Pharmakokinetik

Pharmakokinetische Daten zu den Wirkstoffen sind in der Literatur nur zu ihrem isolierten Einsatz verfügbar. Bezüglich der Pflanzenextrakte und der Wirkstoffkombination, wie sie in den Präparaten Pectocalmine/Pectocalmine ohne Zucker vorliegt, liegen keine Angaben vor.

Codein
Nach oraler Gabe beträgt die Bioverfügbarkeit zwischen 60 und 70%, die Plasmaproteinbindung liegt bei ca. 7%.
Codein wird nach der Einnahme rasch im Organismus verteilt. Die maximale Plasmakonzentration und die höchste antitussive Wirksamkeit werden nach 1 bis 2 Stunden erreicht. Codein durchdringt die Plazentaschranke und tritt in die Muttermilch über.
Die Eliminationshalbwertszeit von Codein beträgt zwischen 3 und 4 Stunden. Es wird in der Leber über Demethylierung und Glucurokonjugation metabolisiert und über die Nieren ausgeschieden.

Opiumextrakt/Morphin
Opiate werden nach der Einnahme unterschiedlich resorbiert. Sie werden in der Leber metabolisiert und nach Glucurokonjugation im Urin ausgeschieden. Morphin unterliegt nach der Einnahme einem hohen «first pass effect». Seine Bioverfügbarkeit beträgt ca. 20 bis 40%, seine Plasmaproteinbindung liegt bei <30%. Morphin und bestimmte andere in Opiumextrakt enthaltene Alkaloide durchdringen die Plazentaschranke und treten in die Muttermilch über. Die Plasmaeliminationshalbwertszeit von Morphin beträgt rund 6 Stunden. Es wird in der Leber hauptsächlich über Glucurokonjugation metabolisiert. Die Elimination erfolgt vorwiegend über die Nieren, wobei 3 bis 10% der Dosis als unveränderte Substanz ausgeschieden werden.

Ephedrin
Ephedrin wird rasch und vollständig resorbiert. Die Bronchodilatation tritt 15 bis 60 Minuten nach der oralen Verabreichung ein und scheint 2 bis 4 Stunden anzuhalten. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 3 bis 6 Stunden. Ephedrin und seine Metaboliten werden im Urin ausgeschieden.

Guaifenesin
Guaifenesin wird leicht aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Es wird rasch in der Leber metabolisiert und über die Nieren ausgeschieden. Innerhalb 4 Stunden erscheinen im Urin ca. 80%, nach 24 Stunden 95% der Dosis, und zwar ausschliesslich in Form von Metaboliten.
Es ist nicht bekannt, ob Guaifenesin die Plazentaschranke durchdringt oder in die Muttermilch übertritt.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Beim Vorliegen einer Leber- oder Niereninsuffizienz sowie bei betagten Patienten verzögern sich sowohl die Metabolisierung von Codein, Morphin und Guaifenesin als auch die renale Elimination der unveränderten Substanzen und deren Metaboliten.