4 wie z.B. Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Josamycin und Proteaseinhibitoren (Ritonavir, Indinavir und Nelfinavir) eingenommen werden.
• +In klinischen Studien mit Erythromycin (1000 mg) und Ketoconazol (400 mg), spezifischen und starken Inhibitoren von CYP3A4, wurden signifikante Anstiege der Cmax von Eletriptan (2-fach und 2.7-fach) und der AUC (3.6-fach und 5.9-fach) beobachtet. Diese erhöhte Exposition war verbunden mit einer Verlängerung der Halbwertszeit t1/2 von Eletriptan von 4.6 auf 7.1 Stunden mit Erythromycin und von 4.8 auf 8.3 Stunden mit Ketoconazol (siehe «Pharmakokinetik»). Eletriptan-Mepha darf daher nicht mit starken Inhibitoren von CYP3A4 wie z.B. Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Josamycin und Proteaseinhibitoren (Ritonavir, Indinavir und Nelfinavir) eingenommen werden.
• -Benommenheit Gefühl der Steifheit Hypästhesie Parästhesien Müdigkeit Myasthenia Kopfschmerz 7.2% 2.9% 1.3% 4.6% 8.2% 1.1% 2.6% 2.8% 0.3% 0.3% 1.3% 3.1% 0.0% 2.0%
• +Benommenheit 7.2% 2.8%
• +Gefühl der Steifheit 2.9% 0.3%
• +Hypästhesie 1.3% 0.3%
• +Parästhesien 4.6% 1.3%
• +Müdigkeit 8.2% 3.1%
• +Myasthenia 1.1% 0.0%
• +Kopfschmerz 2.6% 2.0%
• -Herzrkrankungen
• -Palpitation Tachykardie 1.2% 1.0% 0.7% 0.5%
• +Herzerkrankungen
• +Palpitation 1.2% 0.7%
• +Tachykardie 1.0% 0.5%
• -Pharyngitis Engegefühl im Hals 1.8% 3.2% 0.1% 0.2%
• +Pharyngitis 1.8% 0.1%
• +Engegefühl im Hals 3.2% 0.2%
• -Mundtrockenheit Dyspepsie Übelkeit Abdominelle Schmerzen 3.9% 1.4% 7.2% 2.1% 2.4% 0.6% 3.3% 0.7%
• +Mundtrockenheit 3.9% 2.4%
• +Dyspepsie 1.4% 0.6%
• +Übelkeit 7.2% 3.3%
• +Abdominelle Schmerzen 2.1% 0.7%
• -Rückenschmerzen Myalgia 1.5% 1.2% 0.0% 0.1%
• +Rückenschmerzen 1.5% 0.0%
• +Myalgia 1.2% 0.1%
• -Asthenie Brustsymptome (Schmerzen, Engegefühl, Druckgefühl) Schüttelfrost Schmerzen 9.9% 4.3% 1.2% 1.9% 1.9% 0.8% 1.0% 0.2%
• +Asthenie 9.9% 1.9%
• +Brustsymptome (Schmerzen, Engegefühl, Druckgefühl) 4.3% 0.8%
• +Schüttelfrost 1.2% 1.0%
• +Schmerzen 1.9% 0.2%
• -Unwünschte Wirkungen nach Markteinführung
• +Unerwünschte Wirkungen nach Markteinführung
• -Nervensystem: Synkopen
• -Augenerkrankungen: Hemianopie, Erblindung (z.T. einseitig oder transient), Doppelbilder, ischämische Neuropathie des N. opticus
• -Herzerkrankungen/Gefässerkrankungen: Hypertonie, Hypotonie, Myokardischämie oder Myokardinfarkt, koronarer Arterienspasmus
• -Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts: Erbrechen, ischämische Colitis
• -Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes: Pruritus, Rash, Urtikaria
• +Erkrankungen des Nervensystems: Synkopen.
• +Augenerkrankungen: Hemianopie, Erblindung (z.T. einseitig oder transient), Doppelbilder, ischämische Neuropathie des N. opticus.
• +Herzerkrankungen/Gefässerkrankungen: Hypertonie, Hypotonie, Myokardischämie oder Myokardinfarkt, koronarer Arterienspasmus.
• +Erkrankungen des Gastrointestinaltrakts: Erbrechen, ischämische Colitis.
• +Erkrankungen der Haut und des Unterhautgewebes: Pruritus, Rash, Urtikaria.
• -Der in Eletriptan-Mepha enthaltene Azofarbstoff E110 kann Überempfindlichkeitsreaktionen an der Haut und den Atmungsorganen auslösen, insbesondere bei Patienten mit Asthma, chronischer Urticaria oder Überempfindlichkeit gegen Salicylate.
• -Wirkungsmechanismus
• +Wirkungsmechanismus/Pharmakodynamik
• - Placebo Eletriptan 40 mg Eletriptan 80 mg Sumatriptan 25 mg Sumatriptan 50 mg Sumatriptan 100 mg Cafergot®
• + Placebo Eletriptan 40 mg Eletriptan 80mg Sumatriptan 25 mg Sumatriptan 50 mg Sumatriptan 100 mg Cafergot®
• -Bei einer Verabreichung von 20 mg Eletriptan alle 8 Stunden während 7 Tagen kam es zu einer Akkumulation: Die AUC0-8h (Tag 7) war um den Faktor 1.9 grösser als die AUC0-8h (Tag 1). Bei einer dreimal täglichen Verabreichung von 40 mg, wobei die zweite Dosis nach 2 Stunden und die dritte Dosis nach weiteren 10 Stunden verabreicht wurde, sowie bei einer Verabreichung von zweimal täglich 80 mg im Abstand von 2 Stunden war die AUC0-24h (Tag 7) um einen Faktor 1,4 grösser als die AUC0-24h (Tag 1).
• +Bei einer Verabreichung von 20 mg Eletriptan alle 8 Stunden während 7 Tagen kam es zu einer Akkumulation: Die AUC0-8h (Tag 7) war um den Faktor 1.9 grösser als die AUC0-8h (Tag 1). Bei einer dreimal täglichen Verabreichung von 40 mg, wobei die zweite Dosis nach 2 Stunden und die dritte Dosis nach weiteren 10 Stunden verabreicht wurde, sowie bei einer Verabreichung von zweimal täglich 80 mg im Abstand von 2 Stunden war die AUC0-24h (Tag 7) um einen Faktor 1.4 grösser als die AUC0-24h (Tag 1).
• -In vitro Studien zeigen, dass Eletriptan hauptsächlich durch das hepatische Cytochrom P-450 Enzym CYP3A4 metabolisiert wird. Dieser Befund wird untermauert durch erhöhte Eletriptan-Plasmaspiegel nach gleichzeitiger Verabreichung von Erythromycin, einem bekanntermassen selektiven und potenten CYP3A4-Inhibitor. In vitro-Studien deuten auch auf eine geringe Beteiligung von CYP2D6 hin, obwohl klinische Studien darauf hinweisen, dass es keinen klinisch relevanten Effekt von CYP2D6 Polymorphismus auf die Pharmakokinetik von Eletriptan gibt.
• +In vitro Studien zeigen, dass Eletriptan hauptsächlich durch das hepatische Cytochrom P450 Enzym CYP3A4 metabolisiert wird. Dieser Befund wird untermauert durch erhöhte Eletriptan-Plasmaspiegel nach gleichzeitiger Verabreichung von Erythromycin, einem bekanntermassen selektiven und potenten CYP3A4-Inhibitor. In vitro-Studien deuten auch auf eine geringe Beteiligung von CYP2D6 hin, obwohl klinische Studien darauf hinweisen, dass es keinen klinisch relevanten Effekt von CYP2D6 Polymorphismus auf die Pharmakokinetik von Eletriptan gibt.
• +Leberfunktionsstörungen
• +Bei Probanden mit Leberfunktionsstörungen (Child-Pugh A oder B) stiegen sowohl die AUC (34%) als auch die Halbwertszeit statistisch signifikant an. Die Cmax stieg leicht (18%) an. Dieser geringe Unterschied in der Exposition wird nicht als klinisch relevant angesehen.
• +Nierenfunktionsstörungen
• +Bei Probanden mit leichter (Kreatinin-Clearance 61 bis 89 ml/min), mässiger (Kreatinin-Clearance 31 bis 60 ml/min) oder schwerer (Kreatinin-Clearance <30 ml/min) Niereninsuffizienz wurden keine statistisch signifikanten Veränderungen der Eletriptan-Pharmakokinetik oder der Plasmaproteinbindung gefunden.
• +Im therapeutischen Dosierungsbereich traten bei Eletriptan-Dosierungen von 60 mg und mehr leichte und vorübergehende Blutdrucksteigerungen auf. Dieser Effekt war bei Patienten mit Nierenfunktionseinschränkungen und bei Älteren ausgeprägter.
• +
• -Leberinsuffizienz
• -Bei Probanden mit Leberfunktionsstörungen (Child-Pugh A oder B) stiegen sowohl die AUC (34%) als auch die Halbwertszeit statistisch signifikant an. Die Cmax stieg leicht (18%) an. Dieser geringe Unterschied in der Exposition wird nicht als klinisch relevant angesehen.
• -Niereninsuffizienz
• -Bei Probanden mit leichter (Kreatinin-Clearance 61 bis 89 ml/min), mässiger (Kreatinin-Clearance 31 bis 60 ml/min) oder schwerer (Kreatinin-Clearance <30 ml/min) Niereninsuffizienz wurden keine statistisch signifikanten Veränderungen der Eletriptan-Pharmakokinetik oder der Plasmaproteinbindung gefunden.
• -Im therapeutischen Dosierungsbereich traten bei Eletriptan-Dosierungen von 60 mg und mehr leichte und vorübergehende Blutdrucksteigerungen auf. Dieser Effekt war bei Patienten mit Nierenfunktionseinschränkungen und bei Älteren ausgeprägter.
• -In der Originalverpackung und nicht über 30°C lagern. Ausser Reichweite von Kindern lagern.
• +In der Originalverpackung und nicht über 30°C lagern. Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Eletriptan-Mepha 40 mg: 4, 6 oder 20 Filmtabletten [B]
• -Eletriptan-Mepha 80 mg: 6 oder 20 Filmtabletten [B]
• +Eletriptan-Mepha 40 mg: 4, 6 oder 20 Filmtabletten. [B]
• +Eletriptan-Mepha 80 mg: 6 oder 20 Filmtabletten. [B]
• -November 2013.
• -Interne Versionsnummer: 2.3
• +Januar 2021.
• +Interne Versionsnummer: 3.1