Pharmakokinetik

Absorption
Ausmass und Geschwindigkeit der Resorption von Bisacodyl sind stark von der Verabreichungsform abhängig.
Distribution
Bei Einnahme der magensaftresistenten Tabletten wird der maximale BHPM-Plasmaspiegel nach 4–10 Stunden erreicht, wobei die laxierende Wirkung erst 6–12 Stunden nach der Einnahme auftritt. Bei der Anwendung eines Zäpfchens tritt die laxierende Wirkung hingegen im Durchschnitt etwa 20 Minuten – in manchen Fällen 45 Minuten – nach dem Einführen auf. Nach rektaler Anwendung wird der maximale Plasmaspiegel nach 0,5–3 Stunden erreicht. Die laxierende Wirkung korreliert demzufolge nicht mit dem Plasmaspiegel.
Aus diesem Grund sind Dulcolax Bisacodyl magensaftresistente Tabletten resistent gegen Magensäure und Dünndarmsekrete formuliert.
Dadurch wird Bisacodyl hauptsächlich erst im Dickdarm freigesetzt, wo die Wirkung erwünscht ist.
Metabolismus
Nach oraler oder rektaler Anwendung wird Bisacodyl hauptsächlich durch Esterasen der Darmschleimhaut rasch zur lokal wirksamen Substanz bis-(p-hydroxyphenyl)-pyridyl-2-Methan (BHPM) hydrolysiert.
Nach oraler und rektaler Anwendung findet nur eine geringe Resorption statt, wobei der Wirkstoff in der Darmwand und der Leber nahezu vollständig zu inaktivem BHPM-Glucuronid konjugiert wird.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit von BHPM-Glucuronid wird auf etwa 16,5 Std. geschätzt. Nach der Einnahme der Dulcolax Bisacodyl magensaftresistenten Tabletten werden im Durchschnitt 51,8% der Dosis als freies BHPM im Stuhl und 10,5% der Dosis im Urin als BHPM-Glucuronid aufgefunden. Bei der Anwendung als Zäpfchen werden im Urin im Durchschnitt 3,1% der Dosis als BHPM-Glucuronid nachgewiesen. Im Stuhl waren hohe Mengen an BHPM (90% der Gesamtmenge) sowie kleine Mengen an unverändertem Bisacodyl enthalten.