Pharmakokinetik

Propyphenazon

Absorption
Nach 2-2,5 Stunden werden im Durchschnitt maximale Plasmakonzentrationen gefunden. Es findet eine nahezu vollständige Resorption statt.

Distribution
Propyphenazon wird zu 40% an Plasmaproteine gebunden.
Für die Plasmaspiegelbestimmung kann die Tatsache ausgenutzt werden, dass Propyphenazon rasch in den Speichel übertritt. Die Speichelkonzentration beträgt 0,59 der Serumkonzentration und bleibt relativ konstant.

Metabolismus
Der Hauptteil von Propyphenazon wird in der Leber metabolisiert. Der im Urin ausgeschiedene Hauptmetabolit (N-Desmethyl-Enolglucuronid) macht etwa 80% aller Metaboliten aus. Über seine therapeutische Wirkung liegen keine Angaben vor.

Elimination
Propyphenazon besitzt eine Eliminationshalbwertszeit von etwa 2 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt vorwiegend über die Nieren, wobei nur ca. 1% unverändert ausgeschieden wird.

Codeinphosphat

Absorption
Codeinphosphat wird rasch und vollständig aus dem Darm resorbiert. Nach ca. 2 Stunden werden maximale Plasmaspiegel erreicht.

Distribution
Codein ist zu 5-25% an Serumproteine gebunden. Codein tritt in die Muttermilch über.

Metabolismus
5-20% der verabreichten Dosis werden in der Leber durch O-Demethylierung zu Morphin metabolisiert. Der überwiegende Teil jedoch wird zu Norcodein, Morphin- und Codeinkonjugaten metabolisiert.
Bei ca. 7% der Bevölkerung kann ein metabolischer Polymorphismus, der die Pharmakokinetik negativ beeinflusst, beobachtet werden. Aufgrund des langsameren Debrisoquin-Metabolismus wird Codein im ZNS ungenügend durch das Enzym CYP2D6 zu Morphin demethyliert, so dass die analgetische Wirkung ungenügend ist.

Elimination
Die Plasmahalbwertszeit beträgt rund 3-5 Stunden.
Die Metaboliten werden alle zum grössten Teil renal ausgeschieden. Etwa 10% des verabreichten Codeins wird unverändert über die Nieren ausgeschieden.

Methylatropinbromid
Über die Kinetik von Methylatropin nach rektaler Applikation sind keine Detailwerte bekannt.

Diphenhydramin

Absorption
Nach rektaler Applikation werden nach 3-4 Stunden maximale Plasmakonzentrationen erreicht. Die Bioverfügbarkeit liegt bei 65-88%.

Distribution
Die Plasmaeiweissbindung liegt bei ca. 70-85%.

Metabolismus
Diphenhydramin wird zunächst zu Mono- und Di-Desmethyldiphenhydramin desalkyliert und dann zu Diphenylmethoxyessigsäure oxydiert.

Elimination
Diese Diphenylmethoxyessigsäure wird konjugiert und ausgeschieden. Weniger als 1% des zugeführten Diphenhydramins wird unverändert renal ausgeschieden. Die Plasmaeliminationshalbwertszeit liegt bei 2,4-9,3 Stunden.

Papaverin
Es existieren nur unvollständige pharmakokinetische Daten.

Absorption
Papaverin wird rasch und vollständig aus dem Darm resorbiert.

Distribution
Papaverin wird zu 90% an Plasmaproteine gebunden.

Metabolismus
Papaverin wird in der Leber schnell metabolisiert und mit Glucuronsäure konjugiert.

Elimination
Dieses Konjugat wird vorwiegend über die Nieren ausgeschieden.