Pharmakokinetik

Absorption
Die Latenzzeit von Procain bis zum Wirkungseintritt beträgt 2-10 Minuten, die Wirkungsdauer 1-2 Stunden. Maximale Plasmakonzentrationen werden 10-45 Minuten nach subkutaner oder intramuskulärer Injektion erreicht.

Distribution
Die Biotransformation von Procain findet nicht im Gewebe, sondern erst nach Abtransport auf dem Blutwege durch Plasma- und Leberesterasen statt. Die Plasmaeiweissbindung beträgt ca. 6%.
Procain überwindet in therapeutischer Dosierung die Blut-Hirn-Schranke.
Procain passiert ab einer Dosierung von 4 mg/kg KG die Plazenta. Über eine Ausscheidung in die Muttermilch liegen keine Resultate vor.

Metabolismus/Elimination
Die Abbaugeschwindigkeit von Procain beträgt ca. 1 mg/kg/Minute. Bei der Hydrolyse entstehen das gefässerweiternd wirkende Diäthylaminoäthanol und Paraminobenzoesäure. 70% des Diäthylaminoäthanols werden in der Leber metabolisiert, 30% unverändert ausgeschieden. Ca. 80% der Paraminobenzoesäure werden unverändert oder als Glucuronid eliminiert. Die Ausscheidung aller Metaboliten erfolgt renal.

Coffein
Die Wirkung von Coffein setzt rasch ein und hält 1-2 Stunden an. In der Leber erfolgt Demethylierung zu Di- und Monomethylxanthin sowie Oxidation zu Tri-, Di- und Monomethylharnsäure. Nur ca. 1% wird unverändert eliminiert. Die Ausscheidung erfolgt renal. Pro Stunde werden ca. 14% einer Dosis eliminiert. Coffein passiert die Blut-Hirn- und die Plazentaschranke und tritt in die Muttermilch über.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Gemäss einer Studie mit Erwachsenen mit eingeschränkter Nieren- und/oder Leberfunktion (sowie bei Neugeborenen) wurde im Vergleich zu Gesunden eine langsamere Hydrolysierung von Procain beobachtet. Die Erniedrigung der Hydroxylierungsrate bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist proportional der Harnstoff-Plasmakonzentration.