Pharmakokinetik

Absorption
Glyceroltrinitrat wird rasch von der Mundschleimhaut resorbiert.
Die pharmakologischen Effekte setzen innerhalb von 2-3 min ein und dauern bis zu ½-1 h an.
Die Resorption aus dem Gastrointestinaltrakt erfolgt ebenfalls rasch. Als Folge des ausgedehnten First pass Metabolismus sowie einer Spontanhydrolyse im Blut beträgt die Bioverfügbarkeit von Nitroglycerin ca. 38%.
Bei sublingual appliziertem Nitroglycerin werden wirksame Plasmakonzentrationen in der Grössenordnung von 1,2-11 ng/ml nach einigen Minuten erreicht.

Distribution
Das durchschnittliche Verteilungsvolumen liegt bei etwa 3 l/kg.
Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 60%. Zudem erfolgt eine hohe Erythrozytenbindung sowie eine Anreicherung in der Gefässwand.
Der therapeutische Blutspiegelbereich liegt zwischen 0,1 ng/ml bis zu 5 ng/ml.

Metabolismus
Der Glyceroltrinitrat-Abbau, der in der Leber, aber auch in vielen anderen Zellen, z.B. in den Erythrozyten erfolgt, beinhaltet die Abspaltung einer oder mehrerer Nitratgruppen.

Elimination
Glyceroltrinitrat wird zu Di- und Mononitraten hydrolysiert, so dass weniger als 1% unverändert ausgeschieden wird. Der hauptsächliche Metabolit im Urin ist Mononitrat, das im Gegensatz zu den Dinitratmetaboliten keine pharmakologische Aktivität besitzt.
Die Eliminationshalbwertzeit für Glyceroltrinitrat ist kurz. Nach sublingualer Gabe werden Werte von 2,5-4,4 Min. angegeben.