Pharmakokinetik

Absorption
Das säurestabile Penicillin V wird nach weitgehend verlustfreier Magenpassage im Dünndarm zu 60-73% resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt ca. 50%. Die erzielbaren Serumkonzentrationen sind dosisabhängig, so werden z.B. nach Gabe von 1 Mio UI/IE nach ¾ Std. (Penicillin V-Kalium) maximale Serumkonzentrationen von 6,4 UI/IE/ml erreicht. Maximale Serumkonzentrationen werden nach 30-60 Minuten erreicht.
Die gleichzeitige Nahrungsaufnahme führt in den meisten Fällen zu einer tieferen und verspäteten maximalen Plasmakonzentration. Die resorbierte Gesamtmenge bleibt jedoch unverändert.
Die mit DBED-Penicillin V (Phenocillin Sirup) erzielbaren Serumspiegel sind niedriger, verlaufen aber protrahierter als bei Phenoxymethylpenicillin: nach Gabe von 25 000-45 000 UI/IE/kg Körpergewicht an Säuglinge wurden nach 2-2½ Stunden maximale Serumkonzentrationen von 3,5 UI/IE/ml, nach 6 Stunden 0,7-1 UI/IE/ml gefunden.

Distribution
Die Plasmaeiweissbindung beträgt etwa 60%, das Verteilungsvolumen 0,73 l/kg (bei Säuglingen und Kleinkindern höher). Phenoxymethylpenicillin weist eine gute Gewebediffusion in Niere, Lunge, Leber, Haut und Schleimhäute auf, weniger gut bis schlecht in Muskulatur, Knochen, Nervengewebe und Gehirn. Bei Entzündungen werden in Pleura-, Pericard-, Peritoneal- und Synovialflüssigkeit Konzentrationen in Höhen von 25-75% der Serumwerte erzielt. Die Liquorgängigkeit ist gering, steigt allerdings bei entzündeten Meningen auf bis zu 10% der Serumwerte an.
Phenoxymethylpenicillin ist placentagängig und erscheint in geringen Mengen in der Muttermilch.

Metabolismus/Elimination
Ca. 20-35% einer Dosis werden unverändert renal, ca. 10% mit den Fäzes eliminiert. Ca. 30-55% werden in der Leber zu mikrobiologisch inaktiven Metaboliten (Penicilloylsäure, 6-Aminopenicillaminsäure) abgebaut, wovon ca. 1-5% mit der Galle eliminiert werden.
Die Serumhalbwertszeit liegt etwa bei 30 Minuten.

Kinetik in besonderen klinischen Situationen
Bei Neugeborenen sowie im hohen Lebensalter, aber auch bei hochgradiger Niereninsuffizienz ist die Plasmahalbwertszeit verlängert (bei Anurie bis auf 20 Stunden). Über eine Entfernung von Phenoxymethylpenicillin durch Peritoneal- und Hämodialyse ist nichts bekannt.