Eigenschaften/Wirkungen

ATC-Code
N06AA05
Wirkungsmechanismus
Opipramol gehört strukturell zu den trizyklischen Antidepressiva und ist ein Dibenzazepin-Derivat mit beruhigenden Eigenschaften (nicht selektiver Monoamin-Wiederaufnahme-Hemmer). Es besitzt eine relativ milde antagonistische Wirkung auf Dopamin-Rezeptoren (D2> D1). Seine Affinität zu sigma-Rezeptoren (Agonist) ist 6-mal höher als zu D2-Rezeptoren, was vermuten lässt, dass gewisse Effekte von Opipramol auf die zentrale dopaminerge Transmission durch sigma-Rezeptoren vermittelt sein könnten. Im Gegensatz zu trizyklischen Standard-Antidepressiva hemmt Opipramol die neuronale Wiederaufnahme von Dopamin, Noradrenalin und Serotonin kaum.
Pharmakodynamik
Ähnlich wie andere trizyklische Antidepressiva wirkt Opipramol antiserotoninerg (5-HT2) und verursacht bei Langzeitbehandlung eine Verminderung der Sensitivität beta-adrenerger Rezeptoren im Cortex («down-regulation»). In psychopharmakologischen Untersuchungen zeigte Opipramol anxiolytische und verhältnismässig schwache antidepressive Eigenschaften.
Seine anxiolytischen und sedativen Wirkungen sind stärker und stehen daher im Vordergrund. Im Gegensatz zu den meisten trizyklischen Antidepressiva sind die anticholinergen und alpha-adrenolytischen Wirkungen von Opipramol relativ schwach. Die Antihistamin (H1)-Wirkung ist deutlich ausgeprägt.
Klinische Wirksamkeit
Aus den klinischen Prüfungen hat sich das folgende therapeutische Profil ergeben:
Insidon besitzt antidepressive und beruhigende Eigenschaften und wirkt stimmungshebend sowie angst- und spannungslösend.
Der beruhigende Effekt tritt vor Einsetzen des stimmungshebenden Effektes ein. Somatisch-funktionelle Beschwerden werden günstig beeinflusst. Insidon verursacht keine Abhängigkeit.