Pharmakokinetik

Die Wirkstoffe diffundieren aus der Rektalsalbe und den Suppositorien in das entzündete Gewebe, werden teilweise absorbiert, mittels systemischen Kreislauf verteilt, metabolisiert und schliesslich ausgeschieden. Um einen lokalen therapeutischen Effekt zu erhalten, sind keine pharmakologisch wirksamen Plasmaspiegel notwendig.
Prednisolon hexanoat
Absorption
Studien in einem Tiermodell (Pavian) zeigten, dass die Resorption von Prednisolon hexanoat nach rektaler Anwendung bei 47–58% liegen.
Distribution
Keine Angaben
Metabolismus
Prednisolon hexanoat wird zu Prednisolon und Hexansäure hydrolisiert. Der Abbau von Prednisolon erfolgt in der Leber zu biologisch inaktiven Metaboliten.
Elimination
Unverändertes Prednisolon (10–25%) und seine Metaboliten werden über den Urin ausgeschieden.
Cinchocain
Absorption
Die Höhe der Absorption ist nicht bekannt.
Distribution
Keine Angaben
Metabolismus
Nach Resorption wird Cinchocain in der Leber zu verschiedenen Metaboliten biotransformiert. Von besonderer Bedeutung sind hier die oxidative Deethylierung der Diethylaminofunktion, Hydroxylierung und oxidativer Abbau der Butyloxy-Kette sowie die zusätzliche Bildung unidentifizierter polarer Metaboliten.
Elimination
Die Ausscheidung erfolgt fast vollständig in Form seiner Metaboliten über den Urin.