Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N07BC02
Methadon gehört zur Gruppe der stark wirksamen Analgetika vom Morphin-Typ und ist in äquivalenten Dosen etwa 3-4-fach stärker und auch länger wirksam als Morphin. Methadon bindet selektiv an Opioid-spezifische Rezeptoren (v.a. µ-Agonist) im Gehirn und reguliert die Schmerzleitung und Schmerzempfindung durch Stimulation des endogenen schmerzhemmenden Systems. Zentrale Wirkungen sind ferner Sedierung, Atemdepression, Hemmung des Hustenzentrums, Verengung der Pupillen, Erbrechen sowie Antidiurese. In der Peripherie wird der Tonus der glatten Muskulatur erhöht, dadurch wird die Entleerung von Magen-, Gallen- und Harnblase gehemmt und die Darmpassage verlangsamt.
Methadon ist im Vergleich zu Heroin viel weniger lipophil; die orale Einnahme verhindert zusätzlich einen raschen Konzentrationsanstieg im Gehirn und vermindert so die euphorisierende Wirkung.
Die analgetische Wirksamkeit, Abhängigkeitsentwicklung und Atemdepression lässt sich primär auf die L-Form zurückführen. D-Methadon besitzt eine ausgeprägte antitussive Aktivität.