Pharmakokinetik

Dank seiner Säureresistenz passiert Penicillin V weitgehend verlustfrei den Magen. Nach oraler nüchterner Einnahme werden, meistens beim Jejunum, ca. 60–73% einer Dosis resorbiert. Im Kolon wird der Rest von Penicillin V durch Bakterien abgebaut, und nur ein kleiner Teil wird durch die Faeces ausgeschieden.
Die Serumspiegel sind dosisabhängig und liegen bei Normaldosierung deutlich über den minimalen Hemmkonzentrationen der empfindlichen Keime.
Der maximale Serumspiegel, ½ bis 1 Stunde nach der nüchternen Einnahme von 1’00’000 I.E., erreicht 6,4 IE/ml und nimmt schnell ab. Nach 6 Stunden wird der Serumspiegel beinahe unauffindbar.
Wenn Nahrung im Gastrointestinaltrakt liegt, wird im allgemeinen die maximale Plasmakonzentration vermindert und verzögert, ohne Änderung der Penicillin-V-Gesamtmenge.

Distribution
Penicillin V bindet sich zu ca. 75–89% an die Plasmaproteine und sein Verteilungsvolumen erreicht 0,73 l/kg KG.
Penicillin V ist in den Nieren, den Lungen, der Leber, der Haut und der Schleimhaut gut verteilt. Es gelangt dagegen wenig in Muskeln, Knochen, Nervengewebe und das Gehirn, ausser bei einer Gehirnhautentzündung, wo die Konzentration 10% des Plasmaspiegels erreichen kann. Es durchquert die Plazentarschranke; Penicillin V-Spiegel im Fötusblut und Fruchtwasser entsprechen ¼ und ½ vom Mutterblutspiegel.
Penicillin V gelangt in geringer Menge in die Muttermilch.

Metabolismus
Ca. 35–70% einer oralen Penicillin V-Dosis werden in mikrobiologisch unwirksame Penicilloylsäure umgewandelt. Geringe Mengen an 6-Aminopenicilloylsäure (6-APA) wurden auch im Harn von mit Penicillin V behandelten Patienten gefunden. Zudem scheint ein geringer Teil in einem oder mehreren aktiven, auch im Harn ausgeschiedenen Metaboliten, vorhanden zu sein.

Elimination
Die Serumhalbwertszeit liegt bei ca. 30 Min. bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion.
Penicillin V und seine Metaboliten werden meistens im Harn ausgeschieden. Geringe Mengen werden durch die Galle und die Faeces ausgeschieden. Nach Verabreichung einer einzelnen oralen Dosis werden 26–65% im Harn (unverändert (20–35%) oder als Metaboliten) nach 6–8 Stunden ausgeschieden. Ca. 32% werden in den Faeces ausgeschieden.

Kinetik spezieller Patientengruppen
Im hohen Lebensalter, aber auch bei hochgradiger Niereninsuffizienz ist die Plasmahalbwertszeit verlängert (bei Anurie bis auf 20 Stunden).
Über eine Entfernung von Phenoxymethylpenicillin durch Peritoneal- und Hämodialyse ist nichts bekannt.