• -Wirkstoff: naloxoni hydrochloridum.
• -Hilfsstoffe: Tri-Natriumcitrat-Dihydrat, Natriumchlorid, Salzsäure, Natriumhydroxid, gereinigtes Wasser.
• -Galenische Form und Wirkstoffmenge pro Einheit
• -Klare, farblose bis blassgelbe Lösung im Einzeldosis-Nasenspray.
• -Jedes Nasenspraybehältnis liefert 2,2 mg Naloxonhydrochlorid-Dihydrat entsprechend 2,0 mg Naloxonhydrochlorid oder 1,8 mg Naloxon-Base.
• -
• +Wirkstoffe
• +Naloxoni hydrochloridum.
• +Hilfsstoffe
• +Tri-Natriumcitrat-Dihydrat, Natriumchlorid, Salzsäure, Natriumhydroxid, gereinigtes Wasser. Der Gesamtgehalt an Natrium beträgt maximal 0,14 mg pro Dosis à 100 µl.
• +
• +
• -Dosierung
• +Übliche Dosierung
• +Spezielle Dosierungsanweisungen
• +Kinder und Jugendliche unter 14 Jahren
• +Die Sicherheit und Wirksamkeit von Nyxoid bei Patienten unter 14 Jahren ist nicht gezeigt. Es liegen keine Daten vor.
• -·Überprüfen Sie auf Anzeichen einer Überdosierung, wie z.B.: keine Reaktion auf Berührung oder Geräusche, langsame, ungleichmässige Atmung oder keine Atmung, Schnarchen, nach Luft schnappen oder Schlucken, blaue oder lila Fingernägel oder Lippen.
• +·Überprüfen Sie auf Anzeichen einer Überdosierung, wie z. B.: keine Reaktion auf Berührung oder Geräusche, langsame, ungleichmässige Atmung oder keine Atmung, Schnarchen, nach Luft schnappen oder Schlucken, blaue oder lila Fingernägel oder Lippen.
• -Spezielle Dosierungsanweisungen
• -Kinder und Jugendliche unter 14 Jahren
• -Die Sicherheit und Wirksamkeit von Nyxoid bei Kindern unter 14 Jahren sind bisher noch nicht erwiesen. Es liegen keine Daten vor.
• -Nyxoid sollte erst dann ausgehändigt werden, nachdem die Eignung und Kompetenz der Person festgestellt wurde, Naloxon unter den angemessenen Umständen zu verabreichen. Patienten oder andere Personen, die Nyxoid eventuell einem Patienten verabreichen müssen, sind in den Symptomen zur Erkennung einer anzunehmenden Atemdepression und/oder Depression des Zentralnervensystems, in der ordnungsgemässen Anwendung von Nyxoid und in der Wichtigkeit der Benachrichtigung des ärztlichen Notfalldiensts zu unterweisen.
• +Nyxoid sollte erst dann ausgehändigt werden, nachdem die Eignung und Kompetenz der Person festgestellt wurden, Naloxon unter den angemessenen Umständen zu verabreichen. Patienten oder andere Personen, die Nyxoid eventuell einem Patienten verabreichen müssen, sind in den Symptomen zur Erkennung einer anzunehmenden Atemdepression und/oder Depression des Zentralnervensystems, in der ordnungsgemässen Anwendung von Nyxoid und in der Wichtigkeit der Benachrichtigung des ärztlichen Notfalldiensts zu unterweisen.
• -Nyxoid soll als Teil der Wiederbelebungsmassnahmen bei Verdacht auf eine Überdosierung mit möglicher Beteiligung von Opioid-Medikamenten angewendet werden, z.B. in einem nichtmedizinischen Umfeld.
• +Nyxoid soll als Teil der Wiederbelebungsmassnahmen bei Verdacht auf eine Überdosierung mit möglicher Beteiligung von Opioid-Medikamenten angewendet werden, z. B. in einem nichtmedizinischen Umfeld.
• +Dieses Arzneimittel enthält weniger als 1 mmol Natrium (23 mg) pro Dosis à 100 µl, d.h. es ist nahezu „natriumfrei“.
• +
• -Schwangerschaft/Stillzeit
• +Schwangerschaft, Stillzeit
• +Zusammenfassung des Sicherheitsprofils
• +
• -Folgende unerwünschte Wirkungen wurden unter Nyxoid und/oder anderen naloxonhaltigen medizinischen Präparaten während klinischer Studien und nach der Marktzulassung gemeldet. Sie sind nach Systemorganklasse und Häufigkeit aufgeführt.
• -Die Häufigkeitskategorien sind den unerwünschten Wirkungen zugewiesen, die zumindest möglicherweise in einem kausalen Zusammenhang mit Naloxon stehen könnten, und sind folgendermassen definiert: sehr häufig (≥1/10), häufig (≥1/100, <1/10), gelegentlich (≥1/1000, <1/100), selten (≥1/10'000, <1/1000), sehr selten (<1/10'000), nicht bekannt (Häufigkeit auf Grundlage der verfügbaren Daten nicht abschätzbar).
• +Liste der unerwünschten Wirkungen
• +Folgende unerwünschte Wirkungen wurden unter Nyxoid und/oder anderen naloxonhaltigen medizinischen Präparaten während klinischer Studien und nach der Marktzulassung gemeldet. Die Häufigkeitskategorien sind den unerwünschten Wirkungen zugewiesen, die zumindest möglicherweise in einem kausalen Zusammenhang mit Naloxon stehen könnten. Die unerwünschten Wirkungen sind nach MedDRA-Systemorganklassen und Häufigkeit gemäss folgender Konvention geordnet:
• +„sehr häufig“ (≥1/10)
• +„häufig“ (≥1/100, <1/10),
• +„gelegentlich“ (≥1/1‘000, <1/100)
• +„selten“ (≥1/10‘000, <1/1‘000)
• +„sehr selten“ (<1/10‘000)
• -Beschreibung ausgewählter unerwünschter Wirkungen
• +Beschreibung spezifischer unerwünschter Wirkungen und Zusatzinformationen
• -Kinder und Jugendliche
• +Pädiatrische Population
• +Die Meldung des Verdachts auf Nebenwirkungen nach der Zulassung ist von grosser Wichtigkeit. Sie ermöglicht eine kontinuierliche Überwachung des Nutzen-Risiko-Verhältnisses des Arzneimittels. Angehörige von Gesundheitsberufen sind aufgefordert, jeden Verdacht einer neuen oder schwerwiegenden Nebenwirkung über das Online-Portal ElViS (Electronic Vigilance System) anzuzeigen. Informationen dazu finden Sie unter www.swissmedic.ch.
• -ATC-Code: V03AB15
• -Wirkmechanismus und pharmakodynamische Wirkungen
• -Naloxon, ein halbsynthetisches Morphinderivat (N-Allylnoroxymorphon), ist ein spezifischer Opioid-Antagonist, der kompetitiv an Opioid-Rezeptoren bindet. Er zeigt eine sehr hohe Affinität für Opioid-Rezeptoren und verdrängt dadurch sowohl Opioid-Agonisten als auch partielle Antagonisten. Naloxon hat keine der „agonistischen” oder morphinähnlichen Eigenschaften anderer Opioid-Antagonisten. Wenn keine Opioide oder agonistische Wirkungen anderer Opioid-Antagonisten vorhanden sind, hat es praktisch keine pharmakologische Wirkung. Für Naloxon konnte kein Gewöhnungseffekt oder die Entwicklung einer körperlichen oder mentalen Abhängigkeit gezeigt werden.
• +ATC-Code
• +V03AB15
• +Wirkungsmechanismus
• +Naloxon, ein halbsynthetisches Morphinderivat (N-Allylnoroxymorphon), ist ein spezifischer Opioid-Antagonist, der kompetitiv an Opioid-Rezeptoren bindet. Er zeigt eine sehr hohe Affinität für Opioid-Rezeptoren und verdrängt dadurch sowohl Opioid-Agonisten als auch partielle Antagonisten.
• +Pharmakodynamik
• +Naloxon hat keine der „agonistischen” oder morphinähnlichen Eigenschaften anderer Opioid-Antagonisten. Wenn keine Opioide oder agonistische Wirkungen anderer Opioid-Antagonisten vorhanden sind, hat es praktisch keine pharmakologische Wirkung. Für Naloxon konnte kein Gewöhnungseffekt oder die Entwicklung einer körperlichen oder mentalen Abhängigkeit gezeigt werden.
• +Klinische Wirksamkeit
• +Pädiatrie
• +
• -Die Halbwertsdauer (Plasmakonzentrationen ≥50% Cmax) bei intranasaler Verabreichung war länger als bei i.m. Verabreichung (intranasal 2 mg: 1,27 h, i.m. 0,4 mg: 1,09 h). Daraus lässt sich schliessen, dass intranasal verabreichtes Naloxon eine längere Wirkungsdauer hat als i.m. verabreichtes Naloxon. Wenn die Wirkungsdauer des Opioid-Agonisten länger ist als die von intranasalem Naloxon, können die Auswirkungen des Opioid-Agonisten erneut auftreten und eine zweite intranasale Verabreichung von Naloxon erforderlich machen.
• +Die Halbwertsdauer (Plasmakonzentrationen ≥ 50% Cmax) bei intranasaler Verabreichung war länger als bei i.m. Verabreichung (intranasal 2 mg: 1,27 h, i.m. 0,4 mg: 1,09 h). Daraus lässt sich schliessen, dass intranasal verabreichtes Naloxon eine längere Wirkungsdauer hat als i.m. verabreichtes Naloxon. Wenn die Wirkungsdauer des Opioid-Agonisten länger ist als die von intranasalem Naloxon, können die Auswirkungen des Opioid-Agonisten erneut auftreten und eine zweite intranasale Verabreichung von Naloxon erforderlich machen.
• +Distribution
• +Keine Angaben.
• +
• -Genotoxizität und Karzinogenität
• -Naloxon erwies sich im Ames-Test als nicht mutagen, war aber positiv im Maus-Lymphom-Test und klastogen in vitro, wobei Naloxon in vivo nicht klastogen ist. In einem 2-jährigen Tierversuch an Ratten und in einem 26wöchigen Experiment an Tg-rasH2-Mäusen erwies sich Naloxon nach oraler Verabreichung als nicht karzinogen. Insgesamt deutet die Evidenz darauf hin, dass Naloxon, wenn überhaupt, nur ein minimales genotoxisches und karzinogenes Risiko für Menschen darstellt.
• -Reproduktivitäts- und Entwicklungstoxizität
• -Naloxon hatte keine Auswirkung auf die Fruchtbarkeit und Reproduktion von Ratten oder auf die frühembryonale Entwicklung bei Ratten und Kaninchen. In peri-postnatalen Studien an Ratten erhöhte Naloxon in hohen Dosen, die auch signifikante Toxizität bei der Mutter auslösten (z.B. Verlust von Körpergewicht, Krämpfe), die Sterblichkeit der Nachkommen direkt nach der Geburt. Naloxon hatte keinen Einfluss auf die Entwicklung oder das Verhalten der überlebenden Nachkommen. Naloxon ist daher bei Ratten oder Kaninchen nicht teratogen.
• +Basierend auf den konventionellen Studien zur Sicherheitspharmakologie, Toxizität bei wiederholter Gabe, Gentoxizität, Kanzerogenität und Reproduktionstoxizität lassen die präklinischen Daten keine besonderen Gefahren für den Menschen erkennen.
• +Adverse Effekte wurden in präklinischen Studien nur bei Expositionen beobachtet, die als ausreichend über der maximalen Exposition des Menschen liegend angesehen wurden, was auf eine geringe Relevanz für die klinische Anwendung hinweist.
• +Es sind keine für die Anwendung sicherheitsrelevanten Präparat-spezifischen Daten bekannt.
• +Genotoxizität
• +Naloxon erwies sich im Ames-Test als nicht mutagen, war aber positiv im Maus-Lymphom-Test und klastogen in vitro, wobei Naloxon in vivo nicht klastogen ist. Insgesamt deutet die Evidenz darauf hin, dass Naloxon, wenn überhaupt, nur ein minimales genotoxisches Risiko für Menschen darstellt.
• +Kanzerogenität
• +In einem 2-jährigen Tierversuch an Ratten und in einem 26wöchigen Experiment an Tg-rasH2-Mäusen erwies sich Naloxon nach oraler Verabreichung als nicht karzinogen. Insgesamt deutet die Evidenz darauf hin, dass Naloxon, wenn überhaupt, nur ein minimales karzinogenes Risiko für Menschen darstellt.
• +Reproduktionstoxizität
• +Naloxon hatte keine Auswirkung auf die Fruchtbarkeit und Reproduktion von Ratten oder auf die frühembryonale Entwicklung bei Ratten und Kaninchen. In peri-postnatalen Studien an Ratten erhöhte Naloxon in hohen Dosen, die auch signifikante Toxizität bei der Mutter auslösten (z. B. Verlust von Körpergewicht, Krämpfe), die Sterblichkeit der Nachkommen direkt nach der Geburt. Naloxon hatte keinen Einfluss auf die Entwicklung oder das Verhalten der überlebenden Nachkommen. Naloxon ist daher bei Ratten oder Kaninchen nicht teratogen.
• -Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf dem Behälter mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.
• +Das Arzneimittel darf nur bis zu dem auf der Packung mit „EXP“ bezeichneten Datum verwendet werden.
• -Nicht über 25 °C lagern, nicht einfrieren. Für Kinder unerreichbar aufbewahren.
• +Nicht über 25°C lagern.
• +Nicht einfrieren.
• +Ausser Reichweite von Kindern aufbewahren.
• -Packungen mit 2 Einzeldosis-Nasensprays [C].
• +Packungen mit 2 Einzeldosis-Nasensprays [B].
• -Mundipharma Medical Company, Hamilton/Bermuda, Zweigniederlassung Basel.
• +Mundipharma Medical Company, Hamilton/Bermuda, Zweigniederlassung Basel