Pharmakokinetik

Für Progesteron Streuli 25 mg in öliger Lösung wurden bis heute keine pharmakokinetischen Studien durchgeführt.

Absorption
In der Literatur wird beschrieben, dass nach einer intramuskulären Applikation von 25 mg oder mehr Progesteron nach 8 Stunden Blutspiegelwerte wie während der lutealen Phase (10–45 mmol/l) erreicht werden, die während ca. 48 Stunden bestehen bleiben.
Die Gabe höherer Dosen bewirkt Blutspiegel, die mit denjenigen während einer Schwangerschaft vergleichbar sind.

Distribution
Das Verteilungsvolumen beträgt ca. 17–29 l. Progesteron wird zu 95–98% an Plasmaproteine gebunden, hauptsächlich an Albumin und Transcortin (corticosteroid binding globulin, CBG). Die Konzentration der Cerebrospinal-Flüssigkeit beträgt ca. 10% der Plasmakonzentration.
Progesteron ist placentagängig und tritt in geringen Mengen in die Muttermilch über.

Metabolismus
Progesteron wird hauptsächlich in der Leber (ca. 65%) durch Reduktion, Hydroxylierung und Konjugation metabolisiert, aber zum Teil auch in anderen Geweben wie Nieren, Gehirn, Uterus und Haut. Die Metaboliten werden in der Leber an die Glucuronsäure gebunden und renal ausgeschieden.
Der Hauptmetabolit Pregnandiol (ca. 30% einer injizierten Progesteron-Dosis) wird in Form des Glucuronids über den Urin ausgeschieden.

Elimination
Die Elimination erfolgt vor allem über den Urin. Zwischen 19 und 40% einer markierten Progesteron-Dosis erscheinen nach 24 Stunden im Urin. Eine kleinere Menge (8–17%) wird mit den Faeces ausgeschieden. Die Eliminations-Halbwertszeit beträgt durchschnittlich 20 Minuten (je nach verwendeter Methode 19–95 Minuten).

Kinetik spezieller Patientengruppen
Der Einfluss von Leber- und/oder Nierenfunktionsstörungen auf die pharmakokinetischen Eigenschaften von Progesteron wurde bisher nicht untersucht, doch es ist bekannt, dass der metabolische Abbau anderer Gestagene bei Patientinnen mit Leberfunktionsstörungen verlangsamt ist.