Pharmakokinetik

Absorption
Nahrung erhöht die Bioverfügbarkeit von Spironolacton, indem die Absorption erhöht wird und möglicherweise der First-Pass-Metabolismus von Spironolacton vermindert wird.
Die Bioverfügbarkeit beträgt >90%.
Nach Einnahme von 100 mg Spironolacton täglich während 15 Tagen durch gesunde, nicht-nüchterne Probanden, beträgt tmax 2.6 h, Cmax 80 ng/ml und t½ 1.4 h. Für 7-alpha-(thiomethyl)-Spironolacton beträgt tmax 3.2 h, Cmax 391 ng/ml und t½ 13.8 h, für Canrenon beträgt tmax 4.3 h, Cmax 181 ng/ml und t½ 16.5 h.
Distribution
Die Proteinbindung von Canrenon und Spironolacton beträgt mehr als 90%.
Metabolismus
Nach oraler Verabreichung wird Spironolacton schnell und vollständig metabolisiert.
Die beiden wichtigsten aktiven Metaboliten von Spironolacton sind Canrenon und 7-alpha-(thiomethyl)-Spirolacton.
Elimination
Die Elimination der Metaboliten erfolgt in erster Linie im Urin und in zweiter Linie durch biliäre Exkretion in die Faeces.