Pharmakokinetik

Absorption
Die Resorption beträgt bei oraler Gabe etwa 70%. Die Bioverfügbarkeit beträgt ca. 12% für die Tabletten und ca. 17% für die Depot-Perlongetten.

Distribution
Verteilungsvolumen: 2,25 l/kg (Vd-beta).
Plasmaproteinbindung: ca. 25%.
Wirkstoffkonzentration im Plasma: 5-10 ng/ml.
Gemäss Untersuchungen mit radioaktiver Substanz (Ratte) wird die Blut-Gehirn-Schranke nicht überschritten.
Es ist bisher nicht bekannt, ob Etilefrin die Plazentaschranke durchdringt oder in die Muttermilch übertritt.

Metabolismus
Etilefrin wird vorwiegend in der Leber metabolisiert, mit Bildung von schwefelsauren Konjugaten. Keine Hinweise auf aktive Metaboliten.

Elimination
Eliminationshalbwertszeit: ca. 2 Stunden (terminale Phase). Renale Ausscheidung von Etilefrin (Dosisfraktion): 17% (i.v., 24 Std.).
Kumulation: Infolge der kurzen Halbwertszeit ist praktisch keine Kumulation vorhanden. Die terminale Phase der Ausscheidung trägt nur wenig zur AUC bei.
Renale Clearance: 150 ml/Min. Totale Clearance 2800 ml/Min.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Die hohe metabolische Clearance zeigt, dass die Konjugatbildung nicht nur in der Leber stattfinden kann. Leberfunktionsstörungen können deshalb die Ausscheidung von Etilefrin nicht wesentlich beeinflussen. Bei Niereninsuffizienz ist die Kumulation der pharmakologisch unwirksamen Konjugate nicht auszuschliessen, da Etilefrin und seine Konjugate vorwiegend über die Nieren ausgeschieden werden.