Pharmakokinetik

Absorption
Dexamethason, die Wirksubstanz von Millicorten, wird nach oraler Gabe rasch resorbiert. Die Bioverfügbarkeit nach Verabreichung als Tablette erreicht durchschnittlich 83% im Vergleich zur i.v. Applikation.
Nach oralen Dosen im Bereich von 0,5-1,5 mg werden maximale Plasmakonzentrationen von 8-14 ng/ml innerhalb von 1,6-2 h erreicht. Die maximale pharmakologische Wirkung wird jedoch erst nach 6-24 h erreicht.

Distribution
Das Verteilungsvolumen von Dexamethason beträgt etwa 0,76 l/kg. Im Konzentrationsbereich von 0,04-4,6 µg/ml ist Dexamethason zu 76-80% reversibel an Plasmaproteine gebunden, hauptsächlich an Albumin.
Dexamethason passiert sowohl die Blut-, Hirn- als auch die Plazentaschranke, und es tritt in die Muttermilch über.

Metabolismus und Elimination
Dexamethason wird mit einer Halbwertszeit von 2,4-3,5 h aus dem Plasma eliminiert. Es lässt sich eine Plasma-Clearance von im Mittel 245 ml/min berechnen.
Innerhalb von 24 h werden 64% einer radioaktiven Dosis von 0,5-1,5 mg Dexamethason im Urin ausgeschieden. Bis zu 36% der Dosis erscheinen in Form des Hauptmetaboliten, 6Beta-hydroxy-dexamethason, 30-40% der Dosis erscheinen an Glukuron- und Schwefelsäure gebunden und etwa 2% der Dosis als unverändertes Dexamethason im Urin.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei Hypalbuminämien steigt der Anteil des ungebundenen (wirksamen) Kortikoids und bei schweren Leberfunktionsstörungen ist mit einer Verringerung der Plasma-Clearance und einer Verlängerung der Halbwertszeit zu rechnen. Neugeborene weisen geringere Plasma-Clearance-Werte auf als Kinder und Erwachsene.
In der Schwangerschaft ist die Eliminationshalbwertszeit verlängert.