Schmerzmittel 

Zusammensetzung

Wirkstoffe: 150 mg Propyphenazonum, 250 mg Paracetamolum, 50 mg Coffeinum pro Tablette.

Eigenschaften/Wirkungen

Die im DoloStop kombinierten Arzneistoffe wirken analgetisch und antipyretisch. Der Wirkungseintritt von Propyphenazon erfolgt nach ca. 15-30 Minuten und seine Wirkung hält 1-3 Stunden an. Bei Paracetamol beträgt die Wirkungsdauer ca. 4-6 Stunden. Der Zusatz von Coffein hat eine synergistische Wirkung.

Pharmakokinetik

Paracetamol wird beim Menschen nach oraler Gabe rasch und vollständig (0,5-1,5 Stunden bis zum Erreichen maximaler Serumkonzentrationen) resorbiert. Die normalerweise geringe Plasmaproteinbindung kann bei Überdosierung ansteigen. Die Metabolisierung erfolgt hauptsächlich in der Leber. Die Metaboliten, vor allem Konjugate der Glucuron- und Schwefelsäure, sind unwirksam und werden renal ausgeschieden. Die Plasmahalbwertszeit beträgt 1,5-2,5 Stunden; die vollständige Ausscheidung erfolgt innerhalb 24 Stunden. Das Maximum der Wirkung und die durchschnittliche Wirkdauer (4-6 Stunden) korrelieren in etwa mit der Plasmakonzentration.
Propyphenazon wird nach oraler Gabe rasch und vollständig resorbiert. Maximale Plasmakonzentrationen werden nach oraler Gabe nach 30 Minuten erreicht. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa 1,5 Stunden. Die Plasmaproteinbindung ist gering (ca. 10%). Der Wirkungseintritt erfolgt rasch (15-30 Minuten); die Wirkdauer beträgt bei normaler Dosierung ca. 1-3 Stunden. Propyphenazon wird hauptsächlich in der Leber, meist über Demethylierung, enzymatisch umgeformt. N-Desmethyl-Propyphenazon, der Hauptmetabolit, tritt im Harn als Enolglucuronid (80%) auf. Die Metaboliten werden zum grössten Teil als Glucuronsäure-Konjugate renal ausgeschieden; unverändertes Propyphenazon findet man nur zu 1% im Harn.

Indikationen/Anwendungsmöglichkeiten

Bei Schmerzen verschiedener Art: rheumatische und postoperative Schmerzen, Migräne, Kopfschmerzen, Zahnschmerzen, Nervenschmerzen, Menstruationsbeschwerden, Schmerzen bei fiebrigen Erkrankungen.

Dosierung/Anwendung

Erwachsene nehmen 1-2 Tabletten bei Bedarf bis 3× tägl. mit reichlich Flüssigkeit, nach dem Essen.
Maximale Tagesdosis: 6 Tabletten in 24 Stunden.

Kinder ab 7 Jahren nehmen die halbe Erwachsenendosis.

Anwendungseinschränkungen

Kontraindikationen
Bei bekanntem genetisch bedingtem Glukose-6-Phosphat-Dehydrogenase-Mangel (Gefahr hämolytischer Anämie), bei Überempfindlichkeit gegenüber einem der Wirkstoffe, bei schweren Leber- und Nierenfunktionsstörungen sowie bei akuter intermittierender Porphyrie.

Vorsichtsmassnahmen
Bei Säuglingen und Kleinkindern bis zum Schulalter ist von der Einnahme des Medikamentes abzusehen, da kein ausreichendes wissenschaftliches Erkenntnismaterial vorliegt.
Paracetamol- und propyphenazonhaltige Arzneimittel sollen nicht über längere Zeit ohne ärztlichen Rat eingenommen werden.
Das Blutbild soll bei Patienten mit Blutbildschäden in der Anamnese überwacht werden.
Selten kann ein Schock eintreten. Warnzeichen dafür sind: Kalter Schweiss, Atemnot, Schwindel, Übelkeit und Benommenheit. Es können Beklemmungsgefühl in der Herzgegend, Pulsjagen und Blutdruckabfall hinzukommen. Diese Erscheinungen können unmittelbar oder bis zu einer Stunde nach Anwendung des Präparates auftreten.

Schwangerschaft/Stillzeit
Schwangerschafts-Kategorie C. Es sind für DoloStop weder kontrollierte Studien bei Tieren noch bei schwangeren Frauen verfügbar. Unter diesen Umständen soll das Medikament nur verabreicht werden, wenn der potentielle Nutzen das fötale Risiko übersteigt.
Propyphenazon und Paracetamol sind plazentagängig und treten in der Muttermilch auf; da das Enzymsystem beim Säugling noch nicht voll ausgebildet ist, sollte die Anwendung während der Stillperiode unterbleiben.

Unerwünschte Wirkungen

Für die Wirkstoffe sind in der Literatur folgende unerwünschte Wirkungen beschrieben: allergische Reaktionen (Hautausschläge, Urticaria) (Paracetamol und Propyphenazon); sehr selten sind Exantheme (Paracetamol und Propyphenazon), allergische Thrombozytopenie, Leukopenie, Agranulozytose, Panzytopenie (Paracetamol), Stevens-Johnson- oder Lyell-Syndrom (Propyphenazon). Sofortreaktionen mit Schocksymptomatik sind beobachtet worden (Propyphenazon). In Einzelfällen kann bei prädisponierten Personen ein Bronchospasmus ausgelöst werden (Analgetika-Asthma) (Paracetamol).

Interaktionen

Bei gleichzeitiger Einnahme von Alkohol sowie Arzneimitteln, die zur Enzyminduktion in der Leber führen, wie z.B. bestimmte Schlafmittel und Antiepileptika sowie Rifampicin, können auch durch sonst unschädliche Dosen von Paracetamol Leberschäden hervorgerufen werden.

Überdosierung

Bei erhöhter Einnahme kann es zu Leberfunktionsstörungen bis zum Leberkoma kommen. Ebenfalls wurden Nierenschädigungen durch Nekrosen der Tubuli beschrieben (Paracetamol).
Massnahmen bei einer Intoxikation sind: Magenspülung (in den ersten sechs Stunden nach der Intoxikation), Dialyse, intravenöse Gabe von SH-Gruppen-Donatoren (z.B. Cysteamin, N-Acetyl-Cystein) in den ersten acht Stunden nach der Intoxikation, damit der cytotoxische Metabolit abgebunden werden kann.

Sonstige Hinweise

Hinweise
Arzneimittel sollen für Kinder unerreichbar aufbewahrt werden.
DoloStop ist für Diabetiker geeignet.

Haltbarkeit
Das Medikament darf nur bis zu dem auf dem Behältnis mit «EXP» bezeichneten Datum verwendet werden.

IKS-Nummern

16316.

Stand der Information

September 1991.
RL88