Eigenschaften/Wirkungen

Der in Effortil enthaltene Wirkstoff Etilefrin ist den direkt wirkenden Sympathomimetika zuzuordnen. Etilefrin zeigt eine hohe Affinität für beta 1 - und eine niedrige Stimulation der alpha- und beta 2 -adrenergen Rezeptoren.
Seine kardialen und vaskulären Wirkungen äussern sich in einem Anstieg der Herz-Kontraktilität und damit einer Vergrösserung des Herzzeitvolumens durch Zunahme des Schlagvolumens, bei im wesentlichen frequenzneutralem Verhalten. Der positiv inotrope Effekt liess sich bei Patienten mit normaler oder gering gestörter kardialer Pumpleistung nachweisen.
Charakteristisch für die Wirkung von Etilefrin ist ein Anstieg von Venentonus und zentralem Venendruck mit gleichzeitiger Zunahme der zirkulierenden Blutmenge. Der periphere Gesamtwiderstand wird erniedrigt und dadurch die periphere Durchblutung verbessert. Erniedrigte Blutdruckwerte steigen an, und die Begleiterscheinungen eines erniedrigten Blutdruckes werden dadurch gebessert oder behoben.
Etilefrin zeigt bei der üblichen Dosierung im allgemeinen keine zentrale Wirkung, tachyphylaktische Phänomene sind nicht auslösbar. Bei den Effortil Depot Perlongetten wird der Wirkstoff rasch und kontinuierlich freigegeben, so dass die Wirkung schnell eintritt und über 6-8 Stunden anhält.
Die biologische Wirkung von Etilefrin wird fast ausschliesslich vom R(-)-Enantiomeren getragen.