• -Linezolid.
• +Linezolidum.
• -Infusionslösung 2 mg/ml
• -Glucose-wasserfrei (45.7 mg/ml), Natriumcitrat (E331), wasserfreie Zitronensäure (E330), Salzsäure (E507), Natriumhydroxid (E524), Wasser für Injektionszwecke.
• -Filmtabletten 600 mg
• -Tablettenkern: Mikrokristalline Cellulose (E460), Maisstärke, Carboxymethylstärke-Natrium, Hydroxypropylzellulose (E463), Magnesiumstearat (E572).
• -Filmüberzug: Hypromellose (E464), Macrogol 400, Titandioxid (E171), Carnaubawachs (E903).
• -Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen 20 mg/ml
• -Saccharum 210.6 mg/ml, Mannitol (E421), Mikrokristalline Cellulose (E460), Carmellose-Natrium (E466), Aspartam (E951), modifizierte Stärke*, Sorbitol*, Fructose*, Maltodextrin*, Hochdisperses Siliciumdioxid wasserfrei (E551), Natriumcitrat wasserfrei (E331), Xanthangummi (E415), Zitronensäure (E330), Natriumchlorid, Conserv.: Natriumbenzoat (E211); Aromatica, Vanillin und Ethylvanillin.
• -* hergestellt aus gentechnisch verändertem Organismus Mais.
• -30 ml Suspension zum Einnehmen (6 Messlöffel à 5 ml) entsprechen einer Einzeldosis von 600 mg Linezolid und enthalten 6.32 g verwertbare Kohlenhydrate.
• +Infusionslösung
• +Glucosum monohydricum (corresp. glucosum 45.7 mg/ml), natrii citras dihydricus, acidum citricum, acidum hydrochloridum, natrii hydroxidum, aqua ad iniectabilia.
• +Natriumgesamtgehalt: 0.38 mg pro ml (114 mg pro 300 ml Einzeldosis).
• +Filmtabletten
• +Cellulosum microcrystallinum, maydis amylum, hydroxypropylcellulosum, carboxymethylamylum natricum A, hypromellosum, magnesii stearas, macrogolum 400, titanii dioxidum, cera carnauba.
• +Natriumgesamtgehalt: max. 3.4 mg pro Filmtablette.
• +Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen
• +Saccharum 210.6 mg/ml, acidum citricum, natrii citras anhydricus, cellulosum microcrystallinum, carmellosum natricum, aspartamum (E 951) 7.0 mg/ml, mannitolum (E 421), xanthani gummi, natrii benzoas (E 211) 2.0 mg/ml, silica colloidalis anhydrica, natrii chloridum, sorbitolum* (E 420) 8.76 mg/ml, fructosum* 3.36 mg/ml, maltodextrinum*, acidum glycyrrhizinicum, ammonii glycyrrhizas, triglycerida saturata media, aromatica (aurantium, mentha piperita, vanillinum) cont. ethanolum 0.20 mg, maltodextrinum*, propylenglycolum (E 1520), alcohol benzylicus et amylum modificatum*.
• +* aus gentechnisch verändertem Mais hergestellt.
• +Natriumgehalt: 1 ml Suspension zum Einnehmen enthält 2.28 mg Natrium.
• +Hinweis für Diabetiker
• +30 ml Suspension zum Einnehmen (6 Messlöffel à 5 ml) entsprechen einer Einzeldosis von 600 mg Linezolid und enthalten 9.68 g verwertbare Kohlenhydrate.
• +Der Zuckergehalt der Suspension muss berücksichtigt werden, wenn Linezolid Pfizer Suspension für Patientinnen und Patienten mit Diabetes mellitus verschrieben wird.
• +
• -·Nosokomiale Pneumonien, sofern nachgewiesenermassen oder mit hoher Wahrscheinlichkeit durch gegen Linezolid empfindliche Stämme von Staphylococcus aureus oder Streptococcus pneumoniae verursacht. Die Erfahrung bei Infektionen durch Penicillin-resistente Pneumokokken ist noch beschränkt. Linezolid ist nicht wirksam gegen Gram-negative Infektionen. Wird eine Mischinfektion mit Gram-negativen Erregern vermutet oder nachgewiesen, muss gleichzeitig eine spezifische Behandlung gegen Gram-negative Erreger eingeleitet werden. Geprüft wurden bisher nur Aztreonam und Aminoglykoside.
• -·Komplizierte Haut- und Weichteilinfektionen: Für die Behandlung von komplizierten Haut- und Weichteilinfektionen ist Linezolid Pfizer nur dann angezeigt, wenn nach mikrobiologischer Sensibilitätsprüfung feststeht, dass die Infektion durch empfindliche Gram-positive Bakterien der Arten Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes oder Streptococcus agalactiae verursacht ist.Linezolid ist nicht wirksam gegen Gram-negative Infektionen. Bei Patienten mit komplizierten Haut- und Weichteilinfektionen, bei welchen eine Co-Infektion mit Gram-negativen Erregern vermutet oder nachgewiesen wird, darf Linezolid nur angewendet werden, wenn keine alternativen Behandlungsmöglichkeiten bestehen (siehe Abschnitt «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). In diesen Fällen muss gleichzeitig eine Behandlung gegen Gram-negative Erreger eingeleitet werden. Geprüft wurden bisher nur Aztreonam und Aminoglykoside. Es liegen keine Erfahrungen vor bei der Behandlung von diabetischen oder Decubitus-Ulcera.
• +·Nosokomiale Pneumonien, sofern nachgewiesenermassen oder mit hoher Wahrscheinlichkeit durch gegen Linezolid empfindliche Stämme von Staphylococcus aureus oder Streptococcus pneumoniae verursacht. Die Erfahrung bei Infektionen durch Penicillin-resistente Pneumokokken ist noch beschränkt. Linezolid ist nicht wirksam gegen gramnegative Infektionen. Wird eine Mischinfektion mit gramnegativen Erregern vermutet oder nachgewiesen, muss gleichzeitig eine spezifische Behandlung gegen gramnegative Erreger eingeleitet werden. Geprüft wurden bisher nur Aztreonam und Aminoglykoside.
• +·Komplizierte Haut- und Weichteilinfektionen: Für die Behandlung von komplizierten Haut- und Weichteilinfektionen ist Linezolid Pfizer nur dann angezeigt, wenn nach mikrobiologischer Sensibilitätsprüfung feststeht, dass die Infektion durch empfindliche grampositive Bakterien der Arten Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes oder Streptococcus agalactiae verursacht ist.
• +Linezolid ist nicht wirksam gegen gramnegative Infektionen. Bei Patienten mit komplizierten Haut- und Weichteilinfektionen, bei welchen eine Co-Infektion mit gramnegativen Erregern vermutet oder nachgewiesen wird, darf Linezolid nur angewendet werden, wenn keine alternativen Behandlungsmöglichkeiten bestehen (siehe Abschnitt «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen»). In diesen Fällen muss gleichzeitig eine Behandlung gegen gramnegative Erreger eingeleitet werden. Geprüft wurden bisher nur Aztreonam und Aminoglykoside.
• +Es liegen keine Erfahrungen vor bei der Behandlung von diabetischen oder Decubitus-Ulcera.
• +Übliche Dosierung
• +
• -Die Infusionslösung sollte über einen Zeitraum von 30 bis 120 Minuten verabreicht werden. Die Filmtabletten und die Suspension können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
• -Es liegen nur beschränkte Daten zur Sicherheit und Effizienz von Linezolid bei Kindern und Jugendlichen (<18 Jahre) vor. Bis weitere Daten vorliegen, wird die Anwendung von Linezolid in dieser Altersgruppe daher nicht empfohlen (siehe auch «Kinetik spezieller Patientengruppen»).
• -Bei älteren Patienten und Frauen ist keine Dosisanpassung notwendig.
• +Spezielle Dosierungsanweisungen
• +Patienten mit Leberfunktionsstörungen
• +Patienten mit Leberinsuffizienz: Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung notwendig. Es gibt jedoch nur wenig klinische Daten und es wird empfohlen, dass Linezolid bei diesen Patienten nur angewendet werden soll, wenn der erwartete Nutzen das theoretische Risiko überwiegt (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» und «Pharmakokinetik»).
• +Patienten mit Nierenfunktionsstörungen
• -Patienten mit Leberinsuffizienz: Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist keine Dosisanpassung notwendig. Es gibt jedoch nur wenig klinische Daten und es wird empfohlen, dass Linezolid bei diesen Patienten nur angewendet werden soll, wenn der erwartete Nutzen das theoretische Risiko überwiegt (siehe «Warnhinweise und Vorsichtsmassnahmen» und «Pharmakokinetik»).
• +Ältere Patienten
• +Bei älteren Patienten und Frauen ist keine Dosisanpassung notwendig.
• +Kinder und Jugendliche
• +Es liegen nur beschränkte Daten zur Sicherheit und Effizienz von Linezolid bei Kindern und Jugendlichen (<18 Jahre) vor. Bis weitere Daten vorliegen, wird die Anwendung von Linezolid in dieser Altersgruppe daher nicht empfohlen (siehe auch «Pharmakokinetik», Rubrik «Kinetik spezieller Patientengruppen»).
• +Art der Anwendung
• +Die Infusionslösung sollte über einen Zeitraum von 30 bis 120 Minuten verabreicht werden. Die Filmtabletten und die Suspension können mit oder ohne Nahrung eingenommen werden.
• -Laktatazidose wurde bei der Behandlung mit Linezolid beobachtet. Patienten mit wiederkehrender Übelkeit und Erbrechen, unerklärbarer Azidosen oder tiefen Bicarbonatspiegeln sollten sofort medizinisch überwacht werden.
• +Lactatazidose wurde bei der Behandlung mit Linezolid beobachtet. Patienten mit wiederkehrender Übelkeit und Erbrechen, unerklärbarer Azidosen oder tiefen Bicarbonatspiegeln sollten sofort medizinisch überwacht werden.
• -Clostridium difficile assoziierte Diarrhoe (CDAD) wurde bei Anwendung von praktisch allen Antibiotika - einschliesslich Linezolid – beobachtet; der Schweregrad kann von einer leichter Diarrhoe bis zu einer tödlich verlaufenden Colitis variieren. Die Anwendung von Antibiotika verändert die übliche Kolon-Flora und kann so zu übermässigem Wachstum von Clostridium difficile führen. Beim Auftreten einer solchen Superinfektion muss sofort eine spezifische Therapie eingeleitet werden. Peristaltikhemmende Präparate sind kontraindiziert.
• +Clostridium difficile assoziierte Diarrhoe (CDAD) wurde bei Anwendung von praktisch allen Antibiotika – einschliesslich Linezolid – beobachtet; der Schweregrad kann von einer leichter Diarrhoe bis zu einer tödlich verlaufenden Colitis variieren. Die Anwendung von Antibiotika verändert die übliche Kolon-Flora und kann so zu übermässigem Wachstum von Clostridium difficile führen. Beim Auftreten einer solchen Superinfektion muss sofort eine spezifische Therapie eingeleitet werden. Peristaltikhemmende Präparate sind kontraindiziert.
• -Veränderte Mortalität in einer klinischen Studie bei Patienten mit Katheter-assoziierter gram-positiver Bakteriämie
• +Veränderte Mortalität in einer klinischen Studie bei Patienten mit Katheter-assoziierter grampositiver Bakteriämie
• -·Patienten mit Gram-negativen Infektionen zu Beginn der Therapie, inkl. Gram-positiven/Gram-negativen Mischinfektionen (Odds Ratio 2.35; 95% Konfidenzintervall 0.69-8.01) oder gar keinem nachgewiesenen Erreger zu Behandlungsbeginn (Odds Ratio 3.59; 95% Konfidenzintervall 1.22-10.59).
• +·Patienten mit gramnegativen Infektionen zu Beginn der Therapie, inkl. grampositiven/gramnegativen Mischinfektionen (Odds Ratio 2.35; 95% Konfidenzintervall 0.69-8.01) oder gar keinem nachgewiesenen Erreger zu Behandlungsbeginn (Odds Ratio 3.59; 95% Konfidenzintervall 1.22-10.59).
• -Die Mortalitätsraten waren bei Patienten mit rein Gram-positiven Infektionen in beiden Behandlungsgruppen vergleichbar (Odds Ratio 1.54; 95% Konfidenzintervall 0.75-3.18).
• +Die Mortalitätsraten waren bei Patienten mit rein grampositiven Infektionen in beiden Behandlungsgruppen vergleichbar (Odds Ratio 1.54; 95% Konfidenzintervall 0.75-3.18).
• -·Im Linezolidarm kam es während der Behandlung bei einer grösseren Anzahl von Patienten zu Neuinfektionen mit Gram-negativen Erregern.
• -·Bei Patienten mit Gram-negativen Bakteriämien wurde auch bei der Untergruppe von Patienten mit eigentlich adäquater, gegen Gram-negative Erreger gerichteter Zusatztherapie im Linezolidarm eine gegenüber dem Vergleichsarm erhöhte Mortalität beobachtet (3/15 vs. 0/10).
• -Wegen dieser Beobachtungen darf Linezolid bei komplizierten Haut- und Weichteilinfektionen bei Patienten mit vermuteter oder nachgewiesener Co-Infektion mit Gram-negativen Erregern nur angewendet werden, wenn keine alternativen Behandlungsmöglichkeiten bestehen (siehe Abschnitt «Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten»). In diesen Fällen muss gleichzeitig eine Behandlung gegen Gram-negative Erreger eingeleitet werden.
• +·Im Linezolidarm kam es während der Behandlung bei einer grösseren Anzahl von Patienten zu Neuinfektionen mit gramnegativen Erregern.
• +·Bei Patienten mit gramnegativen Bakteriämien wurde auch bei der Untergruppe von Patienten mit eigentlich adäquater, gegen gramnegative Erreger gerichteter Zusatztherapie im Linezolidarm eine gegenüber dem Vergleichsarm erhöhte Mortalität beobachtet (3/15 vs. 0/10).
• +Wegen dieser Beobachtungen darf Linezolid bei komplizierten Haut- und Weichteilinfektionen bei Patienten mit vermuteter oder nachgewiesener Co-Infektion mit gramnegativen Erregern nur angewendet werden, wenn keine alternativen Behandlungsmöglichkeiten bestehen (siehe Abschnitt «Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten»). In diesen Fällen muss gleichzeitig eine Behandlung gegen gramnegative Erreger eingeleitet werden.
• -Über Fälle von Myelosuppression (einschliesslich Anämie, Leukopenie, Panzytopenie und Thrombozytopenie) wurde bei einigen mit Linezolid behandelten Patienten berichtet. In den Fällen mit bekanntem Ausgang waren die veränderten Parameter meist vollständig reversibel nach Absetzen von Linezolid. Das Risiko für diese Effekte scheint in einem Zusammenhang mit der Therapiedauer zu stehen. Thrombozytopenie kann bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, mit oder ohne Dialysebehandlung häufiger vorkommen. Während einer Linezolid-Therapie sollten wöchentliche Blutbildkontrollen vorgenommen werden. Bei Patienten, welche unter einer schweren Niereninsuffizienz leiden, bei Patienten, welche länger als 2 Wochen behandelt werden, solche mit vorbestehender Myelosuppression, bei Patienten mit Begleitmedikation, die eine Knochenmarkssuppression verursachen können oder bei Patienten mit chronischem Infekt und vorhergehender oder gleichzeitiger Antibiotika-Therapie sollte eine engmaschige Überwachung gewährleistet sein. Bei Auftreten oder Verschlechterung einer Myelosuppression sollte ein Therapieabbruch in Erwägung gezogen werden.
• +Über Fälle von Myelosuppression (einschliesslich Anämie, Leukopenie, Panzytopenie und Thrombozytopenie) wurde bei einigen mit Linezolid behandelten Patienten berichtet. In den Fällen mit bekanntem Ausgang waren die veränderten Parameter meist vollständig reversibel nach Absetzen von Linezolid. Das Risiko für diese Effekte scheint in einem Zusammenhang mit der Therapiedauer zu stehen. Thrombozytopenie kann bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, mit oder ohne Dialysebehandlung, sowie bei Patienten mit mittelgradiger bis schwerer Leberbeeinträchtigung häufiger vorkommen. Während einer Linezolid-Therapie sollten wöchentliche Blutbildkontrollen vorgenommen werden. Bei Patienten, welche unter einer schweren Niereninsuffizienz oder mittelgradiger bis schwerer Leberbeeinträchtigung leiden, bei Patienten, welche länger als 2 Wochen behandelt werden, solche mit vorbestehender Myelosuppression, bei Patienten mit Begleitmedikation, die eine Knochenmarkssuppression verursachen können oder bei Patienten mit chronischem Infekt und vorhergehender oder gleichzeitiger Antibiotika-Therapie sollte eine engmaschige Überwachung gewährleistet sein. Bei Auftreten oder Verschlechterung einer Myelosuppression sollte ein Therapieabbruch in Erwägung gezogen werden.
• -Hyponatriämie und/oder Syndrom der unangemessenen antidiuretischen Hormonsekretion
• +Hyponatriämie und/oder Syndrom der unangemessenen antidiuretischen Hormonsektretion
• +Hilfsstoffe von besonderem Interesse
• +Infusionslösung
• +Linezolid Pfizer Infusionslösung enthält 13.7 g Glucose pro Einzeldosis (300 ml Infusionslösung). Dies ist bei Patientinnen und Patienten mit Diabetes mellitus zu berücksichtigen.
• +Linezolid Pfizer Infusionslösung enthält 114 mg Natrium pro Einzeldosis (300 ml Infusionslösung), entsprechend 5.7% der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.
• +Filmtabletten
• +Linezolid Pfizer Filmtabletten enthalten weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Filmtablette, d.h. sie sind nahezu «natriumfrei».
• +Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen
• +Linezolid Pfizer Granulat enthält 68.4 mg Natrium pro Einzeldosis (30 ml Suspension), entsprechend 3.4% der von der WHO für einen Erwachsenen empfohlenen maximalen täglichen Natriumaufnahme mit der Nahrung von 2 g.
• +Dieses Arzneimittel enthält 60 mg Natriumbenzoat pro Einzeldosis (30 ml Suspension).
• +Linezolid Pfizer Granulat enthält 6.32 g Saccharose pro Einzeldosis (30 ml Suspension). Dies ist bei Patientinnen und Patienten mit Diabetes mellitus zu berücksichtigen. Patienten mit der seltenen hereditären Fructose/Galactose-Intoleranz, einer Glucose-Galactose-Malabsorption oder einer Sucrase-Isomaltase-Insuffizienz sollten dieses Arzneimittel nicht anwenden.
• +Dieses Arzneimittel enthält 210 mg Aspartam, 262.8 mg Sorbitol und 100.8 mg Fructose pro Einzeldosis (30 ml Suspension). Die additive Wirkung gleichzeitig angewendeter Sorbitol (oder Fructose) -haltiger Arzneimittel und die Einnahme von Sorbitol (oder Fructose) über die Nahrung ist zu berücksichtigen. Patienten mit hereditärer Fructoseintoleranz (HFI) dürfen dieses Arzneimittel nicht einnehmen.
• +Linezolid Pfizer Granulat enthält 6 mg Alkohol (Ethanol) pro Einzeldosis (30 ml Suspension). Die geringe Alkoholmenge in diesem Arzneimittel hat keine wahrnehmbaren Auswirkungen.
• -Monoaminoxidase-Inhibition: Linezolid ist ein schwacher, reversibler, nicht-selektiver Monoaminoxidase-Inhibitor (MAOI). Die Möglichkeit einer Interaktion mit Adrenergika (z.B. direkt oder indirekt wirksame Sympathomimetika einschliesslich adrenerger Bronchodilatatoren, Pseudoephedrin oder Phenylpropanolamin, Vasopressiva wie Adrenalin und Noradrenalin, dopaminerge Mittel wie Dopamin und Dobutamin) oder Serotonergika (z.B. Serotonin-Wiederaufnahme-Inhibitoren (= SSRIs), trizyklische Antidepressiva, Triptane, Buspiron, Bupropion) inklusive einiger Opioide (z.B. Tramadol, Pethidin, Buprenorphin oder Dextromethorphan) sollte daher in Betracht gezogen werden.
• +Monoaminoxidase-Inhibition: Linezolid ist ein schwacher, reversibler, nicht-selektiver Monoaminoxidase-Inhibitor (MAOH). Die Möglichkeit einer Interaktion mit Adrenergika (z.B. direkt oder indirekt wirksame Sympathomimetika einschliesslich adrenerger Bronchodilatatoren, Pseudoephedrin oder Phenylpropanolamin, Vasopressiva wie Adrenalin und Noradrenalin, dopaminerge Mittel wie Dopamin und Dobutamin) oder Serotonergika (z.B. Serotonin-Wiederaufnahme-Inhibitoren (= SSRIs), trizyklische Antidepressiva, Triptane, Buspiron, Bupropion) inklusive einiger Opioide (z.B. Tramadol, Pethidin, Buprenorphin oder Dextromethorphan) sollte daher in Betracht gezogen werden.
• +Schwangerschaft
• +
• -Bei Ratten wird Linezolid in die Muttermilch sezerniert. Es ist hingegen nicht bekannt, ob Linezolid auch beim Menschen in die Muttermilch ausgeschieden wird.
• -In der Schwangerschaft und Stillzeit soll Linezolid Pfizer deshalb nur verwendet werden, wenn der Nutzen das potentielle Risiko für den Foetus, resp. Säugling, übersteigt.
• +In der Schwangerschaft soll Linezolid Pfizer deshalb nur verwendet werden, wenn der Nutzen das potentielle Risiko für den Foetus übersteigt.
• +Stillzeit
• +Bei Ratten wird Linezolid in die Muttermilch sezerniert. Es ist hingegen nicht bekannt, ob Linezolid auch beim Menschen in die Muttermilch ausgeschieden wird. In der Stillzeit soll Linezolid Pfizer deshalb nur verwendet werden, wenn der Nutzen das potentielle Risiko für den Säugling übersteigt.
• +Fertilität
• +
• -Aufgrund der möglichen Nebenwirkungen (vgl. «Unerwünschte Wirkungen») ist, insbesondere zu Beginn der Behandlung sowie nach längerer Behandlung (Sehstörungen), bei Teilnahme am Strassenverkehr und beim Bedienen von Maschinen Vorsicht geboten.
• +Aufgrund der möglichen Nebenwirkungen (siehe «Unerwünschte Wirkungen») ist, insbesondere zu Beginn der Behandlung sowie nach längerer Behandlung (Sehstörungen), bei Teilnahme am Strassenverkehr und beim Bedienen von Maschinen Vorsicht geboten.
• -Im Falle eine Überdosierung sind unterstützende Massnahmen zusammen mit Aufrechterhaltung der glomerulären Filtration angezeigt. Etwa 30% einer Linezoliddosis wird während einer dreistündigen Hämodialyse eliminiert. Auch die primären Metaboliten werden mit der Hämodialyse ausgeschieden. Für die Elimination via Peritonealdialyse oder Hämoperfusion sind keine Daten vorhanden.
• -Intoxikationssymptome bei Ratten nach Dosen von 3'000 mg/kg/Tag waren reduzierte Aktivität und Ataxie, bei Hunden wurde nach Dosen von 2'000 mg/kg/Tag Erbrechen und Tremor beobachtet.
• -
• +Anzeichen und Symptome
• +Intoxikationssymptome bei Ratten nach Dosen von 3000 mg/kg/Tag waren reduzierte Aktivität und Ataxie, bei Hunden wurde nach Dosen von 2000 mg/kg/Tag Erbrechen und Tremor beobachtet.
• +Behandlung
• +Im Falle einer Überdosierung sind unterstützende Massnahmen zusammen mit Aufrechterhaltung der glomerulären Filtration angezeigt. Etwa 30% einer Linezoliddosis wird während einer dreistündigen Hämodialyse eliminiert. Auch die primären Metaboliten werden mit der Hämodialyse ausgeschieden. Für die Elimination via Peritonealdialyse oder Hämoperfusion sind keine Daten vorhanden.
• -Linezolid ist eine synthetische, antibakteriell wirksame Substanz, die zur neuen Antibiotikaklasse der Oxazolidinone gehört. Linezolid ist in-vitro gegen aerobe Gram-positive Bakterien und anaerobe Mikroorganismen wirksam. Es stoppt die bakterielle Proteinsynthese durch einen neuartigen Wirkmechanismus. Es bindet an bakterielle Ribosomen und verhindert die Bildung eines funktionellen 70S Initiationskomplexes, und damit einen essentiellen Schritt während des Translationsprozesses. Es wirkt bakteriostatisch gegen Enterokokken und Staphylokokken und ist bakterizid gegen die meisten Streptokokken-Stämme.
• +Linezolid ist eine synthetische, antibakteriell wirksame Substanz, die zur neuen Antibiotikaklasse der Oxazolidinone gehört. Linezolid ist in-vitro gegen aerobe grampositive Bakterien und anaerobe Mikroorganismen wirksam. Es stoppt die bakterielle Proteinsynthese durch einen neuartigen Wirkmechanismus. Es bindet an bakterielle Ribosomen und verhindert die Bildung eines funktionellen 70S Initiationskomplexes, und damit einen essentiellen Schritt während des Translationsprozesses. Es wirkt bakteriostatisch gegen Enterokokken und Staphylokokken und ist bakterizid gegen die meisten Streptokokken-Stämme.
• -Empfindliche Organismen (MHK ≤4 µg/ml) Gram-positive Aerobier: Corynebacterium jeikeium Enterococcus faecalis (einschliesslich Glycopeptid resistente Stämme)* Enterococcus faecium (einschliesslich Glycopeptid resistente Stämme)* Enterococcus casseliflavus Enterococcus gallinarum Listeria monocytogenes Staphylococcus aureus (einschliesslich Methicillin resistente Stämme)* Staphylococcus aureus (Glycopeptid intermediäre Stämme) Staphylococcus epidermidis (einschliesslich Methicillin resistente Stämme)* Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus lugdunensis Streptococcus agalactiae* Streptococcus intermedius Streptococcus pneumoniae (nur Penicillin-empfindliche Stämme)* Streptococcus pyogenes* Viridans group streptococci Group C streptococci Group G streptococci Gram-positive Anaerobier: Clostridium perfringens Peptostreptococcus anaerobius Peptostreptococcus species Andere: Chlamydia pneumoniae
• -Resistente Organismen (MHK >4 µg/ml) Legionella species Moraxella catarrhalis Mycoplasma species Haemophilus influenzae Neisseria species Enterobacteriaceae Pseudomonas species
• +Empfindliche Organismen (MHK ≤4 µg/ml) Grampositive Aerobier ·Corynebacterium jeikeium ·Enterococcus faecalis (einschliesslich Glycopeptid resistente Stämme)* ·Enterococcus faecium (einschliesslich Glycopeptid resistente Stämme)* ·Enterococcus casseliflavus ·Enterococcus gallinarum ·Listeria monocytogenes ·Staphylococcus aureus (einschliesslich Methicillin resistente Stämme)* ·Staphylococcus aureus (Glycopeptid intermediäre Stämme) ·Staphylococcus epidermidis (einschliesslich Methicillin resistente Stämme)* ·Staphylococcus haemolyticus ·Staphylococcus lugdunensis ·Streptococcus agalactiae* ·Streptococcus intermedius ·Streptococcus pneumoniae (nur Penicillin-empfindliche Stämme)* ·Streptococcus pyogenes* ·Viridans group streptococci ·Group C streptococci ·Group G streptococci
• +Grampositive Anaerobier ·Clostridium perfringens ·Peptostreptococcus anaerobius ·Peptostreptococcus species
• +Andere ·Chlamydia pneumoniae
• +Resistente Organismen (MHK >4 µg/ml) ·Legionella species ·Moraxella catarrhalis ·Mycoplasma species ·Haemophilus influenzae ·Neisseria species ·Enterobacteriaceae ·Pseudomonas species
• -Linezolid Pfizer enthält hauptsächlich (S)-Linezolid, welches biologisch aktiv ist und zu inaktiven Derivaten metabolisiert wird. Die Wasserlöslichkeit von Linezolid ist etwa 3 mg/ml und pH-unabhängig zwischen pH 3 und 9.
• +Linezolid enthält hauptsächlich (S)-Linezolid, welches biologisch aktiv ist und zu inaktiven Derivaten metabolisiert wird. Die Wasserlöslichkeit von Linezolid ist etwa 3 mg/ml und pH-unabhängig zwischen pH 3 und 9.
• -Linezolid Dosierungsschema Cmax µg/ml (SD) Cmin µg/ml (SD) Tmax h (SD) AUC* µg × h/ml (SD) t½ h (SD) CL ml/min (SD)
• -‡600 mg Infusionslösung
• -Einzeldosis 12.90 (1.60) - 0.50 (0.10) 80.20 (33.30) 4.40 (2.40) 138 (39)
• -2× täglich 15.10 (2.52) 3.68 (2.36) 0.51 (0.03) 89.70 (31.00) 4.80 (1.70) 123 (40)
• +Linezolid Dosierungsschema Cmax µg/ml (SD) Cmin µg/ml (SD) Tmax h (SD) AUC* µg x h/ml (SD) t½ h (SD) CL ml/min (SD)
• +600 mg Infusionslösung‡
• +Einzeldosis 12.90 (1.60) ----- 0.50 (0.10) 80.20 (33.30) 4.40 (2.40) 138 (39)
• +2x täglich 15.10 (2.52) 3.68 (2.36) 0.51 (0.03) 89.70 (31.00) 4.80 (1.70) 123 (40)
• -Einzeldosis† 12.70 (3.96) - 1.28 (0.66) 91.40 (39.30) 4.26 (1.65) 127 (48)
• -2× täglich 21.20 (5.78) 6.15 (2.94) 1.03 (0.62) 138.00 (42.10) 5.40 (2.06) 80 (29)
• +Einzeldosis† 12.70 (3.96) ----- 1.28 (0.66) 91.40 (39.30) 4.26 (1.65) 127 (48)
• +2x täglich 21.20 (5.78) 6.15 (2.94) 1.03 (0.62) 138.00 (42.10) 5.40 (2.06) 80 (29)
• -Einzeldosis 11.00 (2.76) - 0.97 (0.88) 80.80 (35.10) 4.60 (1.71) 141 (45)
• +Einzeldosis 11.00 (2.76) ----- 0.97 (0.88) 80.80 (35.10) 4.60 (1.71) 141 (45)
• +*AUC für Einzeldosen = AUC0-∞ *AUC für Mehrfachdosen = AUC0-τ ‡ Werte normalisiert von 625 mg Dosis † Werte normalisiert von 375 mg Dosis Cmax = Maximale Plasmakonzentration Cmin = Minimale Plasmakonzentration Tmax = Zeit bis Cmax AUC = Fläche unter der «Konzentration vs. Zeit»-Kurve t½ = Eliminationshalbwertszeit CL = Systemische Clearance
• +
• -* AUC für Einzeldosen = AUC0-∞
• -* AUC für Mehrfachdosen = AUC0-τ
• -‡ Werte normalisiert von 625 mg Dosis
• -† Werte normalisiert von 375 mg Dosis
• -Cmax = Maximale Plasmakonzentration
• -Cmin = Minimale Plasmakonzentration
• -Tmax = Zeit bis Cmax
• -AUC = Fläche unter der «Konzentration vs. Zeit»-Kurve
• -t½ = Eliminationshalbwertszeit
• -CL = Systemische Clearance
• -Kinder und Jugendliche (<18 Jahre)
• +Kinder und Jugendliche
• -Nach Verabreichung von 10 mg/kg KG alle 8 Stunden konnte bei Kindern im Alter von 1 Woche bis 12 Jahren eine ähnliche Exposition festgestellt werden wie bei Erwachsenen nach der Gabe von 600 mg Linezolid 2mal täglich.
• -Bei bis zu einer Woche alten Neugeborenen erhöhte sich die systemische Clearance von Linezolid (pro kg Körpergewicht) in der ersten Lebenswoche rasch. Daher haben Neugeborene, denen 10 mg/kg KG alle 8 Stunden täglich verabreicht werden, die grösste systemische Exposition am ersten Tag nach der Geburt.
• +Nach Verabreichung von 10 mg/kg KG alle 8 Stunden konnte bei Kindern im Alter von 1 Woche bis 12 Jahren eine ähnliche Exposition festgestellt werden wie bei Erwachsenen nach der Gabe von 600 mg Linezolid 2 mal täglich. Bei bis zu einer Woche alten Neugeborenen erhöhte sich die systemische Clearance von Linezolid (pro kg Körpergewicht) in der ersten Lebenswoche rasch. Daher haben Neugeborene, denen 10 mg/kg KG alle 8 Stunden täglich verabreicht werden, die grösste systemische Exposition am ersten Tag nach der Geburt.
• -Altersgruppe Cmax µg/ml Vss l/kg AUC* µg × h/ml t½ h CL ml/min/kg
• +Altersgruppe Cmax µg/ml Vss l/kg AUC* µg × h/ml t½ h CL ml/min/kg
• ->28 Tage bis <3 Monate (N=12 )† 11.0 (27%) [7.2, 18.0] 0.79 (26%) [0.42, 1.08] 33 (26%) [17, 48] 1.8 (28%) [1.2, 2.8] 5.4 (32%) [3.5, 9.9]
• +>28 Tage bis <3 Monate (N=12)† 11.0 (27%) [7.2, 18.0] 0.79 (26%) [0.42, 1.08] 33 (26%) [17, 48] 1.8 (28%) [1.2, 2.8] 5.4 (32%) [3.5, 9.9]
• +* AUC = AUC0-∞ nach einmaliger Gabe ** «Frühgeborene» hier definiert als vor der 34. Schwangerschaftswoche Geborene (Bitte beachten: eingeschlossen wurde auch 1 Frühgeburt der Altersgruppe 1 Woche bis 28 Tage) *** «Termin-Geborene» hier definiert als ab der 34. Schwangerschaftswoche Geborene † Dosis von 10 mg/kg ‡ Dosis von 600 mg oder 10 mg/kg bis zu einem Maximum von 600 mg § Dosis normiert auf 600 mg Cmax = Maximale Plasma Konzentration; Vss = Verteilungsvolumen; AUC = Area under concentration-time curve; t½ = Apparente Eliminationshalbwertszeit; CL = Systemische Clearance auf Körpergewicht normiert
• +
• -* AUC = AUC0-∞ nach einmaliger Gabe
• -** «Frühgeborene» hier definiert als vor der 34. Schwangerschaftswoche Geborene (Bitte beachten: eingeschlossen wurde auch 1 Frühgeburt der Altersgruppe 1 Woche bis 28 Tage)
• -*** «Termin-Geborene» hier definiert als ab der 34. Schwangerschaftswoche Geborene
• -† Dosis von 10 mg/kg
• -‡ Dosis von 600 mg oder 10 mg/kg bis zu einem Maximum von 600 mg
• -§ Dosis normiert auf 600 mg
• -Cmax = Maximale Plasma Konzentration; Vss = Verteilungsvolumen; AUC = Area under concentration-time curve; t½ = Apparente Eliminationshalbwertszeit; CL = Systemische Clearance auf Körpergewicht normiert
• -Patienten mit Niereninsuffizienz
• +Nierenfunktionsstörungen
• -Bei 24 Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, von welchen 21 regelmässig hämodialysiert wurden, war die maximale Plasmakonzentration der beiden Hauptmetaboliten nach einigen Therapietagen ungefähr um das 10 fache erhöht verglichen mit den Patienten mit normaler Nierenfunktion. Cmax von Linezolid war unverändert.
• +Bei 24 Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz, von welchen 21 regelmässig hämodialysiert wurden, war die maximale Plasmakonzentration der beiden Hauptmetaboliten nach einigen Therapietagen ungefähr um das 10-fache erhöht verglichen mit den Patienten mit normaler Nierenfunktion. Cmax von Linezolid war unverändert.
• -Patienten mit Leberinsuffizienz
• +Leberfunktionsstörungen
• -Linezolid Pfizer Infusionslösung ist mit folgenden Substanzen physikalisch inkompatibel: Amphotericin B, Chlorpromazinhydrochlorid, Diazepam, Pentamidin-Isothionate, Erythromycinlactobionat, Phenytoin-Natrium und Trimethoprim-Sulfamethoxazol. Ausserdem ist Linezolid Pfizer mit Ceftriaxon-Natrium chemisch inkompatibel.
• +Linezolid Pfizer Infusionslösung ist mit folgenden Substanzen physikalisch inkompatibel: Amphotericin B, Chlorpromazinhydrochlorid, Diazepam, Pentamidin-Isothionate, Erythromycinlactobionat, Phenytoin-Natrium und Trimethoprim-Sulfamethoxazol. Ausserdem ist Linezolid mit Ceftriaxon-Natrium chemisch inkompatibel.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Haltbarkeit nach Anbruch
• +
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Die Linezolid Pfizer-Infusionslösung darf nicht mit anderen Medikamenten in Kontakt kommen, ausser wenn die Kompatibilität belegt ist. Falls die gleiche i.v. Leitung zur sequentiellen Infusion verschiedener Medikamente verwendet wird, muss diese vor Gabe von Linezolid Pfizer mit einer kompatiblen Lösung gespült werden. Linezolid Pfizer-Infusionslösung ist kompatibel mit folgenden Infusionslösungen: Glukoselösung 5%, NaCl 0.9%, Ringer-Laktat.
• +Die Linezolid Pfizer-Infusionslösung darf nicht mit anderen Medikamenten in Kontakt kommen, ausser wenn die Kompatibilität belegt ist. Falls die gleiche i.v. Leitung zur sequentiellen Infusion verschiedener Medikamente verwendet wird, muss diese vor Gabe von Linezolid Pfizer mit einer kompatiblen Lösung gespült werden. Linezolid -Infusionslösung ist kompatibel mit folgenden Infusionslösungen: Glukoselösung 5%, NaCl 0.9%, Ringer-Laktat.
• -66253 (Filmtabletten), 66250 (Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen), 66252 (Infusionslösung) (Swissmedic)
• +Linezolid Pfizer Filmtabletten: 66253 (Swissmedic).
• +Linezolid Pfizer Granulat zur Herstellung einer Suspension zum Einnehmen: 66250 (Swissmedic).
• +Linezolid Pfizer Infusionslösung: 66252 (Swissmedic).
• -Filmtabletten 600 mg: 10 (A)
• -Granulat zur Herstellung von 150 ml Suspension zum Einnehmen 20 mg/ml: 1 Flasche (A)
• -Infusionslösung 2 mg/ml: Freeflex-Beutel 300 ml: 10 (A)
• +Filmtabletten 600 mg: 10. [A]
• +Granulat zur Herstellung von 150 ml Suspension zum Einnehmen 20 mg/ml: 1 Flasche. [A]
• +Infusionslösung 2 mg/ml: Freeflex-Beutel 300 ml: 10. [A]
• -Oktober 2021.
• -LLD V010
• +Juli 2022.
• +LLD V012