Pharmakokinetik

Absorption
Nach oraler Verabreichung wird Estriol rasch und fast vollständig aus dem Magen-Darm-Trakt absorbiert. Die maximale Plasmakonzentration des unkonjugierten Estriol wird nach 1 Stunde erreicht. Nach oraler Verabreichung von 8 mg Estriol war die Cmax ca. 200 ng/ml, die Cmin ca. 20 ng/ml und die Caverage ca. 40 ng/ml.
Distribution
Im Plasma ist Estriol hauptsächlich (90%) an Albumin gebunden, diese Bindung weist jedoch eine niedrige Affinität auf. Im Gegensatz zu den anderen Östrogenen ist Estriol kaum an Sexualhormon-bindendes Globulin (SHBG) gebunden.
Metabolismus
Estriol wird durch die Leber rasch aus dem Plasma aufgenommen und dort vorwiegend mittels Phase II-Metabolismus zu Glucuroniden und Sulfaten konjugiert. Die Konjugate unterliegen einem enterohepatischen Kreislauf.
Elimination
Estriol ist selbst ein metabolisches Endprodukt. Der grösste Teil davon wird im Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form des konjugierten Estriols. Nur ein kleiner Teil (±2%) wird über die Faeces, hauptsächlich in Form des unkonjugierten Estriols ausgeschieden.
Kinetik spezieller Patientengruppen
Es liegen keine pharmakokinetischen Studien bei speziellen Populationen (Leber- oder Niereninsuffizienz, ältere Patienten) vor.