PharmakokinetikAbsorption
Dihydrocodeinthiocyanat wird nach oraler Applikation rasch zu ca. 90% resorbiert. Die relative Bioverfügbarkeit liegt aufgrund eines ausgeprägten Leber-First-Pass-Effektes nur bei 21%.
Metabolismus
Hauptmetaboliten im Plasma sind unkonjugiertes und konjugiertes Dihydrocodein: 31% einer einmaligen Dihydrocodein-Gabe wurden innerhalb von 25 Stunden als Dihydrocodein und 28–31% als Dihydrocodein-6-konjugat ausgeschieden. Weitere Metaboliten waren Nordihydrocodein (16–20%), Nordihydrocodein-6-konjugat (5–6%), Dihydromorphin-3- oder 6-konjugat (1–8%) und Dihydromorphin (0,1–0,5%). Die O-Dealkylierung von Dihydrocodein zu Metaboliten von Dihydromorphin und deren Konjugate kann teilweise durch das Cytochrom P450 Isoenzym CYP2D6 erfolgen.
Elimination
Die Eliminationshalbwertszeit liegt bei gesunden Erwachsenen zwischen 3,3 und 5,8 Stunden. Die Ausscheidung erfolgt vor allem renal in Form der genannten Metabolite.
Dihydrocodein und dessen Salze treten in den fetalen Kreislauf über. In der Muttermilch werden nach der Einnahme von Dihydrocodein und dessen Salzen pharmakologisch relevante Konzentrationen erreicht.
Kinetik spezieller Patientengruppen
keine Angaben
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