Pharmakokinetik

Absorption
Nach intravenöser Verabreichung wird Scopolaminbutylbromid rasch (t½α = 4 Min., t½β = 29 Min.) in die Gewebe verteilt. Als quaternäre Ammoniumverbindung ist Scopolaminbutylbromid hochpolar und wird deshalb nach oraler oder rektaler Verabreichung nur teilweise resorbiert (8% bzw. 3%).
Distribution
Das Verteilungsvolumen (Vss) beträgt 128 l (entspricht circa 1,7 l/kg).
Wegen seiner hohen Affinität zu Muskarin- und Nikotinrezeptoren wird Scopolaminbutylbromid hauptsächlich in die Muskelzellen des Abdomens und der Pelvis sowie in die intramuralen Ganglien der Unterleibsorgane verteilt.
Die Plasmaproteinbindung (Albumin) von Scopolaminbutylbromid beträgt ca. 4%.
Tierexperimentelle Studien zeigen, dass Scopolaminbutylbromid die Blut-Hirn-Schranke nicht passiert, jedoch sind keine klinischen Daten für diesen Effekt verfügbar.
Metabolismus
Die hydrolytische Spaltung der Esterbindung ist der hauptsächliche Metabolisierungsweg.
Der Anteil an unverändertem aktivem Wirkstoff im Urin beträgt ca. 50%.
Die renal ausgeschiedenen Metaboliten werden nur in geringem Ausmass an die Muskarinrezeptoren gebunden, was einen Beitrag zur Wirkung von Scopolaminbutylbromid unwahrscheinlich macht.
Elimination
Die Halbwertszeit der terminalen Phase (t½γ) beträgt ungefähr 5 Stunden. Die Gesamt-Clearance nach i.v. Verabreichung beträgt 1,2 l/Min.
Klinische Studien mit radiomarkiertem Scopolaminbutylbromid zeigen, dass nach intravenöser Verabreichung 42% bis 61% der radioaktiven Dosis über die Nieren ausgeschieden wird und 28% bis 37% über die Fäzes.