Tyrothricin und Gramicidin werden bei topischer Applikation nicht resorbiert. Tetracain bewirkt durch die topische Anwendung eine Schleimhautanästhesie innerhalb 5-10 Minuten, welche für ungefähr 30 Minuten anhält. Nach der Resorption wird es durch die Plasma-Pseudocholinesterase zur p-Aminobenzoesäure hydrolisiert. Die Metaboliten werden vor allem durch die Nieren ausgeschieden.
