Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Anwendung von Dihydergot werden etwa 30% resorbiert. Die Resorption erfolgt rasch (Halbwertszeit 10-20 min); die maximale Plasmakonzentration wird nach 1 h erreicht.

Distribution
Der Wirkstoff unterliegt in der Leber einem hohen First-Pass-Effect von 97%. Bezogen auf den unveränderten Wirkstoff beträgt die Bioverfügbarkeit ca. 1%.
Dihydroergotamin ist zu 93% an Plasmaproteine gebunden. Sein scheinbares Verteilungsvolumen beträgt ca. 30 l/kg.

Metabolismus
Der aus 5-7% der verabreichten Dosis entstehende 8-Hydroxymetabolit von Dihydroergotamin besitzt im Menschen die gleiche Aktivität wie die Muttersubstanz. Somit beträgt die Verfügbarkeit aktiver Substanz 6 bis 8%.

Elimination
Die Gesamtkörper-Clearance beträgt etwa 1,5 l/min, wobei die Leberclearance im Vordergrund steht. Die Plasmaelimination verläuft biphasisch mit einer Halbwertzeit von 1,5 h in der Alpha- und 15 h in der Beta-Phase. Die Hauptausscheidung erfolgt über die Galle in die Faeces. Die Ausscheidung von unverändertem Wirkstoff und Metaboliten im Harn liegt bei ca. 1-3% nach oraler Verabreichung.