Pharmakokinetik

Ca. 95% der eingenommenen Dosis werden im Dünndarm resorbiert. Nach Verabreichung einer oralen Dosis von 4 mg werden maximale Plasmaspiegel von 20-30 ng/ml innerhalb von 4-8 Stunden erreicht. Die Plasmahalbwertszeit beträgt ca. 16 Stunden.
Nach einer oralen Einzeldosis von 4 mg  14 C-Cyproheptadinhydrochlorid als Tablette oder Sirup wurden bei gesunden Probanden 2 bis 20% der Radioaktivität im Stuhl ausgeschieden. Davon waren nur etwa 34% des Wirkstoffes unverändert; dies entsprach 5,7% der verabreichten Dosis. Etwa 40% der verabreichten radioaktiv markierten Substanz wurden im Urin ausgeschieden. Zwischen Tabletten und Sirup besteht kein signifikanter Unterschied in der durchschnittlichen Ausscheidung im Urin und Faeces. Bei Patienten, die unter einer Dauerbehandlung mit täglich 12 bis 20 mg Cyproheptadin-Sirup standen, konnte im Urin kein unveränderter Wirkstoff nachgewiesen werden. Der im Urin des Menschen nachweisbare Hauptmetabolit ist ein quartäres Ammoniumglukuronid-Konjugat von Cyproheptadin. Die Elimination ist bei Niereninsuffizienz vermindert.